Церукал для детей: инструкция по применению

Церукал® (Раствор для инъекций)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество – метоклопрамида гидрохлорида 10 мг( в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата 10,54 мг)

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, динатрия этилендиаминтетраацетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Метоклопрамид.

Код АТХ A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 2,2 -3,4 л/кг. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности – 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% от однократно принятой дозы).

Фармакодинамика

Метоклопрамид — центральный антагонист допаминовых рецепторов; также обладает периферической холинергической активностью.Отмечают два основных эффекта: противорвотный эффект и эффект ускорения опорожнения желудка и тонкого кишечника.Противорвотный эффект обусловлен действием на центральные рецепторы ствола головного мозга (хеморецепторы — активирующая зона рвотного центра), вероятно, путем торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется центрами ЦНС, но также частично может быть задействован механизм периферического действия наряду с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки.

Показания к применению

– рвота и тошнота различного генеза

– атония и гипотония желудка и кишечника (в частности послеоперационная)

Способ применения и дозы

Раствор можно вводить внутривенно или внутримышечно. Внутривенные дозы следует вводить в виде медленной болюсной инъекции (в течении 3 минут).

Взрослые и подростки 14 лет и старше: Церукал® назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг 1-3 раза в день. Максимальная разовая доза составляет 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг.

Дети в возрасте от 2 до 18 лет: максимальная разовая доза составляет

0,1 мг/кг веса тела. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг веса тела. Детям в возрасте 2–18 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.

до 3 раз в день

до 3 раз в день

до 3 раз в день

до 3 раз в день

до 3 раз в день

Обследование верхнего отдела желудочно-кишечного тракта Взрослые : Церукал® назначают по 10 мг, за 10 мин до начала обследования, внутривенно, медленно (на протяжении 3 мин).

Дети в возрасте от 2 до 18лет: Церукал® назначают по 0,1 мг /кг массы тела, за 10 мин до начала обследования , внутривенно, медленно (на протяжении 3 мин).

При тошноте и рвоте, вызванных цитостатическими средствами Церукал® назначают внутривенно капельно :

Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг веса за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а также спустя

1 ½,3 ½, 5 ½, и 8 ½ часов после применения цитостатического средства.

Длительная капельная инфузия (в течение 1 часа) в дозе 1 или 0,5 мг/кг веса за 2 часа до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 или 0,25 мг/кг веса в период 24 часов после применения цитостатического средства.

Рекомендуется для инфузий разводить инъекционный раствор Церукала® в 50 мл изотонического раствора хлорида натрия или 50% растворе глюкозы.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью с асцитом вследствие увеличения периода полувыведения применяют половину дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо наблюдать за состоянием на предмет развития побочных эффектов. В случае их возникновения применение препарата немедленно прекращают.

Длительность курса лечения при терапии цитостатиками зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом. Максимальная рекомендуемая продолжительность лечения составляет 5 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется корректировка режима дозирования в соответствии с клиренсом креатинина.

Церукал ® (Cerucal) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Церукал ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
метоклопрамида гидрохлорида моногидрат5.27 мг10.54 мг,
в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид5 мг10 мг

Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетат (динатрия этилендиаминтетраацетат), натрия хлорид, вода д/и.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

V d составляет 2.2 – 3.4 л/кг.

Метаболизуется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Церукал ®

  • рвота и тошнота различного генеза;
  • атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
  • дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;
  • для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
  • парез желудка при сахарном диабете;
  • в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K31.3 Пилороспазм, не классифицируемый в других рубриках
K31.8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
K59.8 Другие уточненные функциональные кишечные нарушения
K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
R11 Тошнота и рвота
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

В/м или медленно в/в.

Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут.

Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.

Клиренс креатинина Доза метоклопрамида
до 10 мл/мин10 мг 1 раз в день
от 11 до 60 мл/минсуточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг)

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:

Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков.

Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства.

Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.

Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы.

Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. Паркинсонизм (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.

При длительном лечении церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
  • феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
  • кишечная непроходимость, перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение;
  • пролактинзависимая опухоль;
  • эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства;
  • I триместр беременности и период лактации;
  • возраст до 2 лет.

С осторожностью: при артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаиномиду, детям в возрасте от 2-х до 14 лет

Во время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

В связи с содержанием натрия сульфита препарат не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.

В II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Нельзя назначать детям до 2-х лет.

С осторожностью назначают детям в возрасте от 2-х до 14 лет. У подростков следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.

У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых – 2.5 – 5 мг; следует придерживаться рекомендации производителя). Возможно применение диазепама.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

Снижение действия антихолинэстеразных средств.

Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.

Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.

Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.

Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО (МАО) и симптоматических средств.

Снижает эффективность терапии H 2 -гистаминоблокаторами.

Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Снижает эффективность перголида, леводопы.

Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.

Повышает концентрацию бромокриптина.

При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.

Условия хранения препарата Церукал ®

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.

