Суспензия «Азитрокс» для детей: инструкция по применению

Суспензия «Азитрокс» для детей: инструкция по применению

Одним из востребованных для лечения инфекционных заболеваний антибиотиков является Азитрокс. Можно ли давать его маленькому ребенку, в какой дозировке проводят лечение и каких побочных действий можно ожидать от такого лекарства?

Форма выпуска

Препарат Азитрокс представлен в нескольких формах, но для детей самой удобной считают порошок, из которого больному малышу готовится суспензия. Он представлен в двух вариантах, отличающихся лишь дозировкой активного вещества. Порошок весом 15,9 грамм засыпан в стеклянный темный флакон, способный вместить 50 мл жидкости. В упаковке присутствует пипетка, а также мерная ложка.

Сам порошок выглядит, как гранулы или кристаллики белого цвета (может быть кремовый или желтый оттенок), а приготовленное из него после добавления воды лекарство является однородной желто-белой или кремово-белой жидкостью, у которой присутствует фруктовый запах.

Также Азитрокс можно приобрести в капсулированной форме. Такие капсулы могут содержать 250 либо 500 мг активного вещества, а в одной упаковке находится 6 капсул (по 250 мг) или 3 капсулы (по 500 мг).

Состав

Главный ингредиент в Азитроксе представлен азитромицином (он находится в форме дигидрата). В препарате с дозировкой 100мг/5мл такого вещества содержится 400 мг, а во флаконах 200мг/5мл находится 800 мг азитромицина.

Сладкий вкус, благодаря которому готовый раствор напоминает сироп, обеспечивает Азитроксу сахароза. Дополнительно в лекарстве имеются гипролоза, карбонат натрия и ксантановая камедь. Приятный запах суспензии связан с присутствием в составе ароматизаторов вишни, ванили и банана.

Принцип действия

Препарат представляет собой антибиотик, который относят к группе макролидов. У него достаточно обширный спектр лечебного действия, поэтому прием Азитрокса эффективен против многих микроорганизмов, включая внутриклеточные и анаэробные бактерии. Препарат подавляет процессы белкового синтеза в микробных клетках, из-за чего размножение возбудителя замедляется. При этом высокая дозировка способна оказать бактерицидный эффект.

К Азитроксу чувствительны стрептококки, микоплазмы, стафилококки, гемофильные палочки, гонококки, легионеллы, хламидии, клостридии и многие другие микроорганизмы. Лишь некоторые виды стафилококков, бактероидов, пневмококков и энтерококков могут иметь резистентность к такому антибиотику, поэтому перед началом лечения стоит проверять чувствительность возбудителя.

Прием Азитрокса вызывает максимальную концентрацию его действующего вещества в крови уже через 2-3 часа. Лекарство способно проникать через клеточные мембраны и тканевые барьеры. Когда принята последняя доза, лечебная концентрация препарата сохранится еще на 5-7 дней после завершения лечения.

О том, как правильно развести суспензию, – в следующем видео.

Показания

Прием Азитрокса рекомендован в таких случаях:

  • При ангине, отитах, синуситах и прочих инфекциях, локализующихся в ЛОР-органах и верхних дыхательных путях.
  • При бронхите или воспалении легких.
  • При воспалительных патологиях мочевыводящих путей, спровоцированных чувствительными микробами.
  • При угрях, роже, дерматозах и других кожных инфекциях.
  • В начальной стадии болезни Лайма.

С какого возраста разрешено принимать?

Лечение суспензией Азитрокс допустимо в возрасте старше 6 месяцев. Однако в детском возрасте, например, в год, в 3 года или 5 лет, назначать этот препарат должен лишь врач. Капсулы Азитрокс принимают с 12-летнего возраста.

Противопоказания

Лекарство не следует давать при непереносимости макролидов или вспомогательных компонентов препарата. Также применения Азитрокса советуют избегать при:

  • Тяжелом нарушении работы печени.
  • Нарушенной функции почек.
  • Дефиците сахаразы.
  • Глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Проблемах с переносимостью фруктозы.
  • Лечении дигидроэрготамином или эрготамином.

Очень осторожно врачи назначают Азитрокс при сахарном диабете, умеренных нарушениях работы печени, миастении, склонности к аритмиям.

