Сумамед® форте для детей: инструкция по применению

Сумамед® форте (порошок для приготовления суспензии, 35,6 г)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200мг/5 мл

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – азитромицин (в виде азитромицина дигидрата)- 600 мг (для обьема 15 мл), 1200 мг (для обьема 30 мл), 1500 мг (для обьема 37,5 мл).

вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат безводный, гидрокси-пропицеллюлоза, ксантановая камедь, кремния коллоидный безводный, ароматизатор вишня, ароматизатор банан и ароматизатор ваниль.

Описание

Гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Приготовленный раствор – однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, а пик концентрации в плазме (0,41µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Объем распределения Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающий лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но, несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияние на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы крови отражается на уменьшение половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полувыведения составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Сумамед® форте 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% – в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Фармакодинамика

Сумамед® форте является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Связывая 50S рибосомальную субъединицу, Сумамед® форте подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

MIC90 ≤ 0.01 µg/мл

Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi

MIC90 0.01 – 0.1 µg/мл

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces species

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

MIC900.1 – 2.0 µg/мл

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori Peptococcus species

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens

Brucella melitensis Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes

(*эритромицин – чувствительный штамм)

MIC902.0 – 8.0 µg/мл

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

Показания к применению

– инфекции дыхательных путей, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит

– инфекции нижних дыхательных путей, включая острое обострение хронического бронхита, негоспитальную пневмонию

– инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы

– инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Сумамед® форте в виде пероральной суспензии принимают 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды с помощью мерной ложки или дозировочного шприца.

При лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы) суммарная доза азитромицина составляет 30 мг/кг, которую необходимо принимать на протяжении 3 дней (10 мг/кг 1 раз в сутки).:

Сумамед®форте порошок для приготовления пероральной суспензии 200 мг/5 мл

Отмечено, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита у детей в виде однократной дозы 10 мг/кг или 20 мг/кг на протяжении 3 дней. Однако, обычно препаратом выбора в профилактике фарингита, вызванного Sterptococcus pyogenes, и ревматического полиартрита,

развивающегося как вторичное заболевание, является пенициллин.

При лечении мигрирующей эритемы суммарная доза азитромицина составляет 60 мг/кг с такой схемой дозирования: 20 мг/кг в 1-й день, затем по 10 мг/кг 1 раз в сутки.

При лечении язвы желудка и двенадцатиперстной инфекций, вызванных Helicobacter pylori применяют дозу 20 мг/кг в день в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными средствами по выбору врача.

У пациентов с незначительной дисфункцией почек (СКФ 10-80 мл/мин) нет необходимости изменять дозу. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ

Сумамед форте : инструкция по применению

Состав

5 мл приготовленной Сумамед® Форте суспензии содержат активного вещества азитромицина (в виде дигидрата) – 200 мг и вспомогательные компоненты: сахарозу, тринатрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлозу, ксантановую камедь, аромат вишни, банана, ванили, кремния диоксид коллоидный.

Описание

Порошок белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни. После растворения в воде – однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик группы макролидов (азалид). ATX: J01FA10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.

Механизм действия азитромицина – связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.

Механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.

Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метицилин, резистентный 5 aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.

Предельные концентрации (Breakpoints)

Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для типичных патогенов являются:

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные концентрации минимальных подавляющих концентраций (МПК):

Наименование микроорганизмов	Предельные концентрации, связанные с типом (S≤/R>)
Чувствителен (S)	Резистентен (R)
Staphylococcus	≤ 1 мг/л	> 2 мг/л
Streptococcus А, В, С, G	≤ 0,25 мг/л	>0,5 мг/л
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,25 мг/л	>0,5 мг/л
Haemophilis influenzae	≤ 0,12 мг/л	>4 мг/л
Moraxella catarrhalis	≤ 0,5 мг/л	>0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,25 мг/л	>0,5 мг/л

Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин.

При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionella pneumophila (минимальная подавляющая концентрация эритромицина

Показания к применению

Инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);

Инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать с производными эрготамина.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) суммарная доза 30 мг/кг, т.е. 10 мг/кг массы тела однократно в сутки в течение 3 дней.