Церукал для детей: инструкция по применению

  • Форма выпуска
  • Состав
  • Принцип действия
  • Показания
  • С какого возраста назначается?
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Инструкция по применению
  • Передозировка
  • Совместимость с другими лекарствами
  • Условия продажи
  • Условия хранения
  • Отзывы
  • Аналоги

Взрослые часто принимают «Церукал» при рвоте или сильной тошноте. Такой препарат востребован как при функциональных расстройствах, так и в лечении различных заболеваниях пищеварительной системы, например, при гастрите. Применяется это лекарство и у детей, но у него есть некоторые ограничения в использовании, поэтому без предписаний врача давать такой препарат ребенку нельзя.

Форма выпуска

«Церукал» изготавливается в двух формах. Первой является раствор для уколов, который продается в стеклянных бесцветных ампулах по 2 мл. Одна упаковка включает 10 ампул, а сам раствор – без цвета и полностью прозрачный.

Второй формой выступают таблетки. Такой «Церукал» продают в стеклянных флаконах по 50 таблеток. У них гладкая плоская поверхность, круглая форма и белая окраска, а на одной стороне есть риска. В форме капсул, суспензии, свечей, капель, жевательных таблеток или сиропа этот препарат не производят.

Состав

Главный компонент обеих форм «Церукала» представлен метоклопрамидом. Он содержится в лекарстве в виде гидрохлорида моногидрата. Если учесть содержание активной формы, то дозировка действующего вещества в одной таблетке составляет 10 мг, а в одном мл раствора – 5 мг, то есть в одной ампуле тоже содержится 10 мг.

Среди вспомогательных ингредиентов инъекционной формы можно увидеть хлорид натрия и эдетат динатрия. Раствор также содержит воду для инъекций и сульфит натрия. Неактивными компонентами «Церукала» в таблетках служат стеарат магния и желатин. Эти вещества дополнены молочным сахаром, диоксидом кремния и картофельным крахмалом.

Принцип действия

У «Церукала» отмечают специфическое воздействие на допаминовые рецепторы в головном мозгу, которые сосредоточены в рвотном центре. После всасывания в кровь и прохождения через гемато-энцефалический барьер это лекарство способно их блокировать, а также понижать чувствительность нервов, ответственных за проведение нервных импульсов от рецепторов в пищеварительном тракте к головному мозгу. Благодаря таким эффектам препарат помогает остановить рвоту, устранить тошноту или икоту.

Воздействуя на парасимпатическую часть нервной системы и гипоталамус, прием медикамента также влияет на двигательную активность и состояние мускулатуры желудочных стенок, в том числе и пищеварительных сфинктеров в верхнем отделе ЖКТ. Результатом такого влияния будет повышение тонуса желудка и 12-палой кишки, ускорение перемещения пищи из желудка в тонкую кишку. Медикамент предотвращает заброс пищевых масс в пищевод или желудок, но при этом диарею лекарство не провоцирует.

У «Церукала» также есть воздействие на желчевыводящий тракт. Применение такого препарата помогает нормализовать выделение желчи, поскольку под его влиянием сфинктер Одди расслабляется, а дискинезия желчного пузыря устраняется.

Эффект от принятой таблетки «Церукала» начинает развиваться примерно через один час, а действие введенного внутримышечно препарата появляется через 10-15 минут. Если же пациенту ввели раствор в вену, его эффект проявляется уже спустя 1-2 минуты. Способ применения влияет и на длительность лечебного воздействия лекарства. После внутривенного укола «Церукал» действует около 30 минут, после внутримышечного – примерно 2 часа, а после приема таблетированной формы – около 6 часов.

Показания

«Церукал» наиболее часто применяют при рвоте или тошноте, спровоцированной разными факторами. К примеру, такое лекарство используют:

  • при заболеваниях печени;
  • при черепно-мозговой травме;
  • при приеме цитостатиков, антибиотиков или других лекарств;
  • при нарушениях в диете;
  • при лучевой терапии;
  • при почечной недостаточности.

Кроме того, «Церукал» востребован:

  • при снижении тонуса стенок желудка и кишечника (гипотонии или атонии), например, после операции;
  • при рефлюксной болезни;
  • при функциональном спазме мышц привратника;
  • при дискинезии желчевыводящих путей;
  • при парезе желудка, который возник у больного сахарным диабетом;
  • при язвенной болезни или гастрите (препарат включают в комплекс лечения).

Медикамент в виде уколов применяют и при обследовании пищеварительной системы, например, при рентгеноконтрастном исследовании или дуоденальном зондировании. При таких процедурах «Церукал» ускоряет продвижение пищи и усиливает перистальтику, а также расслабляет мускулатуру пищеварительного тракта, что облегчает выполнение манипуляции и помогает получить более точные результаты.

С какого возраста назначается?

В виде уколов «Церукал» может применяться у детей старше 2 лет, так как жидкая форма позволяет точно дозировать активное вещество лекарства. При этом детям в возрасте от двух до 14 лет инъекции используются только по предписанию врача, а при возникновении любых побочных явлений медикамент немедленно отменяют. Чаще всего такие уколы применяют в качестве экстренного средства, которое помогает купировать рвоту, икоту или тошноту разного генеза.