Побочные действия

Детский организм часто реагирует на Азитрокс головокружениями, плохим аппетитом, парестезиями, головной болью, понижением остроты зрения или слуха, нарушениями восприятия вкуса, тошнотой, болями в животе, вздутием живота, поносом, кожным зудом, слабостью или болями в суставах.

Более редкими побочными эффектами приема Азитрокса называют:

  • Снижение количества эозинофилов и лимфоцитов.
  • Нервозное состояние, сонливость либо бессонница.
  • Шум в ушах.
  • Рвота.
  • Запор.
  • Гастрит.
  • Чувство сердцебиения.
  • Боли в груди.
  • Гепатит.
  • Отек Квинке, крапивница и прочие аллергические реакции.
  • Кандидоз.

Изредка Азитрокс может провоцировать тромбоцитопению, анемию, обмороки, агрессивное или тревожное поведение, судороги, глухоту, аритмию, понижение давления крови, панкреатит, колит, нефрит и прочие проблемы.

Инструкция по применению

Как развести порошок

Чтобы приготовить суспензию, внутрь флакона вливается 9,5 миллилитров воды, которую сначала доводят до кипения, а затем остужают. Для точного количества воды для разведения следует воспользоваться пипеткой, которая находится внутри упаковки. Встряхнув залитый водой порошок, нужно добиться однородности жидкости. Полученная суспензия будет представлена объемом 20 мл.

Как часто принимать

Лекарство рекомендуется принимать один раз в день, встряхивая флакон перед использованием. Суспензию дают ребенку в требуемой дозе за час до кормления либо два часа спустя после приема пищи. Для дозировки пользуются либо мерной ложечкой, либо пипеткой.

Сразу после проглатывания сиропа нужно дать ребенку немного воды. Это поможет очистить ротовую полость от препарата и проглотить его полностью. Ложку или пипетку хорошо промывают под проточной водой и после высыхания держат в упаковке Азитрокса.

Если ребенку забыли дать очередную дозу лекарства, ее следует выпить сразу же, как это обнаружено, а следующий раз дать Азитрокс через 24 часа.

Дозировка

Доза препарата для маленького ребенка определяется индивидуально, ведь для расчета требуется знать вес тела малыша. Количество килограмм умножают на 10 мг и получают разовую дозировку Азитрокса. К примеру, ребенок весит 7 килограмм, тогда ему в сутки дают препарат из расчета 70 мг действующего вещества.

Для малышей весом менее 10 кг применяется флакон, содержащий 100 мг азитромицина в 5 мл приготовленной суспензии. Деткам с весом 5 кг дают 2,5 мл лекарства (это соответствует 50 мг), при весе 6 кг – 3 мл и далее на каждый дополнительный кг добавляют по 0,5 мл (в этом объеме содержится 10 мг азитромицина).

Читайте также:  Коарктация аорты у детей и новорожденных

При весе 10-14 кг ребенку дают 5 мл такой формы лекарства. Если малыш весит больше 15 кг, удобнее воспользоваться флаконом с большей концентрацией азитромицина. Впрочем, такое лекарство можно давать и при меньшем весе. Его разовая доза будет такой:

Для ребенка весом 6 кг

1,5 мл суспензии (содержит 60 мг активного вещества)

Для малыша весом 7 кг

1,8 мл лекарства (даст 70 мг азитромицина)

Для крохи весом 8 кг

2 мл препарата (включает 80 мг антибиотика)

Для малютки весом 9 кг

2,3 мл суспензии (содержит 90 мг действующего вещества)

При весе от 10 до 14 кг

2,5 мл лекарства (100 мг азитромицина)

При весе от 15 до 24 кг

5 мл препарата (содержит 200 мг активного вещества)

При весе от 25 до 34 кг

7,5 мл суспензии (300 мг антибиотика)

При весе от 35 до 44 кг

10 мл лекарства (дает 400 мг действующего вещества)

Если вес ребенка больше 45 кг, ему можно давать 12,5 мл суспензии либо перейти на капсулы, ведь разовая доза будет составлять 500 мг.

Лечение болезни Лайма начинают с повышенной дозировки лекарства. В первые сутки терапии дают препарат из расчета 20 мг на каждый кг веса ребенка. Далее дозировку уменьшают до 10 мг на 1 кг.

Сколько дней принимать

Длительность лечения Азитроксом при инфекциях дыхательных путей или мягких тканей составляет 3 дня. При лечении болезни Лайма лекарство принимается 5 дней.

