Сингуляр для детей: инструкция по применению

Сингуляр (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 5мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – монтелукаст натрия 5.2 мг (эквивалентно 5 мг свободной кислоты),

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), натрия кроскармеллоза, вишневый ароматизатор, аспартам, магния стеарат.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, с гравировкой «SINGULAIR» на одной стороне таблетки и «MSD 275» на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.

Для таблеток жевательных, по 5 мг, Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет, в среднем, 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP3A4, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых, в среднем составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно-меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и менее 0.2% – с мочой, что указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эффект этих проастматических медиаторов осуществляется через цистеиновые лейкотриеновые рецепторы (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Читайте также:  «Урсофальк» для детей: инструкция по применению

Показания к применению

дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для детей с 6 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточном клиническом эффекте от лечения ингаляционными кортикостероидами и β-агонистами короткого действия по требованию

лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой

Способ применения и дозы

Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки, вечером. Препарат Сингуляр следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в этой возрастной группе.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие Сингуляра с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Сингуляра, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Сингуляр как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Сингуляр не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативу низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Лечение Сингуляром в зависимости от других методов лечения астмы. Если Сингуляр применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, препаратом Сингуляр не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Для детей в возрасте 15 лет и старше и для взрослых выпускаются таблетки в дозировке 10 мг.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Сингуляр 4 – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка жевательная содержит:

Активное вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг (эквивалент 4,0 мг свободной кислоты).

Вспомогательные вещества: маннитол 161,08 мг, целлюлоза микрокристалличе­ская 52,8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7,2 мг, железа оксид красный 0,36 мг, натрия кроскармеллоза 7,2 мг, вишневый ароматизатор 3,6 мг, аспартам 1,2 мг, магния стеарат 2,4 мг.

Описание

Розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью “SINGULAIR” на одной стороне и “MSD 711” на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное антибронхоспастическое средство, блокатор лейкотриеновых рецепторов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Цистеинил лейкотриены (LTC4 LTD4 LTE4) являются сильными медиаторами воспаления – эйкозаноидами которые выделяются разными клетками в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе в клетках гладких мышц бронхов макрофагах) и других клетках провоспаления включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм увеличение секреции слизи повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст – высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей таких как простагландиновые холинергические или β-адренергические рецепторы).

Читайте также:  Подошвенная бородавка на ноге у ребенка

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4 LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1 -рецепторами не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию вызванную β2-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах превышающих 10 мг в день принимаемых однократно эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика:

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается через 3 часа (Тmах). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64 %. Прием пищи не влияет на Сmах в плазме крови и биодоступность препарата.

При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Сmах у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73 %.

У детей в возрасте от 2 до 5 лет Сmах достигается через 2 часа после приема натощак жевательных таблеток 4 мг.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали что цитохромы Р450 3А4 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований проведенным in vitro в микросомах печени человека терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4 2С9 1А2 2А6 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86 % его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 02 % – с мочой что подтверждает то что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 27 до 55 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) прибли­зительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения -74 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания:

– Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей начиная с 2-летнего возраста контроль дневных и ночных симптомов заболевания.

– Облегчение симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у детей начиная с 2-х летнего возраста.

Читайте также:  Острый аппендицит у детей

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

Беременность и лактация:

Клинических исследований препарата СИНГУЛЯР® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат СИНГУЛЯР® следует применять при беременности и в период кормления грудью только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата СИНГУЛЯР® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных матери которых принимали препарат СИНГУЛЯР® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата СИНГУЛЯР® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно выделяется ли препарат СИНГУЛЯР® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком необходимо учитывать это при назначении препарата СИНГУЛЯР® кормящим грудью матерям.

Способ применения и дозы:

Препарат принимается внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.

При бронхиальной астме: 1 таблетка СИНГУЛЯРа на ночь.

При бронхиальной астме и аллергическом рините: 1 таблетка СИНГУЛЯРа на ночь.

При аллергическом рините: 1 таблетка СИНГУЛЯРа в день в индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом Дозировка для детей 2-5 лет составляет одну жевательную таблетку 4 мг в сутки.

Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. Таблетки жевательные можно принимать независимо от приема пищи.

Детям пожилым больным с почечной недостаточностью и больным с легким/умеренным нарушением функции печени специального подбора дозы не требуется.