Таблетированный препарат не используют в лечении пациентов младше 14-летнего возраста. Это связано не только с твердой формой (проблемами с проглатыванием), но и с большим риском передозировки.

Если рвота или сильная тошнота появилась у ребенка младше 2 лет, давать ему «Церукал» запрещено. В такой ситуации правильным решением будет вызов скорой помощи.

Противопоказания

Препарат не должен применяться у детей с гиперчувствительностью к метоклопрамиду или другому компоненту выбранной формы «Церукала». Он также противопоказан:

  • при таких серьезных патологиях ЖКТ, как кровотечение из стенки желудка, перфорация кишечника или кишечная непроходимость;
  • при феохромоцитоме (медикамент может вызывать гипертонический криз) или пролактинзависимых опухолях (лекарство стимулирует синтез пролактина);
  • при экстрапирамидных двигательных расстройствах и эпилепсии.

Если у маленького пациента повышено давление крови, диагностирована бронхиальная астма или нарушена работа печени, препарат должен применяться лишь под контролем врача. Осторожности требует и назначение «Церукала» детям с гиперчувствительностью к прокаину. Если у ребенка имеются заболевания почек, то в зависимости от степени нарушения их функции дозировку лекарства уменьшают. Если рвота спровоцирована проблемами с вестибулярным аппаратом, «Церукал» не назначают из-за его неэффективности.

Побочные действия

Лечение «Церукалом» может повлиять на нервную систему ребенка, например, вызвать чувство страха, депрессивное состояние, шум в ушах, подергивания мускулов лица, головокружения и прочие расстройства. При очень высоких дозах может развиться паркинсонизм и различные экстрапирамидные нарушения.

Иногда медикамент провоцирует диарею, сухость во рту или запор. Изредка при использовании «Церукала» изменяются показатели давления крови или развивается агранулоцитоз.

Появление любых побочных симптомов должно стать причиной обращения к врачу, который решит вопрос о дальнейшем применении лекарства или подберет подходящий аналог.

Инструкция по применению

Препарат в таблетках должен приниматься до еды (примерно за полчаса) и запиваться водой в объеме 100-200 мл. Раскусывать лекарство или измельчать его иным способом не рекомендуется. «Церукал» в уколах может вводиться двумя путями:

  • Внутримышечно. При таком способе инъекцию выполняют в место, где хорошо развита мышечная ткань (плечо, бедро, ягодица). Кроме того, место укола периодически меняют, чтобы не допустить местных побочных реакций.
  • В вену. Обычно этим способом препарат вводится струйно, но инъекция должна выполняться медленно. Также иногда назначают капельницы в течение 15 минут. Для этого нужную дозу «Церукала» растворяют в 50 мл 5%-ного раствора глюкозы либо 0,9%-ного раствора хлорида натрия.

Допустимую дозировку «Церукала» для детей, которым еще нет четырнадцати лет, рассчитывают по массе тела. Обычно детям медикамент в растворе назначают из расчета 0,1 мг/кг. Инъекции делают от 1 до 4 раз в день, а максимальная дозировка может составлять 0,5 мг/кг. К примеру, вес ребенка составляет 20 кг, тогда на один прием ему требуется 2 мг метоклопрамида (0,1х20), что соответствует 0,4 мл раствора, а в сутки такому пациенту допустимо ввести 10 мг лекарства (0,5х20), то есть одну ампулу.

Дозировки «Церукала» для подростка старше 14 лет будут несколько выше, но они отличаются от взрослых доз. Если используют уколы, то такому пациенту за раз вводят 10 мг активного вещества, что соответствует 1 ампуле. Такие инъекции делают от одного до трех раз в день.

При назначении в подростковом возрасте твердой формы разовой дозировкой бывает как половинка таблетки (ее аккуратно делят по риске), так и целая таблетка. Частота приема в отличие от взрослых составляет не больше 3 раз в день. Максимальной разовой дозировкой для подростка 14-18 лет является 10 мг (одна таблетка или одна ампула), а суточной – 30 мг (три таблетки или 6 мл раствора).

Как долго использовать «Церукал» у ребенка, должен определить врач. Иногда лечение длится всего несколько дней, пока состояние не улучшится, а при некоторых патологиях продолжительность применения может составить 4-6 недель или несколько месяцев (до полугода).

Если препарат назначен перед исследованием верхних отделов пищеварительного тракта, то его применяют однократно – за 10 минут до процедуры. Ребенку 2-13 лет делают медленную внутривенную инъекцию (раствор вводят в течение одной-двух минут) в дозе 0,1 мг/кг, а подростку старше 14 лет медленно вводят в вену 10 или 20 мг активного вещества – раствор из одной или двух ампул.