Передозировка

Превышенная доза Азитрокса грозит усилением побочных эффектов от лекарства, например, временной утратой слуха, выраженной тошнотой, разжижением стула, приступами рвоты и другими симптомами. Ребенку следует сразу же дать сорбент и при сильном недомогании вызвать врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием Азитрокса не стоит сочетать с антацидными препаратами, поскольку они уменьшают его биодоступность. Одновременное назначение такого антибиотика и дигоксина, циклоспорина, терфенадина, хинидина и некоторых других лекарств должно быть очень осторожным и проводится под контролем врача.

Условия продажи

Для покупки Азитрокса в аптеке нужно получить рецепт от врача. Средняя цена флакона со 100 мг действующего вещества в 5 мл приготовленной суспензии составляет 180-190 рублей, а флакон с 200 мг азитромицина в 5мл готового лекарства стоит примерно 300 рублей.

Условия хранения и сроки годности

Порошок Азитрокс в закрытом флаконе можно хранить 2 года с даты производства. Готовая суспензия должна храниться не дольше пяти дней. Флакон с жидкостью можно держать при комнатной температуре (не выше +25°С). Замораживание суспензии недопустимо.

Отзывы

Родители, которые давали Азитрокс своим детям при инфекциях, оставляют о лекарстве в основном хорошие отзывы. Плюсами препарата называют довольно быстрый эффект, приятный вкус и удобство приготовления суспензии. Мамы отмечают, что дозировать такой препарат легко, а большинство малышей не протестуют против этого сладкого лекарства.

Еще одним преимуществом называют небольшую длительность лечения и однократный прием в сутки. Что касается недостатков, то основными минусами являются побочные эффекты Азитрокса. Наиболее часто у детей отмечают сыпь, диарею, боли в животе и слабость.

Аналоги

Заменить Азитрокс способны лекарства, в которых действующим веществом также выступает азитромицин. Наиболее популярны такие аналоги:

  • Азитромицин. Такой недорогой антибиотик выпускается в таблетках (их дозировка – 125, 250 либо 500 мг) и капсулах.
  • Сумамед. Порошковую форму такого препарата назначают самым маленьким, а для детей постарше применяют капсулы либо таблетки.
  • АзитРус. Этот вариант азитромицина представлен порционными пакетиками. Растворив его содержимое, вы получаете нужную разовую дозу лекарства.
  • Хемомицин. Такой препарат представлен порошком для разведения и таблетками.

Азитрокс ® (Azithrox)

Владелец регистрационного удостоверения:

Производитель субстанции:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитрокс ®

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп.
азитромицин100 мг

15.9 г – флаконы (1) в комплекте с мерной ложкой и пипеткой для дозирования – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Читайте также:  Неонатальная желтуха новорожденных

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта “первого прохождения” через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Азитромицин метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T 1/2 очень длинный – 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% почками.

Показания активных веществ препарата Азитрокс ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A46 Рожа
A48.1 Болезнь легионеров
A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A69.2 Болезнь Лайма
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
L01 Импетиго
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
L70 Угри
N34 Уретрит и уретральный синдром
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)

Режим дозирования

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от диагноза, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нечасто – лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко – реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко – ажитация; частота неизвестна – гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна – нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна – снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа “пируэт”, желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея; часто – тошнота, рвота, боль в животе; нечасто – метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко – изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна – артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия, боль в области почек; частота неизвестна – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: нечасто – метроррагия, нарушение функции яичек.

Инфекционные заболевания: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий); частота неизвестна – псевдомембранозный колит.

Со стороны лабораторных показателей: часто – снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто – повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Читайте также:  Применение камфорного масла в лечении детей

Прочие: нечасто – астения, недомогание, анорексия, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; нарушения функции печени тяжелой степени; одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); детский возраст до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).

С осторожностью: миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени; терминальная почечная недостаточность с СКФ менее 10 мл/мин; пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) – с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при нарушении функции печени тяжелой степени.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени легкой и средней степени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение в детском возрасте до 6 месяцев (для лекарственной формы порошок для приготовления суспензии); в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы таблетки 125 мг), в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для лекарственной формы таблетки 500 мг).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромимцином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.

Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

При длительном применениии азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применениия азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа “пируэт”.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антибиотиков группы макролидов, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.

Сообщалось о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклоспорином. В случае необходимости одновременного применения необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Читайте также:  Галавит для детей

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

Азитрокс суспензии

АЗИТРОКС – макролидный антибиотик широкого спектра действия для детей с 6 мес.

Свойства молекулы и препарата

  • широкий спектр антимикробного действия – обладает активностью в отношении грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов
  • блокировка роста и размножения бактерий
  • способность оказывать бактерицидное действие
  • высокие тканевые и внутриклеточные концентрации – в 50 раз выше, чем в плазме крови
  • направленное и пролонгированное действие в очагах инфекции:
    • проходит через гистогематические барьеры
    • доставляется непосредственно к месту инфекции макрофагами
    • концентрация в очаге инфекции на 24-34% больше, чем в здоровых тканях
    • сохраняет терапевтические концентрации в очаге воспаления до 5-7 дней после приема последней дозы
  • длительный период полувыведения (2-4 дня) обеспечивает возможность однократного приема в сутки
  • короткие курсы лечения
  • возможность использования в детской практике с 6-месячного возраста

Особенности формы выпуска

  • двухкомпонентная крышка с контролем первого вскрытия и защитой от самостоятельного употребления препарата детьми
  • фруктовый аромат приготовленной суспензии – банан-вишня-ваниль
  • комплектация упаковки двумя дозирующими устройствами:
    • двухсторонняя мерная ложечка на 2.5 и 5 мл
    • пипетка для дозирования в форме мерного шприца
  • две формы выпуска для детей разных возрастных и весовых групп
    • суспензия 100 мг/ 5 мл– рекомендуется для лечения детей весом до 10 кг
    • суспензия 200 мг/ 5 мл– предпочтительна при лечении детей весом более 10 кг

Показания к применению

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, в т.ч.:
    • тонзиллит
    • фарингит
    • синусит
    • средний отит
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч.:
    • острый бронхит
    • обострение хронического бронхита
    • внебольничная пневмония
  • инфекции кожи и мягких тканей:
    • рожа
    • импетиго
    • вторичные пиодерматозы
    • болезнь Лайма – начальная стадия (мигрирующая эритема – erythema migrans)
    • угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести
  • инфекции мочеполовых путей, вызванныеC.trachomatis:
    • уретрит
    • цервицит

Противопоказания к применению

  • детский возраст до 6 месяцев
  • повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата
  • нарушение функции печени (более подробно – см. инструкцию по медицинскому применению).

ИНФОРМАЦИЯ ПРЕДНАЗНАЧЕНА ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТОВ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ

Азитрокс порошок : инструкция по применению

Состав

действующие вещества: азитромицин;

5 мл суспензии содержат азитромицина 200 мг (в виде азитромицина дигидрата)

Вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат, натрия бензоат (Е211), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), камедь ксантановая, ароматизатор искусственный вишневый – Reynoseal, ароматизатор банановый порошковый .

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмиды. Код АТС J01F A10.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: бронхит, внебольничная пневмония, синусит, фарингит / тонзиллит, средний отит, инфекции кожи и мягких тканей, несложные мочеполовые инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis .

Противопоказания. Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или в любых других макролидных или кетолидних антибиотиков, других компонентов препарата.

Возраст до 6 месяцев, печеночная недостаточность тяжелой формы.

Существует теоретическая возможность развития эрготизма, поэтому нельзя одновременно вводить Азитрокс ® и препараты из спорыньи.

Способ применения и дозы

приготовления суспензии

Для приготовления суспензии флакон с порошком необходимо встряхнуть. Провернуть и оторвать крышку пластикового флакона с дистиллированной водой, содержание вылить во флакон с порошком.

1 мл приготовленной суспензии содержит 40 мг азитромицина.

Свежеприготовленную суспензию хранить в течение 5 суток при комнатной температуре.

дозировка

Азитромицин следует принимать в виде однократной суточной дозы.

Взрослые Для лечения инфекционных заболеваний, передающихся половым путем, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1 г в виде однократной суточной дозы.

Для всех остальных показаний курсовая доза составляет 1,5 г, которые следует принимать по 500 мг в течение 3 дней, или 500 мг в первый день и по 250 мг в последующие 4 дня.

Лица пожилого возраста для пожилых людей может применяться такой же диапазон доз, как и для молодых пациентов.

Дети: суспензия азитромицина применяется для детей с массой тела до 45 кг. Информация о детей в возрасте до 6 месяцев отсутствует. Доза для детей составляет 10 мг / кг в виде однократной суточной дозы в течение 3 дней.

Для детей с массой тела 45 кг и выше можно применять такую ​​же дозу, как и для взрослых.

Препарат Азитрокс ® комплектуется мерной ложкой и дозирующим устройством, предназначенным для забора точной дозы препарата в объеме до 5 мл при лечении ребенка с массой тела менее 15 кг (в возрасте до 3 лет). Дозирующее устройство градуированный на деления по 0,25 мл, что соответствует 10 мг азитромицина.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется такая схема лечения:

Для детей с массой тела 15 кг и выше суспензия вводится с помощью мерной ложки, которая есть в упаковке:

15-25 кг (3-7 лет): по 5 мл (200 мг) один раз в сутки в течение 3 дней.

26-35 кг (8-11 лет): по 7,5 мл (300 мг) один раз в сутки в течение 3 дней.

Препарат принимают внутрь по меньшей мере за час до или через 2 ч после приема пищи.

Непосредственно после приема суспензии ребенку необходимо дать выпить несколько глотков чая или воды для того, чтобы смыть и проглотить суспензию, оставшуюся в полости рта.

Перед применением флакон с суспензией каждый раз необходимо встряхивать.

Рекомендации по применению дозирующего устройства

1. После приготовления суспензии вынуть дозирующее устройство с защитного кожуха и поместить внутрь флакона.

Читайте также:  Высокий гемоглобин у ребенка

2. Наполнить дозирующее устройство до отметки, соответствующей дозе, определенной по вышеприведенной формуле, или дозе, предназначенной врачом.

3. Вылить содержимое дозирующего устройства в мерную ложку.

4. Промыть дозирующее устройство и поместить его в защитный кожух.

Почечная недостаточность. Для пациентов с легкой и среднетяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 1 – 80 мл / мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации

Побочные реакции

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто> 10%; часто -> 1% – 0,1% – 0,01% –

Передозировка

При передозировке препарата могут возникнуть выраженные аллергические реакции, временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, диарея. В таком случае следует прекратить прием препарата и принять меры по выводу препарата (промывание желудка, прием активированного угля), а также симптоматическую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Азитромицин следует назначать в период беременности только в случае крайней необходимости при отсутствии альтернативных средств лечения.

Данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют. Азитромицин не следует принимать кормящим грудью, или необходимо прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев.

Особенности применения

Как и в случае эритромицина и других макролидов, при приеме азитромицина иногда возникали единичные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилаксии (в редких случаях с летальным исходом). Некоторые из этих реакций в случаях с азитромицином имели рецидивирующее течение и требовали длительного периода лечения и наблюдения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (GRF

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует с осторожностью назначать препарат Азитрокс ® пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT (например хинидин, циклофосфамид, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий).

Антациды – одновременное применение азитромицина с однократной дозой 20 мл ко-магалдроксу не влияет на скорость и степень абсорбции азитромицина.

Цетиризин – при одновременном применении азитромицина не возникали явления фармакокинетического взаимодействия в равновесном состоянии или существенные изменения интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин) – одновременное применение азитромицина ВИЧ-позитивными пациентами не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин – у пациентов, которые одновременно получают азитромицин и дигоксин, следует учитывать возможность повышения концентраций дигоксина в плазме.

Зидовудин – при применении азитромицина наблюдали незначительное влияние на фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако введение азитромицина вызывало увеличение концентраций клинически активного метаболита фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах крови. Клиническое значение этого факта смутное, но он может оказаться полезным для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома 450 . Считают, что препарат не имеет фармакокинетического или лекарственного взаимодействия с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивации цитохрома 450 через цитохром-метаболитных комплекс.

Препараты спорыньи – учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными препаратов спорыньи не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых происходит при участии цитохрома Р 450 .

Аторвастатин – одновременное применение аторвастатина и азитромицина не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме (на основании анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы).

Карбамазепин – вероятный влияние на концентрации в плазме карбамазепина и его активного метаболита у пациентов, получавших одновременно азитромицин, отсутствует.

Циметидин – изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2:00 до применения азитромицина отсутствовали.

Пероральные антикоагулянты типа кумарина – азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект варфарина, предназначенного здоровым добровольцам. Были получены сообщения о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена ни был, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентами, которые получают пероральные антикоагулянты типа кумарина.

Циклоспорин – одновременное применение азитромицина и циклоспорина приводило к повышению значений C max и AUC 0-5 для циклоспорина. Итак, следует с осторожностью одновременно назначать эти препараты. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг концентраций циклоспорина и соответствующую коррекцию дозы.

Эфавиренц – одновременное применение азитромицина и эфавиренза не вызывало какой-либо существенной фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол – одновременное применение азитромицина не приводит к изменению фармакокинетики флуконазола. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали достоверное снижение C mах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Индинавир – одновременное применение азитромицина не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира.

Метилпреднизолон – азитромицин существенно не влияет на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам – при одновременном применении азитромицина не выявлено существенных клинических изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.

Нелфинавир – применение нелфинавира вызывает увеличение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном введении с нельфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Рифабутин – одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда возникала нейтропения. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и этим побочным явлением не установлена.

Читайте также:  Капли «Стоптуссин» для детей: инструкция по применению

Силденафил – не было получено доказательств влияния азитромицина на значение AUC и C maxсилденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин – доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином не было получено.

Теофиллин – при одновременном применении существенных доказательств клинического взаимодействия между азитромицином и теофиллином получено не было.

Триазолам – не было получено доказательств существенного влияния на фармакокинетические показатели при одновременном застосовання азитромицина и триазолама.

Триметоприм / сульфаметоксазол – одновременное применение триметоприма / сульфаметоксазола с азитромицином не проявляли существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в сыворотке отвечали таким, которые наблюдались в других исследованиях.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Азитромицин является первым представителем подкласса антибиотиков-макролидов, известных под названием азалиды, и по своей химической структуре отличается от эритромицина. Химически он образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А.

Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

В клинических изолятов Streptococcus pneumonia и Streptococcus pyogenes обнаружены две преобладающие детерминанты устойчивости: mef и erm. Mef кодирует выводной насос (насос), что обусловливает устойчивость только к 14- и 15-членных макролидов. Mef был также обнаружен в большинстве других видов. Ген erm кодирует метилтрансферазу 23S-рРНК, что добавляет метильную группу в аденина 2058 в 23S-рРНК (система считывания рРНК E.coli ). Метилированный нуклеотид находится в домене V, было обнаружено, что он взаимодействует, кроме макролидов, также с линкозамидами и стрептограминам В, в конце концов приводит к фенотипу, известного как MLS B -резистентнисть. Erm (B) и erm (A) обнаружены в клинических изолятов S. pneumoniae и S.pyogenes.

Насос (помпа) АсrAB-TolC в Haemophilus influenzae отвечает за наследственное повышенное значение МПК (MIC) для макролидов.

На клинических изолятах мутации в 23S-р РНК, особенно в нуклеотидах 2057-2059 или 2611 в домене V, или мутации рибосомальных протеинов L4 или L22 являются единичными.

Рекомендуемые контрольные показатели для МПК (MIC) в мкг / мл для азитромицина (рекомендации Национального комитета по клиническим и лабораторным стандартам (National Committee for Clinical Laboratory Standards – NCCLS, США) являются:

для видов Haemophilus: S 2.

* – отсутствие в настоящее время данных о устойчивые штаммы предусматривает определение любой категории, отличается от чувствительной. Если штаммы дают в результате значение МПК, отличающиеся от результатов чувствительных штаммов, они должны быть представлены в эталонной лаборатории для дальнейшего тестирования.

Ниже приведены данные чувствительности видов бактерий к азитромицину.

Распространенность приобретенной устойчивости выделенных видов может быть разной в зависимости от местности и времени, поэтому локальная информация о резистентности необходима особенно при лечении тяжелых инфекций.

чувствительны виды

Аэробные грамположительные бактерии . Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C, F, G) и стрептококки группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные бактерии. Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae * $ , Haemophilus parainfluenzae * Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis * и Neиsseria gonorrhoeae.

Другие . Chlamidia pneumoniae *, Chlamidia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae * и Ureaplasma urealyticum.

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях

Аэробные грамотрицательные бактерии. Streptococcus pneumonia * (уровень резистентности 1 13%) , Streptococcus pyogenes (уровень резистентности 1 10-14% ).

Примечание. Азитромицин имеет перекрестную резистентность с эритромицин-резистентными грамположительными штаммами.

Врожденно резистентные микроорганизмы

* – виды, для которых эффективность препарата была установлена ​​в клинических испытаниях.

$ – виды с естественной промежуточной чувствительностью.

1 – уровни резистентности отражают недавно опубликованы значение выживания.

Фармакокинетика. Препарат азитромицина Азитрокс ® после приема внутрь быстро абсорбируется и широко распределяется по всему организму. Из-за быстрого распределение в ткани и высокую проницаемость внутрь клеток содержание азитромицина в тканях значительно выше, чем в плазме и сыворотке крови. После введения однократной дозы 500 мг концентрации в тканях-мишенях, таких как легкие, миндалевидная железа и предстательная железа, является выше MIC90 для вероятных патогенов.

Пиковые уровни в плазме крови достигается через 2-3 часа. Биодоступность составляет примерно 37%. Конечный период полувыведения отражает период полувыведения из тканей, который составляет 2-4 дня. Основной путь выведения азитромицина, преимущественно в неизмененном виде, является экскреция с желчью.

Доклинические сведения по безопасности. Длительных исследований на животных с целью оценки канцерогенного потенциала азитромицина не проводилось. Результаты стандартных лабораторных тестов свидетельствуют об отсутствии у азитромицина мутагенного потенциала. Не было выявлено отрицательного влияния азитромицина на фертильность.

Основные физико-химические свойства

белые, однородные, рассыпчатые мелкие гранулы, с вишневым ароматом.

Азитрокс (250 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

Азитрокс

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 250 и 500 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин)  250 или 500 мг,

вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав капсул твердых желатиновых №0 (для дозировки 250 мг): корпус и крышечка  титана диоксид (Е 171), желатин (желатин медицинский),

Состав капсул твердых желатиновых №00 (для дозировки 500 мг):

корпус  титана диоксид (Е 171), желатин медицинский,

крышечка  титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский,

Состав капсул твердых желатиновых №00 (для дозировки 500 мг):

корпус и крышечка  титана диоксид (Е 171), желатин медицинский, краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель солнечный закат желтый (Е110)

Читайте также:  Когда новорожденный начинает видеть и фокусировать взгляд?

Описание

Капсулы белого цвета №0. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 250 мг)

Капсулы твердые желатиновые №00, корпус – белого цвета, крышка – желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 500 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч  в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде – 50% кишечником, 12 % почками.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков  азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniaе (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствсительный), грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных организмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp., а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniaе (пенициллинустойчивый)). Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)

– инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе вызванные атипичными возбудителями)

– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

– инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит)

– болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans)

– заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей – 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – однократно 1 г.

При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis – по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза – 3 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

ДЕТЯМ с массой тела от 25 до 45 кг при:

– инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине 250 мг/сутки в течение 3 дней

– лечении erythema migrans – 500 мг (2 капсулы по 250 мг) в первый день и 250 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 1,5 г)

ДЕТЯМ с массой тела более 45 кг при:

– инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине – 500 мг (2 капсулы по 250 мг) в сутки за 1 прием в течение 3 дней

Читайте также:  Фототерапия новорожденных при желтухе

– лечении erythema migrans – 1 г (4 капсулы по 250 мг) в первый день и 500 мг (2 капсулы по 250 мг) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г)

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 40 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с частотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), (включая отдельные сообщения).

– головокружение, головная боль, парестезия, нарушение восприятия вкусовых ощущений

– тревожность, нервозность, гипостезия, бессонница, сонливость

– снижение остроты слуха, шум в ушах

– гастрит, запор, мелена, анорексия

– гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз

– синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница

– повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме

– снижение остроты зрения, глухота

– снижение артериального давления

– тромбоцитопения, гемолитическая анемия

– аритмия, в том числе: желудочковая тахикардия, увеличение интервала Q-T,

аритмия типа «пируэт»

– тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота

– холестатическая желтуха, печеночная недостаточность

– изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит

– фульминантный гепатит, некроз печени

– анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

– интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

– обмороки, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис

Прочие: часто – слабость; нечасто – боль в груди, периферические отеки, астения, гипергликемия, конъюнктивит

Инфекции и инвазии: нечасто – вагинит, кандидоз различных локализаций.

О возникновении любого побочного эффекта следует сообщить лечащему врачу.

Противопоказания

 повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата

 тяжелая печеночная недостаточность: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (нет данных по эффективности и безопасности)

 тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности)

 детский возраст до 18 лет ( при приеме капсул 500 мг)

 одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина

 при умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью)

 хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин)

 аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала Q-T;  при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять как минимум 1 час до или 2 часа после приема указанных препаратов. При одновременном приеме с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При одновременном применении с циклоспорином, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.

При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно развитие нейтропении, механизм развития которой, а также наличие причинно-следственной связи с приемом препарата не установлены.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 препаратами группы макролидов при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, однако, при применении азитромицина такого вида взаимодействия не отмечалось. Специальных исследований по изучению взаимодействия с этими препаратами не проводилось.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 ч. Азитроми

цин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.

Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с умеренным нарушением функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.

Читайте также:  Цитовир-3 для детей: инструкция по применению

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомемранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получающих макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).

Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 2 или 3 (для дозировки 500 мг) или 6 (для дозировки 250 мг) капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии

ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, Российская Федерация

305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная,

1а/18, тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО “Карагандинский фармацевтический комплекс”, 100009, Республика Казахстан, г. Караганда, ул. Ботаническая, д. 12,

тел./факс +7 (7212) 437002; тел. + 7 (7212) 507322

Азитрокс

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что азитромицин доставляется фагоцитами в инфекционный очаг, где высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Бактерицидная концентрация в очаге воспаления сохраняется в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококков группы CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Противопоказания:

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Читайте также:  Психосоматика проблем с легкими у детей и взрослых

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Способ приготовления или применения:

У детей младше 3 лет рекомендуется применение порошка для приготовления суспензии для приема внутрь.

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней; курсовая доза 60 мг/кг.

Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans): по 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, затем из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Для удобства применения у детей курсовой дозы 60 мг/кг рекомендуется прием порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/5 мл.

Внутрь, 1 раз в сутки, за 1 ч до или через 2 ч после еды. После приема препарата ребенку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды, чтобы он смог проглотить остатки суспензии.

Перед каждым приемом препарата содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Если необходимый объем суспензии не был отобран из флакона в течение 20 мин после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объем и дать ребенку.

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней; курсовая доза 60 мг/кг.

Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans): в 1-й день в дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2-го по 5-й день в дозе 10 мг/кг/сут; курсовая доза 60 мг/кг.

Купить Азитрокс порошок для приготовления суспензии внутрь 200мг/5мл 15,9г в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 11880

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200мг/5мл

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Фармстандарт (Россия)

    ГРУППА
    Антибиотики – макролиды и азалиды

    СОСТАВ
    Активное вещество – азитромицин.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Азитромицин

    СИНОНИМЫ
    Азивок, Азимицин, Азитрал, Азитромицин, Азитромицин Зентива, Азитромицин Форте, Азитромицин-OBL, Азитромицин-Акос, АзитРус, АзитРус форте, Азицид, Веро-Азитромицин, Зетамакс ретард, Зи-Фактор, Зимакс, Зитролид, Зитролид форте, Зитроцин, Сумазид, Сумамед форте, Сумамецин, Сумамокс, Суматролид Солютаб, Хемомицин, Экомед

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Фармакологическое действие – антибактериальное. Подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация создается через 2-3 часа, период полувыведения – 68 часов. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Выводится с желчью (50%) в неизмененном виде и с мочой (6%).Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae , Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (стрептококковый фарингит и тонзиллит, бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии, интерстициальная и альвеолярная пневмония, бактериальный бронхит) , ЛОР-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Повышенная чувствительность к макролидам, тяжелые нарушения функции печени, беременность, лактация.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея, мелена, холестатическая желтуха, боль в груди, сердцебиение, слабость, сонливость, головная боль, головокружение, нефрит, вагинит, кандидоз, нейтропения или нейтрофилия, псевдомембранозный колит, фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия; у детей, кроме того, гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния, снижают всасывание и максимальную концентрацию.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
    Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды 1 раз в сутки.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Нет сведений.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте

Ссылка на основную публикацию