Побочные эффекты:

В целом препарат СИНГУЛЯР® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом СИНГУЛЯР® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата СИНГУЛЯР® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ) оцененным как связанное с приемом препарата наблюдавшимся у > 1 % пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом СИНГУЛЯР® в течение как минимум 3 месяцев 230 – в течение 6 месяцев или более длительно и 63 пациента – в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата СИНГУЛЯР® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ которые бы расценивались как связанные с приемом препарата наблюдались бы у ≥ 1 % пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ оцененным как связанное с приемом препарата наблюдавшимся у >1% пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата СИНГУЛЯР®.

При более длительном лечении (более 6 мес.) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными нежелательными явлениями (НЯ) оцененными как связанные с приемом препарата наблюдавшиеся у ≥1% пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

Читайте также:  Йодинол детям: инструкция по применению

При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ которые бы расценивались как связанные с приемом препарата наблюдались бы у ≥1% пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо. В 4-неделыюм плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ которые бы расценивались как связанные с приемом препарата наблюдались бы у ≥1% пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и 7780 пациентов принимавших в данных исследованиях плацебо был выявлен один пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства суицидальной попытки или других подготовительных действий указывавших на суицидальное поведение. Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди 11673 пациентов принимавших в этих исследованиях препарат СИНГУЛЯР® и 8827 пациентов принимавших плацебо процент больных имеющих как минимум один НПЭ составил 273% среди пациентов принимавших СИНГУЛЯР® и 227% среди принимавших плацебо; отношение шансов составило 112 (95% доверительный интервал [093; 1.36]).

За время пострегистрационного приме­нения препарата было сообщено о следующих выявленных НЯ:

инфекционные и паразитарные заболевания:инфекции верхних дыхательных путей;

нарушения со стороны крови и лимфатической системы:повышение склонности к кровотечениям;

нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в том числе анафилаксия очень редко (

Сингуляр

Состав

Действующий компонент – монтелукаст.

Дополнительные составляющие таблеток по 4 мг: гидроксипропилцеллюлоза, маннит, натрия кроскармеллоза, аспартам, МКЦ, оксид железа красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

Розовые таблетки по 5 мг содержат следующие вспомогательные вещества: маннитол, железа оксид красный, гипролоза, аспартам, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, МКЦ, магния стеарат.

Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг включают такие дополнительные компоненты, как натрия кроскармеллоза, МКЦ, магния стеарат, лактоза, гипролоза. Состав оболочки: железа оксид красный, железа оксид желтый, гипролоза, титана диоксид, гипромеллоза, воск карнаубский.

Форма выпуска

Жевательные таблетки в дозировках по 10, 5 и 4 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Средство используется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата блокирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей. Оно ингибирует бронхоспазм, вызванный лейкотриеном LTD4, в случае бронхиальной астмы.

Вызывает бронходилатацию в течение пары часов после приема.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. При приеме обычных дозировок в 10 мг максимальная плазменная концентрация достигается спустя 3 часа. Биодоступность 64%. Средство безопасно и эффективно не зависимо от приемов пищи.

В случае приема таблеток по 5 мг после употребления внутрь натощак максимальная концентрация достигается через 2 часа. Биодоступность в данном случае составляет 73%, она уменьшается на 10% при применении во время еды.

Таблетки по 4 мг показаны для детей 2-5 лет. Максимальная концентрация достигается через 2 часа.

Около 99% действующего вещества связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется. Основной фермент в метаболизмецитохром Р450 2С8. Участие в терапевтическом эффекте метаболитов минимально.

Читайте также:  Доктор Комаровский о рахите

Клиренс активного вещества из плазмы примерно 45 мл/мин. Экскретируется с желчью практически полностью вместе с метаболитами.

Показания к применению

Таблетки применяются для:

  • терапии бронхиальной астмы в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
  • профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы;
  • предупреждения бронхоспазмаиз-за тяжелых физических нагрузок;
  • профилактики астмыу детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой;
  • для облегчения аллергического ринита.

Противопоказания

Нельзя принимать данное средство при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается для детей в возрасте до 2 лет.

Побочные действия

При приеме препарата могут появиться следующие негативные побочные действия:

В редких случаях возможны эозинофильные инфильтраты печени, склонность к суициду и судорожные припадки.