Передозировка

Очень большая доза «Церукала» может привести к сонливости, раздражительности, спутанности сознания, двигательным и прочим расстройствам со стороны нервной системы. Кроме того, превышение дозировки способно повлиять на частоту сердцебиений (вызовет брадикардию) и давление крови (оно может повыситься либо снизиться). Если отравление легкое, то после отмены «Церукала» вся симптоматика проходит сама в течение 24 часов.

При более серьезной передозировке рекомендована симптоматическая терапия и наблюдение за жизненными показателями.

Совместимость с другими лекарствами

«Церукал» в растворе не должен смешиваться с препаратами для инфузий, у которых щелочная среда. Под действием «Церукала» эффект антихолинэстеразных лекарств понижается, а всасывание циметидина, парацетамола, некоторых антибиотиков, дигоксина, леводопы и препаратов лития усиливается. При совмещении с лекарствами, которые угнетают ЦНС, их действие на мозг будет более сильным.

Если назначить «Церукал» вместе с нейролептиками, риск экстрапирамидных нарушений повысится. При лечении «Церукалом» эффективность антигистаминных средств может снизиться. Если такое лекарство применяется с гепатотоксичными медикаментами, вероятность повреждения печени возрастает. При одновременном применении с витамином В1 наблюдают быстрый распад тиамина.

Условия продажи

Чтобы купить любую из форм «Церукала» в аптеке, нужно предъявить рецепт от врача, поэтому консультация гастроэнтеролога, педиатра или другого доктора обязательна. Средняя цена одной упаковки раствора для уколов составляет 220-230 рублей, а одного флакона с таблетками – 120 рублей.

Условия хранения

Держать ампулы с раствором или баночку с таблетками дома следует в скрытом от прямого солнечного света месте при температуре до +30 градусов. Препарат должен храниться так, чтобы его не могли достать маленькие дети.

Срок годности и инъекционной формы «Церукала», и таблеток – 5 лет. Если он истек (важно проверять дату на коробке), применение препарата недопустимо. Раствор из вскрытой ампулы следует использовать в течение 15-30 минут. Хранить его до следующего укола нельзя.

Отзывы

О применении «Церукала» у детей встречается немало хороших отзывов. В них лекарство называют действенным и отмечают, что оно помогло избавиться от метеоризма, рвоты, икоты, сильной тошноты и других неприятных симптомов, причиной которых были нарушения питания, ротавирус, прием лекарств и прочие факторы.

По словам мам, уколы быстро нормализовали состояние маленьких пациентов, что позволяло дать ребенку воду, растворы для регидрации и другие лекарства. Среди минусов «Церукала» в отдельных отзывах упоминают побочные реакции, из-за которых препарат приходилось отменять.

Аналоги

Если нет возможности приобрести «Церукал», его можно заменить «Метоклопрамидом». Этот препарат выпускают в таких же формах и применяют при тех же показаниях. Его, как и «Церукал», назначают с 2-летнего возраста, но дают маленьким пациентам лишь под контролем врача. Но, в отличие от «Церукала», стоимость «Метоклопрамида» намного меньше – за 50 таблеток такого лекарства нужно заплатить в среднем 30 рублей, а 10 ампул обходится примерно в 60 рублей.

При непереносимости метоклопрамида врач может выписать вместо «Церукала» другой препарат с противорвотным действием, например, «Домперидон». Такие таблетки в оболочке тоже воздействуют на допаминовые рецепторы, но преимущественно периферические. Их можно давать детям старше 5 лет при весе больше 20 кг. Аналогами такого медикамента являются препараты «Пассажикс», «Мотилиум», «Мотилак», «Домстал», «Мотониум» и другие.

Помимо покрытых оболочкой таблеток, их выпускают еще в виде жевательных таблеток, а «Мотилиум» дополнительно представлен детской формой – суспензией, которую разрешено использовать с рождения.

О том, что делать при рвоте у ребенка, смотрите в следующем видео.

Инструкция по применению ЦЕРУКАЛ (CERUCAL) таблетки

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 10 мг: 50 шт.
Рег. №: 7934/06/11 от 04.10.2011 – Истекло

Таблетки 1 таб.
метоклопрамида гидрохлорид 10 мг

50 шт. – упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа:

  • производное прокаинамида с противорвотным эффектом, оказывающее влияние на моторику ЖКТ.

Метоклопрамид является антагонистом допаминодых рецепторов, также демонстрирует холинергическую активность, его основными эффектами являются:

  • противорвотное действие;
  • ускорение освобождение желудка и прохождения пищи по тонкому кишечнику.

Противорвотное действие обусловлено воздействием на центр в стволе мозга (хеморецепторы – триггерная зона рвотного центра) вероятно за счет ингибирования допаминэргических нейронов. Стимуляция моторики также частично контролируется мозговыми центрами, но периферические механизмы тоже имеют определенную роль, также как и активация постганглиональных холинэргических рецепторов и возможное ингибирование допаминэргических рецепторов в желудке и тонком кишечнике.