Детям дозируют исходя из веса:

Вес тела	Объем Сумамеда Форте суспензии, в мл (количество азитромицина в мг)
10-14 кг	2,5 мл (100 мг)
15-24 кг	5 мл (200 мг)
25-34 кг	7,5 мл (300 мг)
35-44 кг	10 мл (400 мг)
≥ 45 кг	12,5 мл (500 мг)

Азитромицин продемонстрировал эффективность в лечении стрептококкового фарингита у детей при приеме однократно в дозе 10 мг/кг или 20 мг/кг. Тем не менее, пенициллин является обычным препаратом выбора при профилактике фарингита, вызванном Streptococcus pyogenes и ревматической лихорадки в качестве вторичного заболевания.

При хронической мигрирующей эритеме суммарная доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно в день по 20 мг/кг – в 1-й день и по 10 мг/кг – в последующие дни со 2 по 5 день.

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori:

20 мг/кг массы тела однократно в день в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами по рекомендации врача.

Недостаточность почечной функции

Пациентам с клиренсом креатинина > 40 мл/мин. корректировки дозы не требуется. Исследований пациентов с клиренсом креатина

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея

Лечение: симптоматическое; промывание желудка. Рекомендуется прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и иные формы взаимодействия

Пища

Принимать Сумамед за час до или через два часа после еды, так как пища снижает абсорбцию азитромицина.

Антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал (не менее двух часов) между приемом препарата и антацида.

Одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привело к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.

Одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у больных, которые принимают макролидные антибиотики, при их одновременном приеме нужна осторожность.

Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияние на фармакокинетику, а так же выделение зидовудина и его метаболитов. Производные эрготамина

Из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.

Аторвастатин

При одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки), азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.

Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.

Пероральные кумариновые антикоагулянты: в исследовании фармакокинетического взаимодействия, азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых пациентов. После совместного приема азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался антикоагулянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.

Циклоспорин

Некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.

Совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводило к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.

Флуконазол: Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетики однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено, клинически незначительное снижение Сmах (18%) азитромицина.

Индинавир: Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон

При фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых пациентов азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: У здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.

Нелфинавир: Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.

Рифабутин: Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.

Силденафил: Не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови.

Не выявлено взаимодействие терфенандина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенандин нужно с осторожностью.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофилина у здоровых пациентов.

Одновременное применение теофилина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофилина в сыворотке крови.

Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых пациентов, не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол: Одновременный прием триметоприма/ сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение либо триметоприма и сульфаметоксазола.

Особые указания

Аллергические реакции:

В редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций, вызваны рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.

Нарушения функции печени:

Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии.

Эрготамин: У пациентов, получавших производные эрготамина, при одновременном применении некоторых антибиотиков-макролидов ускорился эрготизм. Нет данных о возможности взаимодействия между препаратами спорыньи и азитромицином. Однако, поскольку существует теоретическая возможность эрготизма, азитромицин и производные эрготамина не должны применяться одновременно.

Вторичная инфекция: Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительных организмов, включая грибки.

Clostridium Difficile-ассоциированная диарея

Диарея, связанная с организмами Clostridium difficile была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile.

Нарушение функции почек: У больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Сумамед Форте – инструкция по применению

Торговое название препарата: СУМАМЕД® ФОРТЕ

Рег.: П № 011923/01 от 22.09.2006

Международное непатентованное название: Азитромицин

Лекарственная форма:

Состав:

5 мл приготовленной суспензии содержат
активного вещества азитромицина (в виде дигидрата) – 200 мг и
вспомогательные компоненты:
сахарозу, тринатрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлозу, ксантановую камедь, аромат вишни J7549, банана 78701-31, ванили D-125038, кремния диоксид коллоидный.

Описание:

гранулированный порошок белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни. После растворения в воде – однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – азалид.