В целом, лекарство хорошо переносится. Побочные действия, как правило, не требуют отмены терапии.

Инструкция по применению Сингуляра (Способ и дозировка)

Применение препарата для детей показано под присмотром взрослых.

В случае аллергического ринита и астмы инструкция на Сингуляр сообщает, что принимать нужно 1 таблетку в 4 мг раз в день. С целью облегчения проявлений аллергического ринита схема приема подбирается индивидуально.

При астме детям 2-5 лет препарат дают по одной жевательной таблетке в 4 мг каждый день в вечернее время.

Терапевтический эффект при приеме лекарства достигается в течение суток. Рекомендуется продолжать употреблять таблетки, даже если достигнут контроль астмы.

Применение препарата в качестве альтернативного средства низкодозовым ингаляционным кортикостероидам для детей с персистирующей астмой легкой степени возможно, только если за последнее время не случалось серьезных приступов астмы, которые требовали приема кортикостероидов, а также если пациентам нельзя использовать ингаляционные кортикостероиды. Состояние больного необходимо периодически оценивать. Если должного эффекта не достигнуто, нужно рассмотреть вопрос о другой или дополнительной противовоспалительной терапии.

Для тех, кто собирается принимать таблетки Сингуляр, инструкция по применению сообщает, что их можно добавлять к бронходилататорам.

С целью профилактики бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, состояние пациента необходимо оценить после 2-4 недель применения препарата. Если нет достаточного эффекта, нужно рассмотреть вопрос о дополнительном или другом лечении.

Инструкция по применению Сингуляра для взрослых пациентов и детей от 15 лет сообщает, что им нужно принимать лекарство каждый день в дозировке 10 мг 1 раз. Детям 6-14 лет назначается в сутки по 5 мг.

Передозировка

В большинстве сообщений о передозировке нежелательных проявлений не наблюдалось. Возможны побочные реакции, которые соответствуют профилю безопасности препарата: сонливость, болезненные ощущения в животе, жажда, головная боль, рвота, психомоторная гиперактивность. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.

С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8.

Системная экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.

Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.

Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.

Условия продажи

Лекарство продается в аптечной сети по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство нужно держать в темном и сухом месте. Температура не выше 30°С. Необходимо убедиться, что препарат недоступен для детей.

Срок годности

Таблетки в оболочке следует хранить не дольше трех лет, для жевательных таблеток срок годности составляет 2 года. Не применять по истечению этого времени.

Инструкция по применению СИНГУЛЯР ® (SINGULAIR)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью “MSD 275” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.

1 таб.
монтелукаст натрия 5.2 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, кроскармеллоза натрия, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 9441/10/10 от 28.09.2010 – Действующее

Читайте также:  Сироп "Бромгексин" для детей: инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой бежевого цвета, квадратные, с закругленными краями, с гравировкой “MSD 117” на одной стороне и “SINGULAIR” – на другой.

1 таб.
монтелукаст натрия 10.4 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кроскармеллоза натрия, гипролоза, магния стеарат.

Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, воск карнаубский.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист лейкотриеновых рецепторов. Ингибирует цистеинил-лейкотриеновые CysLT1-рецепторы (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей. С этим связана способность предотвращать у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4.

Для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4 препарат эффективен в дозе 5 мг. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут не повышает его эффективность.

Сингуляр ® вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь. Препарат способен оказывать дополнительное бронходилатирующее действие на фоне бронходилатации, вызванной бета 2 -адреномиметиками.

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и C max при приеме таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг C max достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг C max у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. V d монтелукаста составляет в среднем 8-11 л.

При приеме препарата в форме таблеток покрытых оболочкой 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении препарата в терапевтических дозах C ss метаболитов в плазме у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYPЗA4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYPЗA4, CYP2С9, CYP1А2, CYP2А6, CYP2C19 и CYP2D6.

T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч, клиренс – в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой. Это указывает на выведение монтелукаста и его метаболитов путем экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме препарата в форме таблеток покрытых оболочкой 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается, по сравнению со здоровыми людьми (средний T 1/2 – 7.4 ч). Коррекция дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не имеется.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено клинических значимых различий фармакокинетики у пациентов различных рас.