Побочные эффекты, представленные преимущественно экстрапирамидными симптомами связаны с блокирующим действием метоклопрамида на допаминовые рецепторы в ЦНС.

Длительное применение метоклопрамида может приводить к повышению концентрации полактина в плазме, секреция пролактина не ингибируется. Галакторея и нарушение менструального цикла описывались у женщин и гинекомастия у мужчин, но эти симптомы разрешались после отмены препарата.

Исследования острой токсичности были произведены на животных (мыши, крысы, собаки).

После субхронического и хронического приема внутрь и в/в, все животные демонстрировали соответствующие симптомы интоксикации:

  • у собак и кроликов отмечалось уменьшение объема потребляемой пищи, задержка прибавки массы тела, диарея, лейкоцитоз, анемия, повышение уровня ЛДГ, АР, угнетение нервной системы, анорексию;
  • у крыс повышение SGOT, SGPT и общего билирубина. После хронического применения у крыс и собак наиболее низкая токсическая доза была равна 11-35 мг/кг;
  • летальная доза находилась в диапазоне 35 и 115 мг/кг для приема внутрь. При в/в введении у собак минимальная токсическая доза была равна 6-18 мг/кг, у кроликов – 2-10 мг/кг.

Мутагенный и онкогенный потенциал

Мутагенная активность метоклопрамида в полном объеме не исследовалась. Мутагенные исследования метоклопрамида проводились на базе 3 бактериальных штаммов сальмонелл и не выявили никакой мутагенной активности. В 77-недельном исследовании мутагенного действия у кроликов, метоклопрамид назначался внутрь в дозе, превышавшей максимальную рекомендованную для человека в 40 раз. За исключением повышения плазменного уровня пролактина, никаких других результатов получено не было, никакие клинические и эпидемиологические исследования не выявили никакой взаимосвязи между хроническим применением препаратов с пролактин-стимулирующей активностью и возникновением опухолей молочной железы.

Исследования влияния на репродуктивную способность проводились на трех видах животных:

  • мыши, крысы, кролики). Никаких указаний на тератогенные или эмбриотоксические свойства препарата не были выявлены при использовании препарата в дозах 116.2/200 мг/кг внутрь.

Дозировки, приводившие к увеличению уровней пролактина вызывали обратимые нарушения сперматогенеза у крыс.

Результаты приема метоклопрамида во время беременности у людей были изучены в исследовании включавшем около 200 пар мать-ребенок, около 130 из них подверглись воздействию в первом триместре беременности.

Никаких неблагоприятных последствий для новороженных не отмечалось, однако эти данные недостаточны для полного исключения риска неблагоприятных последствий. Никаких исследований репродуктивной токсичности метоклопрамида в сочетании с цитостатиками не проводилось.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в виде форм незамедленного высвобождения, метоклопрамид быстро всасывается. C max плазменная достигается через 30-120 мин, в среднем спустя 60 мин. Биодоступность метоклопрамида при приеме внутрь составляет от 60 до 80%. У 6 добровольцев при приеме внутрь в дозе 10 мг C max плазменная препарата была равна 42-63 нг/мл при использовании форм с обычной скоростью высвобождения.

C max плазменные метоклопрамида варьируют в широком диапазоне. Это связано с индивидуальными особенностями метаболизма препарата при его первом прохождении через печень. T 1/2 препарата равен 2.6-4.6 ч. Лишь незначительная часть метоклопрамида связывается с белками плазмы крови. V d препарата равен 2.2 – 3.4 л/кг.

Метоклопрмаид проходит через гемато-энцефалический барьер и обнаруживается в грудном молоке. Около 20% препарата экскретируется через почки в неизмененном виде, остаток подвергается в печени метоболизму (конъюгация с глюкуроновой или серной кислотой.

Церукал: состав, назначение, особенности применения

Эффективное недорогое средство от тошноты и рвоты, давно зарекомендовавшее себя с лучшей стороны. Быстро действует, хорошо переносится, имеет мало побочных эффектов.

Что такое Церукал: состав и лекарственные формы

Действующий компонент лекарственного средства — метоклопрамида гидрохлорид. Это избирательный блокатор дофаминовых рецепторов, угнетающий активность рвотного центра. Медикамент выпускается в двух видах: для перорального применения и инъекций. Фармацевтические формы:

Таблетки: белого цвета, без оболочки, в дозировке 10 мг, упакованы в блистеры или пластиковые контейнеры. Вспомогательные соединения: стеарат магния, лактоза, крахмал, диоксид кремния, желатин.

Раствор для парентерального введения в стеклянных ампулах. Одна доза: 1 мл содержит 5 мг гидрохлорида метоклопрамида, дистиллированную воду, хлорид натрия.

В инструкции по применению Церукала указано, что он блокирует нервные импульсы от 12-перстной кишки в головной мозг, снижая тем самым тошноту и предотвращая обратную перистальтику.