AТХ: J01FA10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Минимальная подавляющая концентрация (MIC₉₀) ≤ 0,01 мкг/мл

Фармакокинетика . При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро перераспределяется из плазмы в ткани и органы. После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина 37% препарата абсорбируется и через 2-3 часа в плазме отмечается максимальная концентрация препарата – 0,41 мкг/мл. Известно, что прием пищи может снижать абсорбцию азитромицина, однако из-за недостаточности у фирмы-производителя собственных данных о влиянии пищи на фармакокинетику азитромицина при приеме Сумамеда в виде суспензии, его следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

Препарат быстро распределяется по всему организму, высокие концентрации препарата, превышающие в 50 раз концентрацию азитромицина в плазме, наблюдаются в тканях.

В зависимости от места нахождения концентрация препарата колеблется в пределах 1-9 мкг/мл. Объем распределения составляет в среднем 31 л/кг.

Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях отмечается в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата, превышающих минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции. Концентрации азитромицина в инфицированных тканях более высокие по сравнению с неинфицированными тканями.

Препарат обладает высокой внутриклеточной активностью, т.к. в фагоцитах создаются высокие концентрации азитромицина.

Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей (в среднем 2-4 дня). Выведение азитромицина с желчью – основной путь выведения. В среднем до 50% выводится с желчью в неизменной форме. Остальные 50% выводятся в виде 10 метаболитов, образованных в процессе N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца и в результате расщепления кладинозы конъюгата. Метаболиты не обладают антибактериальной активностью.

С мочой выводится в среднем 6% от введенной дозы препарата.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) объем распределения несколько выше (30%) по сравнению с пациентами, возраст которых менее 45 лет, что клинически не значимо и не требует изменения дозировки.

Показания к применению

• Инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);
• Инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);
• Инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит)
• Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

• Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• Тяжелые нарушения функции печени.

С осторожностью: новорожденным (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), при беременности и в период лактации, т.е. в тех случаях, когда ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск, существующий при использовании любого препарата в эти периоды; При нарушениях функции печени, больным, имеющим нарушения или предрасположенным к аритмиям и удлинению интервала QT, (по данным литературы встречаемость в 0,001% случаев) также с осторожностью принимать препарат.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) суммарная доза 30 мг/кг, т.е. 10 мг/кг массы тела однократно в сутки в течение 3 дней.

Детям дозируют исходя из веса:

Объем препарата, в мл (количество азитромицина в мг)

Сумамед Форте : инструкция по применению

Приготовление и использование суспензии

Состав

Действующее вещество: азитромицин;

1 доза (5 мл) суспензии 200 мг азитромицина в виде азитромицина дигидрата;

Вспомогательные вещества : сахароза, натрия фосфат, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный,

ароматизатор (ы) и / или краситель:

ароматизатор банановый, ароматизатор вишневый, ароматизатор ванильный

титана диоксид (Е 171), ароматизатор банановый, ароматизатор ванильный

титана диоксид (Е 171), ароматизатор клубничный

титана диоксид (Е 171), ароматизатор малиновый.

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или желтовато-белого цвета с характерным запахом вишни и банана, или банана, или клубники, или малины.

Восстановлена ​​суспензия представляет собой однородную суспензию желтовато-белого цвета с характерным запахом вишни и банана, или банана, или клубники, или малины.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТХ J01F A10.

Фармакологические свойства

Азитромицин является макролидным антибиотиком, который относится к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и угнетение транслокации пептидов.

Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.

Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, когда эффективность препарата при лечении крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр антимикробного действия азитромицина

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный

Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

анаэробные бактерии

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Mycoplasma pneumoniae

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентный

Вродженорезистентни организмы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Стафилококки MRSA , MRSE *

анаэробные бактерии

Группа бактероидов Bacteroides fragilis

* Метициллин-резистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был указан здесь за редкой чувствительность к азитромицину.

Биодоступность после перорального приема составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VV ss ) составил 31,1 л / кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% дозы азитромицина выделяется неизменной с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи были обнаружены десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамину и агликона и расщепления кладинозы конъюгату. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не является микробиологически активными.

Показания

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
• инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis .

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или к любому макролидного или кетолидного антибиотика, или к любому другому компоненту препарата.

Через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал-QT.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались примерно на 25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1:00 до или через 2:00 после приема антацидов.

Цетиризин. У здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдались явления фармакокинетического взаимодействия или существенные изменения интервала QT.

Диданозин. При одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином не было обнаружено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин. Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин. Однократные дозы 1000 мг и 1200 мг или 600 мг многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращения. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.

Рожки. учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболитных комплекс.

Были проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. одновременное применение аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования HMG CoA-редуктазы).

Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циметидин. В Фармакокинетические исследования влияния однократной дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина, принятой за 2:00 до приема азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не наблюдалось.

Пероральные антикоагулянты типа кумарина . В исследовании фармакокинетического взаимодействия, азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, предназначенного здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период были получены сообщения о потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена ни был, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, которые получают пероральные антикоагулянты типа кумарина.

Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Эфавиренц . Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически существенного фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол . одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение C mах (18%) азитромицина.

Индинавир. одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который принимают в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон . В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам . У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.

Нелфинавир . одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг три раза в день) вызывает повышение концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно нет необходимости в коррекции дозы.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с употреблением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Силденафил . В обычных здоровых добровольцев мужского пола не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на значение AUC и C max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью; однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия.

Теофиллин. Отсутствуют данные о клинически существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина.

Триазолам . Одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг второго дня с 0,125 мг триазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм / сульфаметоксазол . одновременное применение триметоприма / сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг седьмого сутки не проявляло существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в сыворотке крови соответствовали таковым, которые наблюдались в других исследованиях.

Особенности применения

Аллергические реакции. Как и в случае с эритромицином и другими макролидные антибиотики, сообщалось о единичных серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилаксии (в редких случаях с летальным исходом). Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, вызывали рецидивирующие симптомы и требовали более длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печени . Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует осторожно назначать азитромицин пациентам с серьезными заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, вызывает опасную для жизни печеночную недостаточность при приеме азитромицина. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другие гепатотоксические лекарственные средства.

Необходимо проводить анализы / пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.

В случае выявления нарушения функции печени применение азитромицина следует прекратить.

Рожки. У пациентов, принимающих производные спорыньи, одновременное применение макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между производными спорыньи и азитромицином. Однако через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Суперинфекции. Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендуется проводить наблюдения по признакам суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибы.

При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о Clostridium difficile -ассоциированного диарею (CDAD), серьезность которой варьировала от слабо выраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстой кишке, что приводит к чрезмерному росту C. difficile .

C. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile , что гиперпродуцирующими токсины, является причиной повышенного уровня заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии. Необходимо рассмотреть возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Нужно тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, CDAD может иметь место в течение двух месяцев после приема антибактериальных препаратов.

Нарушение функции почек. У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации

Способ применения и дозы

Сумамед ® форте порошок для оральной суспензии применяют 1 раз в сутки по крайней мере за 1:00 до или через 2:00 после еды.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом 24 часа.

Упаковка имеет шприц и двустороннюю ложечку для дозирования или одностороннее мерную ложечку для дозирования

• односторонняя ложечка: имеет метку 2,5 мл и 3,75 мл, заполненный доверху ложечка содержит 5 мл
• двусторонняя ложечка: заполненная доверху большая ложечка содержит 5 мл, меньше – 2,5 мл
• шприц содержит 5 мл.

Применяйте ложечку или шприц по совету врача.

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) суточная доза азитромицина составляет 10 мг / кг массы тела, соответствует 0,25 мл / кг массы тела готовой суспензии. Продолжительность лечения составляет 3 дня.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется следующая схема дозирования суспензии Сумамед ® форте:

Сумамед форте 200 мг/5 мл 15 мл пор.д/сусп. для приема внутрь

• 

по медицинскому применению

Международное непатентованное название

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200мг/5 мл

Один флакон содержит

активное вещество – азитромицин (в виде азитромицина дигидрата)- 600 мг (для обьема 15 мл), 1200 мг (для обьема 30 мл), 1500 мг (для обьема 37,5 мл).

вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат безводный, гидрокси-пропицеллюлоза, ксантановая камедь, кремния коллоидный безводный, ароматизатор вишня, ароматизатор банан и ароматизатор ваниль.

Гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Приготовленный раствор – однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, а пик концентрации в плазме (0,41µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Объем распределения Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающий лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но, несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияние на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы крови отражается на уменьшение половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полувыведения составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Сумамед® форте 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% – в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Активное вещество препарата Сумамед® форте – азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.

Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species; Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori, Peptococcus species, Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus, Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis, Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus, Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*эритромицин – чувствительный штамм); Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis, Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophilia.

Показания к применению

– инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тозиллит, синусит, средний отит)

– инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита)

– инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы)

– инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori

Способ применения и дозы
Сумамед® форте в виде пероральной суспензии принимают 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды с помощью мерной ложки или дозировочного шприца.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)

Курсовая доза составляет 30 мг/кг

Применяется две схемы лечения:

1) 10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3 дней

2) 10 мг/кг массы тела в первый день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5-ый день. Детям препарат назначают исходя из веса:

Сумамед®форте порошок для приготовления пероральной суспензии 200 мг/5 мл

Отмечено, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита у детей в виде однократной дозы 10 мг/кг или 20 мг/кг на протяжении 3 дней.

Для профилактики фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes с возможной ревматической лихорадкой, как сопутствующим заболеванием применяется пенициллин.

Хроническая мигрирующая эритема

Курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно в день по 20 мг/кг – в 1-й день и по 10 мг/кг – в последующие, со 2 по 5 дни.

Заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori:

20 мг/кг массы тела 1 раз в день в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами.

В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.

СУМАМЕД ® ФОРТЕ (SUMAMED ® FORTE)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Азитромицина дигидрат	200 мг/5 мл

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Азитромицина дигидрат	200 мг/5 мл

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Азитромицина дигидрат	200 мг/5 мл

• Фармакологические свойства
• Показания
• Применение
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Особые указания
• Взаимодействия
• Передозировка
• Условия хранения
• Диагнозы
• Рекомендуемые аналоги
• Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Азитромицин является макролидным антибиотиком, который относится к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов.

Механизм резистентности. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр антимикробного действия азитромицина

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus метициллинчувствительный

Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительный

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae

*Метициллинрезистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и указан здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.

Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет ≈37%. C_max в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.

При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно (в 50 раз) выше, чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от концентраций в плазме крови и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% — при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VV_ss) составил 31,1 л/кг массы тела.

Конечный Т_½ из плазмы крови полностью отражает Т_½ из тканей в течение 2–4 дней.

Примерно 12% в/в дозы азитромицина выделяются неизмененными с мочой в течение последующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека. Также в желчи определены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Показания СУМАМЕД ФОРТЕ

инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы;
• инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.

Применение СУМАМЕД ФОРТЕ

Сумамед форте порошок для оральной суспензии применяют 1 раз в сутки по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после еды.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.

Упаковка имеет шприц и двустороннюю ложечку для дозирования или одностороннюю мерную ложечку для дозирования:

• односторонняя ложечка: имеет метки 2,5 и 3,75 мл, заполненная доверху ложечка содержит 5 мл;
• двусторонняя ложечка: заполненная доверху большая ложечка содержит 5 мл, маленькая — 2,5 мл;
• шприц содержит 5 мл.

Применяйте ложечку или шприц по совету врача.

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 10 мг/кг массы тела, что соответствует 0,25 мл/кг массы тела готовой суспензии. Продолжительность лечения составляет 3 дня.

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется такая схема дозирования суспензии Сумамед форте:

Масса тела, кг	Суточная доза суспензии, мл	Кратность приема	Содержание азитромицина (мг) в суточной дозе суспензии
15–24	5	200
25–34	7,5	1 раз в сутки	300
35–44	10	400
≥45	12,5	500

Приготовление и использование суспензии

Во флакон, содержащий порошок, необходимо добавить дистиллированную или кипяченую и охлажденную воду.

1. Крышку флакона нажать вниз и повернуть против часовой стрелки.

2. Из чистой посуды с помощью шприца для дозирования отмерить соответствующее количество воды (9,5 или 16,5, или 20,0 мл) и добавить во флакон с порошком.

Флакон с порошком для оральной суспензии 200 мг/5 мл по 15 мл: к содержимому флакона добавить 9,5 мл воды. Содержимое флакона тщательно взболтать до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составляет около 20 мл*.

Флакон с порошком для оральной суспензии 200 мг/5 мл по 30 мл: к содержимому флакона добавить 16,5 мл воды. Содержимое флакона тщательно взболтать до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составляет около 35 мл*.

Флакон с порошком для оральной суспензии 200 мг/5 мл по 37,5 мл: к содержимому флакона добавить 20 мл воды. Содержимое флакона тщательно взболтать до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составляет около 42,5 мл*.

*После растворения порошка флакон будет содержать дополнительные 5 мл суспензии (для компенсации возможных потерь суспензии при применении).

**Информация об объеме флакона размещена на коробке и этикетке флакона.

3. Погрузить шприц в суспензию и, вытягивая поршень вверх, засосать необходимое количество суспензии.

4. Если в шприце имеются пузырьки воздуха, следует вернуть препарат во флакон и повторить процедуру 3.

5. Расположить ребенка как для кормления.

6. Кончик шприца положить в рот ребенку и медленно вытеснить содержимое.

7. Дать ребенку возможность постепенно проглотить все количество.

8. После приема препарата дать ребенку выпить немного чая или сока, чтобы смыть и проглотить остатки суспензии в ротовой полости.

9. Использованный шприц разобрать, промыть проточной водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте вместе с препаратом.

10. После того как ребенок принял последнюю дозу препарата, шприц и флакон следует уничтожить.

При мигрирующей эритеме продолжительность лечения составляет 5 дней. В 1-й день следует принять 20 мг/кг массы тела азитромицина, что соответствует 0,5 мл/кг готовой суспензии. Со 2-го по 5-й день принимать по 10 мг/кг массы тела, что соответствует 0,25 мл/кг готовой суспензии.

Общая курсовая доза составляет 60 мг/кг.

Дни лечения	1-й	2-й	3-й	4-й	5-й
Суточная доза, мл/кг	1	0,25	0,25	0,25	0,25
Для получения готовой суспензии во флакон с порошком следует добавить 12 мл воды.

Было показано, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита у детей в виде однократной дозы 10 мг/кг или 20 мг/кг в течение 3 дней. При сравнении этих двух доз в клинических исследованиях была выявлена подобная клиническая эффективность, хотя бактериальная эрадикация была более значительной при суточной дозе 20 мг/кг. Однако обычно препаратом выбора в профилактике фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, и ревматического полиартрита, который возникает как вторичное заболевание, является пенициллин.

Взрослые . При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 1500 мг: по 500 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 3 дня.

При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 3 г: в 1-й день следует принять 1 г, затем — по 500 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

При инфекциях, передающихся половым путем, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1000 мг перорально однократно.

Пациенты пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–80 мл/мин) можно использовать те же дозировки, как и у пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации

Инструкция по применению СУМАМЕД ® ФОРТЕ (SUMAMED FORTE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь гранулированный, от белого до светло-желтого цвета, с характерным запахом банана и вишни; приготовленный раствор – однородная суспензия белого или светло-желтого цвета, с характерным запахом банана и вишни.

5 мл готовой сусп.	1 фл.
азитромицин (в форме дигидрата)	200 мг	600 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизаторы вишни (J7549), банана (78701-31) и ванили (D125038), вода очищенная.

16.7 г – флаконы из полиэтилена высокой плотности объемом 15 мл (1) в комплекте с мерной ложкой и/или шприцем для дозирования – пачки картонные.

порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг/5 мл: фл. 30 мл в компл. с мерн. ложкой и/или шприцем д/дозирования
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003531 от 29.11.2011 – Действующее

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь гранулированный, от белого до светло-желтого цвета, с характерным запахом банана и вишни; приготовленный раствор – однородная суспензия белого или светло-желтого цвета, с характерным запахом банана и вишни.

5 мл готовой сусп.	1 фл.
азитромицин (в форме дигидрата)	200 мг	1200 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизаторы вишни (J7549), банана (78701-31) и ванили (D125038), вода очищенная.

29.3 г – флаконы из полиэтилена высокой плотности объемом 30 мл (1) в комплекте с мерной ложкой и/или шприцем для дозирования – пачки картонные.

порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг/5 мл: фл. 37.5 мл в компл. с мерн. ложкой и/или шприцем д/дозирования
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003533 от 29.11.2011 – Действующее

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь гранулированный, от белого до светло-желтого цвета, с характерным запахом банана и вишни; приготовленный раствор – однородная суспензия белого или светло-желтого цвета, с характерным запахом банана и вишни.

5 мл готовой сусп.	1 фл.
азитромицин (в форме дигидрата)	200 мг	1500 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизаторы вишни (J7549), банана (78701-31) и ванили (D125038), вода очищенная.

35.6 г – флаконы из полиэтилена высокой плотности объемом 37.5 мл (1) в комплекте с мерной ложкой и/или шприцем для дозирования – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов – азалид. Оказывает бактериостатическое действие, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах.

Активен в отношении большинства грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других штаммов микроорганизмов:

• Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces spр., Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori, Peptococcus spp., Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus spp., Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis, Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus, Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (эритромицин-чувствительные штаммы), Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis, Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophilia.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, а C max в плазме (0.41 мг/мл) регистрируется через 2-3 ч.

V d составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 мг/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающий лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но, несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы.

Метаболизируется главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов.

Азитромицин имеет длительный T 1/2 из плазмы крови и поэтому длительно выводится из тканей с T 1/2 2-4 сут. После приема препарата в интервале от 8 до 24 ч T 1/2 составляет 14-20 ч, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз/сут.

Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% – в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Показания к применению

• инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);
• инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);
• инфекции желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori;
• инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит).

Режим дозирования

Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды с помощью мерной ложки или дозировочного шприца.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)

Курсовая доза составляет 30 мг/кг.

Применяется две схемы лечения:

1. 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней;

2. 10 мг/кг массы тела в 1-й день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5-й день.

Детям препарат назначают с учетом массы тела:

Масса тела	Сумамед ® форте порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл
15-25 кг	5 мл (200 мг)
25-34 кг	7.5 мл (300 мг)
35-44 кг	10 мл (400 мг)
≥45 кг	12.5 мл (500 мг)

Хроническая мигрирующая эритема:

• курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг, назначают однократно в день по 20 мг/кг – в 1-й день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5-й дни.

Заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori:

• 20 мг/кг массы тела 1 раз/сут в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами.

В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

Способ приготовления суспензии

В каждом флаконе должно содержаться суспензии на 5 мл больше курсовой дозы.

Для приготовления 15 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 600 мг азитромицина, добавить 8 мл воды (20 мл суспензии).

Для приготовления 30 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 1200 мг азитромицина, добавить 14.5 мл воды (30 мл суспензии).

Для приготовления 37.5 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 1500 мг азитромицина, добавить 16.5 мл воды (42.5 мл суспензии).

Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков жидкости, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

• рвота, диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит.

Лабораторные показатели:

• транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, эозинофилов в крови. Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии.

Аллергические реакции:

• реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, фоточувствительность);
• крайне редко – многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы:

• усталость, головная боль, головокружение, расстройства вкуса и обоняния, парестезии, обморок, беспокойство, нервозность, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• сердцебиение, аритмии.

Со стороны мочевыделительной системы:

• интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы:

• артралгия.

Противопоказания к применению

• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Сумамед ® форте при беременности и в период лактации не предоставлены.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Сумамед ® форте 200 мг/5 мл предназначен для применения у детей с массой тела более 14 кг.

Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушенной функцией печени.

Передозировка

Данных по передозировке препарата Сумамед ® форте нет. Передозировка макролидными антибиотиками проявляется временной потерей слуха, тяжелой тошнотой, рвотой и диареей. В этом случае необходимо вызвать рвоту и немедленно оказать симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Антациды в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов.

Макролидные антибиотики взаимодействуют с дигоксином, циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или альфентанилом. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение при одновременном приеме этих препаратов.

Азитромицин не связывает цитохром Р450 и потому не взаимодействует с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, метилпреднизолоном и циметидином.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Приготовленную суспензию в объеме 15 мл следует хранить 5 дней, 30 мл и 37.5 мл – 10 дней.