Сингуляр® 10 мг №28 табл.п.п.о.

Категория: Заболевания дыхательной системы » Бронхолитические препараты | Заболевания дыхательной системы » Бронхолитические препараты | Средства от аллергии » Средства от аллергии – Препараты для внутреннего применения | Средства от аллергии » Средства от аллергии – Препараты для внутреннего применения
Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)
МНН: Монтелукаст
Наличие: Снят с продаж

Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения

Инструкция по медицинскому применению

Торговое название Сингуляр®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Таблетки жевательные 5 мг

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит

активное вещество – натрия монтелукаста 10 мг,

Читайте также:  «Вермокс» для детей: инструкция по применению

вспомогательные вещества : гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки : гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), воск карнаубский.

1 таблетка жевательная содержит

активное вещество : натрия монтелукаста – 5 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, железа (III) оксид красный (Е172), натрия кроскармеллоза, вишневый ароматизатор, аспартам, магния стеарат.

Таблетки 10 мг покрытые оболочкой : Таблетки квадратные с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой светло-кремового цвета, на одной стороне выгравировано MSD 117, на другой – SINGULAIR.

Таблетки жевательные 5 мг: Розовые круглые, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью «SINGULIAR» на одной стороне и «MSD 275» – на другой.

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код АТС R03DC03

Фармакологические свойства

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Сингуляр специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день не сопровождается повышением эффективности препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и проявляет синергизм с ß2 -адреномиметиками.

Показания к применению

– профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и

детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

– купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в сутки вечером.

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.

Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать СИНГУЛЯР как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

СИНГУЛЯР хорошо переносится, побочные действия как правило не требуют отмены лечения:

Читайте также:  Сироп от кашля «Алтейка» для детей: инструкция по применению

– реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек,

сыпь, зуд, крапивницу, эозинофильные инфильтраты печени)

– необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость,

раздражительность, возбуждение (включая агрессивное поведение),

утомляемость, бессонница, парестезия/гипестезия

– тошнота, рвота, диарея, боли в животе

– головная боль, артралгия, миалгия, мышечные судороги

– тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

– беременность и лактация.

СИНГУЛЯР можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования СИНГУЛЯРа таким пациентам не требуется.

Лечение бронходилататорами: СИНГУЛЯР можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии СИНГУЛЯРом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение СИНГУЛЯРом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением СИНГУЛЯРа.

СИНГУЛЯР в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.

Дозу применяемых одновременно с СИНГУЛЯРом ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. СИНГУЛЯРом нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих СИНГУЛЯР, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Применение в педиатрии

Данные дозировки препарата не предназначены для применения у детей в возрасте до 6 лет.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять

автотранспортом или движущимися механизмами

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом СИНГУЛЯР, нужно проявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Данных о симптомах передозировки при приеме СИНГУЛЯРа пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено.

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки жевательные 5 мг или таблетки 10 мг, покрытые оболочкой.

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте, при температуре ниже +30°С Хранить в недоступном для детей месте!

Таблетки жевательные 5 мг – 2 года.

Таблетки покрытые оболочкой 10 мг– 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство компании “МСД Восток Б.В.” в Казахстане

Республика Казахстан, 050010,

Алматы, Пр. Достык -38, б/ц Кен-Дала, 5-ый этаж

Сингуляр, 4 мг таблетки жевательные №28

-12% 1 686.20 руб./упак
1 916.10 руб./упак

  • Наличие
  • Аналоги
  • Описание

Аналоги по действующему веществу Монтелукаст

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Монтелукаст натрия ингибирует цистеинил лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может усиливать действие b-2 -адреномиметиков. Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна. Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов. После перорального приема монтелукаста большая часть его выводится с калом в течение 5 дней и очень мало – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг наблюдается умеренная кумуляция активного вещества в плазме.