Как действует Церукал

Лекарство в форме таблеток всасывается слизистой желудка в течение 20-30 минут. Эффект применения раствора внутримышечно наблюдается через 10–15 минут. При введении внутривенно — 1–3 минуты. Церукал нормализует тонус мышечных стенок ЖКТ, расслабляет спазм сфинктера Одди, улучшается продвижение желчи. В результате ускоряется эвакуация пищевых масс из тонкого кишечника, уменьшается физический дискомфорт и тяжесть в животе.

Противорвотное действие после дозы Церукала сохраняется до 12 часов. Вещества препарата частично метаболизируются в печени. Препарат не накапливается в тканях, полностью выводится из организма в течение суток с содержимым кишечника и через почки.

Кому показан Церукал

К числу назначений медицинского препарата относятся пищеварительные нарушения, сопровождаемые тошнотой, а также рвотные приступы, вызванные различными причинами:

функциональный стеноз привратника;

синдром раздраженного кишечника, метеоризм;

дискинезия желчного пузыря;

нарушение работы печени;

поздний токсикоз беременных;

Церукал эффективен для устранения тошноты, вызванной приемом лекарств. Его назначают в качестве профилактики рвотных позывов перед диагностическими процедурами, в том числе перед гастроскопией.

Инструкция по применению

Таблетки Церукала необходимо проглатывать не разжевывая. Запивать рекомендуется теплой или прохладной водой. Время приема: натощак, за 20–30 минут до еды. Однократная доза: 10–20 мг (1–2 шт.). Суточная доза препарата: до 60 мг (6 шт.) Продолжительность курса важно согласовывать с врачом.

Инъекции препарата вводят внутривенно или внутримышечно. Рекомендуемые дозы:

подросткам и взрослым: по 1 ампуле до 3 раз в сутки;

детям с 2 до 14 лет: в зависимости от массы тела из расчета 0,1–0,5 мг на 1 кг, повторяя введение до 3 раз в сутки.

Превышение дозировки может спровоцировать галлюцинации, спутанность сознания, судороги, нарушение артериального давления, аритмию, затруднение дыхания.

Разрешен ли Церукал при беременности

В первом триместре препарат запрещен из-за недостаточно изученного влияния на плод. Будущим мамам на более поздних сроках использование Церукала рекомендует гинеколог при острых нарушениях самочувствия: токсикозе, диспепсии, пищеварительных нарушениях. Лекарственная форма: таблетки или уколы, подбирается индивидуально. Препарат не имеет выраженного тератогенного действия, безопасен для плода.

Побочные эффекты Церукала

В редких случаях на фоне применения лекарства развиваются:

отсутствие аппетита, нарушение вкусовых ощущений;

нарушения сна: бессонница или гиперсомния;

ухудшение настроения, астенический синдром;

снижение моторных функций желчевыводящих путей;

галакторея, повышение уровня пролактина;

у женщин может отмечаться задержка менструального цикла.

При появлении подобных симптомов необходимо скорректировать дозировку препарата либо подобрать другое аналогичное средство.

Церукал требует осторожного применения при бронхиальной астме, почечной недостаточности, сердечных нарушениях, гипертонической болезни, склонности к аллергическим реакциям.

Противопоказания к приему Церукала

Отказаться от использования всех форм препарата требуется:

при внутренних кровотечениях органов ЖКТ;

эпилептических приступах в анамнезе;

индивидуальной непереносимости метоклопрамида;

перфорациях стенок желудка или кишечника.

Совместимость Церукала с другими медикаментами и алкоголем

Препарат нежелательно применять во время лечения нейролептиками. Это повышает риск экстрапирамидных расстройств. Активное вещество лекарства ускоряет всасывание аскорбиновой кислоты, парацетамола, антибиотиков тетрациклиновой группы. Церукал способствует разрушению витамина В1 в организме, замедляет всасывание циметидина и дигоксина.

Средство запрещено принимать одновременно с алкогольными напитками и в состоянии опьянения. Нарушение чревато развитием острой интоксикации: спутанностью сознания, нарушением координации движений, сосудистым коллапсом.

В период лечения препаратом следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей быстрых психомоторных реакций.

Церукал : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид

1 таблетка содержит 10 мг метоклопрамида гидрохлорида (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата)

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, желатин, кремния диоксид осажденный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, плоские таблетки с фаской, линией разлома с одной стороны, неповрежденными краями и одинакового внешнего вида.

Фармакологическая группа

Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ A03F A01.

Фармакологические свойства

Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.

Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглиозних холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Побочные эффекты распространяются, главным образом, на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к росту концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описывались галакторея и нарушения менструального цикла, и гинекомастия у мужчин, однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут, в среднем – по 1:00. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20-40 минут после приема внутрь. Биологическая доступность перорального метоклопрамида в среднем составляет 60-80%. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. Период полувыведения составляет от 2,6 до 4,6 часа. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метопрокламиду. Объем распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л / кг. Метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Часть дозы (около 20%) выводится в исходной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (около 10:00 для клиренса креатинина 10 – 50 мл / мин и 15 часов для клиренса креатинина

Показания

Взрослым метоклопрамид показан для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных лучевой, отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, а также для

симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью (в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания).

Детям метоклопрамид следует применять только как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей препарата
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • желудочно-кишечное перфорация;
  • подтверждена или заподозрена феохромоцитома, из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии;
  • поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе
  • эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов);
  • болезнь Паркинсона;
  • одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами;
  • установлена ​​метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе
  • пролактинзалежни опухоли;
  • повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которые следует избегать.

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, на которые следует обратить внимание.

Прокинетическое действие метоклопрамида может повлиять на абсорбцию некоторых лекарственных средств.

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.

Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.

Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).

Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.

Таблетки метоклопрамида могут продлить действие сукцинилхолина .

Метоклопрамид может влиять на процесс всасывания других веществ. Так, например, он может замедлять всасывание циметидина, ускорять всасывание парацетамола , различных антибиотиков (в частности, тетрациклина, пивампицилину), лития . Одновременный прием таблеток метоклопрамида и лития может вызвать рост плазменных уровней лития.

Особенности применения

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.

Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.

При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.

С особой внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно когда препарат вводится внутривенно, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также у пациентов, принимающих препараты, которые удлиняют интервал QT.

Нарушение функции почек и печени.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.

С учетом очень редких сообщений о тяжелых сердечно-сосудистые реакции, связанные с применением метоклопрамида, следует с особой осторожностью применять его у пациентов пожилого возраста, пациентов с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих препараты, удлиняющие QT интервал.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам, страдающим от таких редких наследственных болезней как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует назначать Церукал ® .

Применение в период беременности или кормления грудью

Большое количество данных, полученных с участием беременных женщин (более 1000 с применением препарата), указывает на отсутствие одной токсичности, что приводит к мальформаций, или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появления экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.

Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезия и дистонии, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций метоклопрамид назначают только для кратковременного лечения (до 5 суток).

Обычная терапевтическая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела. Максимальная длительность применения метоклопрамида составляет 5 суток.

Рекомендуемая доза метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 0,5 мг / кг массы тела.

Масса тела, кг Доза, мг частота
10-14 1 До 3 раз в сутки
15-19 2 До 3 раз в сутки
20-29 2,5 До 3 раз в сутки
30-60 5 До 3 раз в сутки
> 60 10 До 3 раз в сутки

Максимальная длительность применения метоклопрамида составляет 5 суток.

Пациенты пожилого возраста.

Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста, в результате снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Нарушение функции почек.

У больных с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.

У больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.

Порушенння функции печени.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо применять половинную дозу метоклопрамида.

Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств. Детям с массой тела

Передозировка

Симптомы : сонливость, подавленное уровень сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности.

Лечение . В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Согласно клинического состояния необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV блокада, блокада синусного узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация QT интервала, желудочковая тахикардия типа « пируэт », артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.

Со стороны эндокринной системы *: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) преимущественно при внутривенном введении.

Со стороны нервной системы: Дискинетический синдром, главным образом, у детей (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонения языка, спазм глоточной мышц и мышц языка, неправильное содержание головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног), головная боль, головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства (которые могут возникнуть даже после применения одной дозы преимущественно у детей и подростков и / или при превысит ни рекомендуемой дозы), паркинсонизм (тремор, ригидность мышц, акинезия), акатизия, дистония, дискинезия, подавленное уровень сознания, поздняя дискинезия (которая может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста), злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления, судороги преимущественно у пациентов с эпилепсией.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек.

Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.

Лабораторные исследования: повышение уровня ферментов печени.

Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которой ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекращают.

* Эндокринные расстройства во время длительного лечения связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение препарата необходимо прекратить.

Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных введением метоклопрамида (аритмия, например, в виде суправентрикулярной экстрасистолии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, начиная с брадикардии до остановки сердца).

Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей, а поздней дискинезии – у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении препарата в высоких дозах и при длительном лечении.

При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (порой одновременно):

  • экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия, даже после приема однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей
  • сонливость, подавленное уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Срок годности

Запрещается применять препарат после окончания срока годности.

ЦЕРУКАЛ ® раствор для инъекций (CERUCAL ® solution for injections)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Метоклопрамида гидрохлорид 10 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения по тонкой кишке.

Противорвотный эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы — активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического влияния вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на ЦНС.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к росту концентрации пролактина в плазме крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описывались галакторея и нарушения менструального цикла, у мужчин — гинекомастия, однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика. Начало действия на ЖКТ отмечается через 1–3 мин после в/в введения и через 10–15 мин после в/м введения. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения — 3,5 л/кг массы тела. Метаболизируется в печени. Т½ составляет 4–6 ч. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Часть дозы (≈20%) выводится в исходной форме, а остальное (≈80%) после метаболических превращений печенью выделяется почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

Предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты.

Симптоматическое лечение при тошноте и рвоте, включая связанные с острой мигренью.

Предотвращение тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.

Как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Как препарат второй линии для лечения при имеющейся послеоперационной тошноте и рвоте.

Применение ЦЕРУКАЛ раствор для инъекций

р-р для инъекций вводят в/м или медленно в/в.

Метоклопрамид для в/в введения следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение не менее 3 мин.

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг.

Для симптоматического лечения при тошноте и рвоте, включая связанные с острой мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией, рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раза в сутки.

Максимальная рекомендованая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Применение иъекционных форм проводят на протяжении минимального периода с как можно более быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1–0,15 мг/кг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг. Если необходимо продолжить применение препарата, следует соблюдать не менее чем 6-часовые интервалы.

Возраст, лет Масса тела, кг Одноразовая доза, мг Частота
1–3 10–14 1 До 3 раз в сутки
3–5 15–19 2 До 3 раз в сутки
5–9 20–29 2,5 До 3 раз в сутки
9–15 30–60 5 До 3 раз в сутки
15–18 >60 10 До 3 раз в сутки

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для лечения при установленной послеоперационной тошноте и рвоте составляет 48 ч.

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 сут.

Пациенты пожилого возраста

Следует рассмотреть возможность снижения дозы у лиц пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Нарушение функции почек

У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 75%.

У лиц с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина — 15–60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 50%.

У больных с тяжелым нарушением функции печени дозу метоклопрамида необходимо снизить на 50%.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любому другому компоненту препарата; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечная перфорация; подтвержденная или заподозренная феохромоцитома, из-за риска тяжелых приступов АГ; поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзависимые опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); дети в возрасте до 1 года из-за риска развития экстрапирамидных нарушений.

Меры предосторожности. В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный р-р Церукала нельзя назначать больным БА, с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Побочные эффекты

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при применении в/в).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, которые высвобождают серу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при в/в применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV-блокада, блокада синусного узла, особенно при в/в применении, пролонгация Q–T-интервала, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при в/в введении, острая АГ у пациентов с феохромоцитомой, временное повышение АД.

Со стороны эндокринной системы*: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея.

Со стороны нервной системы: злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания АД, судороги) преимущественно у пациентов с эпилепсией, головная боль, головокружение, сонливость, подавленный уровень сознания.

Экстрапирамидные расстройства, которые могут возникнуть даже после приема одной дозы преимущественно у детей и подростков и/или при превышении рекомендуемой дозы:

  • дискинетический синдром (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточных мышц и мышц языка, неправильное удержание головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спастическое сгибание рук, спастическое разгибание ног);
  • паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия);
  • острая дистония;
  • поздняя дискинезия (может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у лиц пожилого возраста);
  • акатизия.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек.

Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.

Лабораторные исследования: повышение уровня энзимов печени.

Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

У подростков и лиц с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которой ослабляется выведение метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. В случае их возникновения применение лекарственного средства сразу же прекращают.

*Эндокринные расстройства во время длительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение препарата необходимо прекратить.

Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных в/в применением метоклопрамида (аритмия, например в виде суправентрикулярной экстрасистолии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, начиная с брадикардии до остановки сердца).

Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, который выше у детей, а поздней дискинезии — у лиц пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении препарата в высоких дозах и при длительном лечении.

При применении препарата в высоких дозах нижеуказанные реакции возникают чаще (иногда — одновременно):

  • экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия, даже после применения одноразовой дозы лекарственного средства, особенно у детей;
  • сонливость, угнетение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Особые указания

Церукал для инъекций содержит натрий, в 2 мл р-ра для инъекций содержится 1000 с применением препарата), свидетельствует об отсутствии любой токсичности, что приводит к мальформации или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять в период беременности при клинической необходимости. Ввиду фармакологических свойств (как у других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключить появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на последних сроках беременности. При применении метоклопрамида требуется наблюдение новорожденного.

Кормление грудью. Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид в период кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Метоклопрамид может вызывать сонливисть, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также на спосбность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.

Взаимодействия

Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которых следует избегать

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, на которые следует обратить внимание

При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, Церукал может влиять на их абсорбцию вследствие влияния метоклопрамида на моторику желудка.

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

Ингибиторы ЦНС (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные средства блокаторы рецепторов H1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.

Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты: применение метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.

Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем угнетения холинэстеразы плазмы крови).

Мощные ингибиторы CYP 2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при сочетанном его применении с сильными ингибиторами CYP 2D6, например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, необходимо проводить наблюдение пациентов относительно побочных реакций.

Церукал может продлить действие сукцинилхолина.

В связи с содержанием в инъекционном р-ре сульфита натрия, тиамин (витамин В1), принятый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме.

Несовместимость. Церукал р-р для инъекций нельзя смешивать со щелочными инфузионными р-рами.

Передозировка

симптомы: сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением АД, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции.

Лечение. В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Согласно клиническому состоянию необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Условия хранения

в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.

Читайте также:  Почему у ребенка колет или болит в области сердца?
Ссылка на основную публикацию