Читайте также:  Психосоматика кашля у детей и взрослых

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания. Лечение чувствительных к аспирину пациентов с бронхиальной астмой. Предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ Монтелукаст следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов сопоставима с таковой для плацебо: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу и очень редко – эозинофильные инфильтраты печени); необычные яркие сновидения; галлюцинации; сонливость; раздражительность; возбуждение, включая аффективное поведение; утомляемость; бессонница; парестезия/гипестезия и очень редко – судорожные припадки; тошнота, рвота, диарея, боли в животе; головная боль; артралгия; миалгия; мышечные судороги; тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоиз-лияний; сердцебиение; отеки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Препарат можно назначать вместе с другими лекарственными препаратами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Лечение бронходилататорами. Монтелукаст можно добавлять к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Монтелукастом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. Лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. Лечение Монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата следует принимать вечером. Дозировка для взрослых и детей 15 лет и старше составляет 1 таблетку 10 мг в сутки. Дозировка для детей 6-14 лет составляет 1 жевательную таблетку 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется. Терапевтическое действие Сингуляра на показатели, отражающие течение астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует рекомендовать продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами астмы, так и в периоды обострения астмы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данных нет.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Сингуляром нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды. Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности Сингуляра не выявлено. Данных, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

ПОРЯДОК ОТПУСКА
Отпускается по рецепту

Сингуляр

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Бронхиальная астма (профилактика и длительное лечение у взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше):

– предупреждение дневных и ночных проявлений астмы;

– лечение бронхиальной астмы у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину;

– предупреждение астмы физических нагрузок.

Эффективно купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита (у взрослых и детей от 6 лет и старше).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки жевательные, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, фенилкетонурия, дети до 6 лет.

C осторожностью назначают беременным и в период грудного вскармливани; детям до 6 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы их следует принимать вечером.

Читайте также:  Тахикардия у детей

Взрослым и подросткам старше 15 лет – 10 мг 1 раз в сутки, перед сном. Детям 6-14 лет – по 5 мг/сут (в виде одной жевательной таблетки).

Терапевтическое действие развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать терапию препаратом как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период её обострения.

Можно добавлять прием препарата к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Фармакологическое действие

Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 – медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме).

Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек в дыхательных путях слизистой оболочки. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту приступов астмы.

Развивающееся в течение 1 суток бронхолитическое действие после приема препарата сохраняется достаточно продолжительно.

Эффективен у пациентов с легкой персистирующей астмой, не достаточно контролируемой одними бронходилататорами.

Побочные действия

Наболее частые симптомы: абдоминальные боли, головная боль, тошнота, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение активности “печеночных” трансаминаз, аллергические реакции.

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Также могут наблюдаться следующие симптомы:

– повышение предрасположенности к кровотечениям;

– реакции индивидуальной непереносимости, в том числе анафилаксия; очень редко (меньше чем на 10 000 случаев) – эозинофильная инфильтрация печени;

– ажитация, агрессия, враждебность, раздражительность;

– головокружение, сонливость, в редких случаях судороги;

– кровотечения из носа, легочная эозинофилия;

– диарея, диспептические явления, тошнота, рвота, развитие панкреатита;

– очень редко – гепатит;

– склонность к гематомам, узловатая эритема, многоформная эритема, проявления зуда, сыпи.

Проявления аллергических реакций: ангионевротический отек, крапивница.

При терапии препаратом встречаются:

– боль в суставах, мышцах, включая мышечные судороги;

– недержание мочи у детей.

Проявления общих реакций: астения, слабость, усталость, отеки, пирексия.

Побочные эффекты обычно легкие и отмены терапии препаратом как правило не требуется.

Наиболее частыми симптомами передозировки являются: чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение передозировки: проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Рекомендуется продолжить лечение и после достижения значимого улучшения.

Не следует использовать для купирования острых астматических приступов, не заменяет ингаляционных бронходилататоров.

Не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы, так как эффективность в отношении их не установлена.

Пациенты с подтвержденной аллергией к аспирину и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период терапии препаратом.

У пациентов, принимавших данный препарат, были описаны психоневрологические нарушения.

Пациентам с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует назначать препарат в форме таблетки покрытые оболочкой, поскольку они содержат 10 мг лактозы моногидрата.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.842 мг фенилаланина.

Данных, свидетельствующих что прием препарат влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами выявлено не было.

Применение при беременности и лактации

Клинических исследований препарата с участием беременных женщин не проводилось. Препарат следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В ходе пострегистрационного применения препарата сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата кормящим грудью матерям.

Взаимодействие

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС:

резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.

Срок годности

Таблетки, покрытые оболочкой – 3 года.

Таблетки жевательные – 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию