Можно ли давать «Кеторол» детям?

Можно ли давать «Кеторол» детям?

  • Форма выпуска и состав
  • Как действует и когда применяется?
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Инструкция по применению
  • Аналоги

«Кеторол» нередко назначается взрослым при сильных болях, но в детском возрасте его применение ограничено. Не все знают, с какого возраста такой медикамент можно давать ребенку, в какой форме он используется и как действует на организм человека.

Форма выпуска и состав

«Кеторол» представлен несколькими лекарственными формами, но главный ингредиент у них один – кеторолак. Медикамент производится:

  • В таблетках. У них двояковыпуклая круглая форма и зеленая оболочка. Они включают кеторолак в форме трометамина в дозе 10 мг на 1 таблетку, МКЦ, гипромеллозу, лактозу, красители, кукурузный крахмал и прочие вещества. Таблетки продают по 20 штук в пачке по рецепту и хранят при комнатной температуре до 3 лет с даты изготовления. Такую форму «Кеторола» не назначают детям младше 16 лет.
  • В форме 2% геля. Один грамм такой полупрозрачной или прозрачной однородной массы содержит 20 мг активного соединения, дополненного глицеролом, пропиленгликолем, диметилсульфоксидом и другими веществами. Такой «Кеторол» выпускают в тюбиках по 30 г и иногда называют мазью. Его используют только для местной обработки, покупают без рецепта, а срок годности геля составляет 2 года. Детям эта форма лекарства назначается с 12 лет.
  • В растворе для инъекций. Он представлен желтоватой или бесцветной жидкостью в ампулах по 1 мл, упакованных в пачки по 5-10 штук. Каждая ампула содержит 30 мг кеторолака, к которому добавляют этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат и некоторые другие вспомогательные соединения. Срок годности таких препаратов составляет 3 года, а для покупки средства в аптеке требуется рецепт. В детском возрасте его обычно не назначают. Взрослым инъекции делают как внутримышечно, так и в вену.

Как действует и когда применяется?

У кеторолака есть обезболивающее действие, которое по своей силе превосходит эффект от большинства других нестероидных противовоспалительных лекарств. Причиной анальгезирующего эффекта при приеме «Кеторола» является способность его активного вещества блокировать образование соединений, из-за которых возникают боли и активизируется воспаление (простагландинов). Именно поэтому «Кеторол» наиболее часто применяется при болевом синдроме, хотя у него, как и у других лекарств из группы НПВС, имеется и противовоспалительный, и некоторый жаропонижающий эффект.

Медикамент востребован после операций, поскольку большинство пациентов после хирургического лечения беспокоят сильные боли. Кроме того, его назначают:

  • при вывихе, растяжении, переломе и другой травме;
  • при невралгии;
  • при зубной боли;
  • при мышечных болях;
  • при артралгиях;
  • при онкологической патологии.

Противопоказания

«Кеторол» не назначается:

  • при непереносимости любого его компонента;
  • при воспалительных или язвенных поражениях пищеварительного тракта;
  • при сильных болях в животе (это может помешать правильной диагностике и своевременному лечению);
  • при головной боли (медикамент считается слишком сильным для такого вида боли);
  • при проблемах со свертываемостью крови;
  • при повреждениях кожи (запрещено использовать гель);
  • при тяжелых болезнях печени;
  • при серьезных аллергических заболеваниях;
  • при почечной недостаточности;
  • при одновременном применении антикоагулянтов, аспирина, тромболитиков, цефалоспоринов и многих других лекарств;
  • при гиперкалиемии и в некоторых других случаях.

Побочные действия

Одна из причин, почему «Кеторол» не используется в детском возрасте – его частые побочные эффекты, среди которых отмечают боли в животе, запор, тошноту, стоматит, поражения почек, бронхоспазм, кровотечение из носа, сонливость и прочие отрицательные симптомы. Из-за высокого риска их появления содержащие кеторолак средства с осторожностью назначаются даже взрослым.

При обработке гелем могут появляться негативные местные реакции в виде шелушения кожи, сыпи или сильного зуда. Если они возникли, от нанесения препарата следует отказаться и обратиться к врачу для замены лечения.

Инструкция по применению

«Кеторол» в таблетках принимается по необходимости, когда пациента беспокоят сильные боли. Разовой дозировкой лекарства в возрасте 16 лет и старше является одна таблетка. Если однократный прием средства не унял боль, то таблетку можно выпить повторно. При этом препарат не следует пить больше 4 раз в день и дольше 5 дней подряд.

Гель «Кеторол» детям старше 12 лет наносят при травмах, болях в суставах, мышцах или невралгиях тонким слоем до 4 раз в день. Препаратом обрабатывают очищенную кожу (промытую и высушенную, без повреждений) – лишь в месте максимальной болезненности. Для одной обработки используют полоску геля длиной от 1 до 2 см. Длительность лечения этой формой не должна превышать 10 дней.

Аналоги

Заменой могут служить другие препараты кеторолака – например, «Кетанов», «Долак», «Кетокам» или «Кеталгин».

Однако у всех этих средств в противопоказаниях отмечен детский возраст, поэтому при болях у ребенка зачастую назначаются обезболивающие лекарства с другими активными соединениями, например:

  • «Нурофен». Такой препарат, содержащий ибупрофен, разрешен с трехмесячного возраста. Для самых маленьких деток его выписывают в суспензии или ректальных свечах, а для пациентов старше 6 лет – в таблетках.
  • «Парацетамол». Такой препарат считается наиболее безопасным для детей и назначается младенцам старше 1 месяца. Его выпускают в разных формах (свечи, сироп, таблетки, суспензия) и чаще используют при высокой температуре, но нередко рекомендуют детям при зубной или другой боли.
  • «Нимесил». Этот медикамент в виде гранул, упакованных в порционные пакетики, применяется с 12-летнего возраста. Он эффективно устраняет боли и помогает уменьшить воспаление.
  • «Анальгин». Такое средство стараются назначать детям реже, но в экстренных случаях при болях или лихорадке его можно применять как в уколах (с 3 месяцев), так и в свечах (с 1 года) или таблетках (с 6 лет).
Читайте также:  Пимафукорт для детей: инструкция по применению

При этом родителям нужно помнить о том, что любой препарат с обезболивающим действием лишь ненадолго устраняет болезненные ощущения, но никак не влияет на причину возникновения боли. Кроме того, обезболивание иногда мешает начать лечение вовремя, что приводит к осложнениям. И поэтому при сильных болях у ребенка не стоит давать ему какие-либо препараты до консультации врача.

Подробнее об обезболивающих препаратах смотрите в передаче доктора Комаровского.

Кеторол ® (Ketorol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторол ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета.

1 мл
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин)30 мг

Вспомогательные вещества: октоксинол – 0.07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, натрия хлорид – 4.35 мг, этанол – 0.115 мл, пропиленгликоль – 400 мг, натрия гидроксид – 0.725 мг, вода д/и – до 1 мл.

1 мл – ампулы темного стекла класса I (10) – блистеры.

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения средства в дозе 30 мг C max в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг – 3.23-5.77 мкг/мл. Т max соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии средства в дозе 15 мг C max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг – 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

C ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг – 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг – 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг – 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой – 91% (40% в виде метаболитов), с калом – 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После в/м введения 30 мг T 1/2 – 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T 1/2 – 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг – 0.03 л/кг/ч.

У пациентов с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера – на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг средства общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания активных веществ препарата Кеторол ®

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M42 Остеохондроз позвоночника
M47 Спондилез
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M79 Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
R52.0 Острая боль
T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого)
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома. При в/м или в/в введении разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек – 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг – для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Читайте также:  Психосоматика сахарного диабета у детей и взрослых

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение АД; редко – обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: менее часто – кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто – отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Кеторол таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ‘S’ на одной стороне и гладкие с другой.

Состав

Действующее вещество – кеторолака трометамин – 10 мг; вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (Е170). Оболочка: опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый (Е172), лак FD&C голубой/бриллиантовый голубой FCF (Е133)).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Код ATX: М01 АВ15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне – угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [-]Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

Читайте также:  Супрастин для детей

Фармакокинетика: биодоступность кеторолака после приема внутрь составляет от 80% до 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.

Показания к применению

Кеторол таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (внутримышечной или внутривенной) терапии в условиях стационара, если это необходимо. Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней из-за возможности увеличения частоты и тяжести неблагоприятных реакций.

Прежде чем принимать препарат Кеторол рассмотрите потенциальную пользу и риск, а также варианты применения другого препарата.

Используйте минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Пациенты должны быть переведены на альтернативное лечение как можно быстрее.

Режим дозирования и способ применения

Продолжительность курса применения кеторолака не должна превышать 5 дней, длительный прием, а также прием внутрь в дозе более 40 мг в сутки не рекомендуется. Для снижения риска побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования боли.

Взрослые: 10 мг каждые 4 или 6 часов по мере необходимости. Суммарная суточная доза при переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, вес которых менее 50 кг), а часть дозы, назначенной внутрь при комбинированном введении, не должна превышать 40 мг в день изменения формы введения.

Пожилые пациенты: рекомендуется удлинять интервалы между приемами препарата, т. е. 6-8 часов. Пациентам старше 65 лет рекомендуется назначать дозу препарата, соответствующую нижней границе терапевтической дозы.

Взрослые с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек: кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.

Побочное действие

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Противопоказания

Бронхиальная астма, полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение.

Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов).

Возраст до 16 лет.

Застойная сердечная недостаточность.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Читайте также:  Анизокория – разные зрачки по размеру у ребенка

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижение фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими забеременеть.

Пища: снижает скорость, но не влияет на объем всасывание кеторолака.

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Применение в педиатрической практике

Не рекомендуется применение в детской практике.

Риск во время родов: может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавление сокращения матки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Предупреждения и меры предосторожности

Курс лечения Кеторолом не должен превышать 5 дней.

Прием Кеторола может привести к язвенной болезни и желудочно-кишечному кровотечению со смертельным исходом.

Применение НПВП может привести к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркту миокарда и инсульту.

Кеторол противопоказано применять для лечения в послеоперационный период при проведении замены коронарной артерии.

Также не рекомендуется применять в послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения.

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

У пациентов старше 65 лет чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ, может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболическим ацидозом. Перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток в блистере из алюминий/алюминиевой фольги, 2 блистера в картонной коробке с инструкцией по применению.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Отпуск из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Изготовлено

“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд”

8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад-500034, Андхра Прадеш, Индия.

Кеторол ® (Ketorol)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг 20 12600
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл 10 20 30 50 100
гель для наружного применения 2% 1
раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл 10

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Показания препарата Кеторол
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Кеторол
  • Срок годности препарата Кеторол
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Гель для наружного применения 1 г
действующее вещество:
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 20 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 300 мг; диметилсульфоксид — 150 мг; карбомер 974Р — 20 мг; метилпарагидроксибензоат натрия — 1,8 мг; пропилпарагидроксибензоат натрия — 0,2 мг; трометамин (трометамол) — 15 мг; вода очищенная — 390 мг; ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат — 0,09%, клещевины обыкновенной семян масло — 0,14%, изопропилмиристат — 0,3%, диэтилфталат — 24,15%) — 3 мг; этанол — 50 мг; глицерол — 50 мг

Описание лекарственной формы

Гель: однородный, прозрачный или полупрозрачный, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы ( ЦОГ ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование простагландинов ( ПГ ) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S и (+)R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S формой.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Показания препарата Кеторол ®

Местное применение для купирования болевого синдрома при следующих состояниях и заболеваниях:

травмы (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. и посттравматического происхождения, повреждения связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит и остеоартроз);

боли в мышцах и суставах (миалгия, артралгия);

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим компонентам препарата;

мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны в месте предполагаемого нанесения;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП ( в т.ч. в анамнезе указания на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты);

беременность (III триместр);

детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: обострение печеночной порфирии; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелая почечная/печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; пожилой возраст; беременность (I и II триместр).

Побочные действия

Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ , повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Взаимодействие

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП , гипотензивными и противодиабетическими средствами.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если пациент применяет указанные средства или находится под наблюдением врача.

Способ применения и дозы

Перед нанесением геля вымьггь и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем выдавить столбик геля длиной около 1–2 см на область максимальной болезненности 3–4 раза в сутки. Нанесение препарата осуществляется мягкими массирующими движениями, посредством которых происходит распределение геля по коже над пораженной областью.

Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 часа. Применять препарат не более 4 раз в сутки. Не превышать указанную дозу. Если симптомы сохраняются или усугубляются или не наблюдается улучшения после 10 дней использования препарата, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Не применять гель более 10 дней без консультации врача.

Передозировка

Случаи передозировки геля не описаны.

Лечение: при случайном приеме геля внутрь необходимо очистить желудок (индукция рвоты, прием активированного угля) и обратиться к врачу. Дальнейшее лечение при необходимости симптоматическое.

Особые указания

Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и на другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Плотно закрывать тубу после использования геля.

Форма выпуска

Гель для наружного применения, 2%. В тубе из ламинированного алюминия 30, 50 г. 1 туба в пачке картонной.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.. г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства: Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.. Кхоль Вилладж, Налагарх Роуд, Бадди, Солан Дистрикт, Химачал Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кеторол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кеторол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению КЕТОРОЛ (KETOROL)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 30 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 9403/95/2000/05/10 от 24.08.2010 – Действующее

Раствор для инъекций 1 мл
кеторолака трометамин 30 мг

Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.

1 мл – ампулы (10) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне – угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+)Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 ч после отмены препарата.

Фармакокинетика

Биодоступность кеторолака после в/м введения составляет от 80% до 100%. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических парентеральных доз представляет собой линейную функцию.

Равновесная C max препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного введения. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся V d составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. T 1/2 препарата составляет в среднем 5 ч.

Показания к применению

Кратковременное купирование умеренных и сильных болей, главным образом в послеоперационном периоде.

Режим дозирования

Кеторол предназначен для в/м инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно в/м (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта – около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 ч, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 ч.

Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.

Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание копиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.

Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.

Взрослые:

  • обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10-30 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 ч, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут, у пациентов с массойтела менее 50 кг – не более 60 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65):

  • рекомендуется использовать препарат в дозе 10-15 мг каждые 4-6 ч, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения.

Дети:

  • безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функций почек:

  • использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.

При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кгили нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.

Побочные действия

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Противопоказания к применению

  • бронхиальная астма;
  • полный либо частичный синдром нозальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение;
  • нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах;
  • оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной егоостановки;
  • умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация;
  • беременность, родовой период и период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата;
  • одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов);
  • возраст до 16 лет;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций;
  • кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могутвызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений уматери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.

Особые указания

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени:

  • назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе:

  • кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам:

  • поскольку у пациентов данной возрастной группы чащеразвиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Влияние на показатели лабораторных исследований:

  • возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

КЕТОРОЛ (KETOROL)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Кеторолака трометамин 10 мг

Цены в аптеках

Вещество Количество
Кеторолака трометамин 30 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Кеторол — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24–48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.

После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7–1,1 мкг/мл.

После в/в введения 30 мг Кеторола его Cmax в плазме крови достигается через 50 мин после однократного введения и составляет 2,2–3 мкг/мл. Т½ конечных продуктов распада Кеторола у взрослых молодых пациентов составляет 5,3 ч, средний общий клиренс — 0,023 мл/мин/кг. После однократного введения 10 мг Кеторола Сmax в плазме крови достигается через 5,4 мин и составляет 2,4 мкг/мл. Т½ составляет 5,1 ч, средний объем распределения — 0,15 л/кг, общий клиренс — 0,35 мл/мин/кг.

У больных в возрасте старше 65 лет Т½ конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3–8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.

Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови.

Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом.

У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением Т½ и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения Сmax препарата в плазме крови и Т½ несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания КЕТОРОЛ

таблетки. Купирование умеренной и сильной боли в послеоперационный период в течение непродолжительного времени.

Р-р. Купирование умеренной и сильной боли в послеоперационный и посттравматический период включительно.

Применение КЕТОРОЛ

Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случае острой боли.

Кеторол Экспресс – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, диспергируемые в полости рта

Состав

Каждая таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит:

Действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10,000 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, бутилгидроксианизол, маннитол, кросповидон (тип А), сукралоза, ароматизатор мятный, краситель хинолиновый желтый (Е104), магния стеарат.

Описание

Круглые, плоские таблетки с фаской, светло-желтого цвета, с гравировкой “I” на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) оказывает выраженное анальгезирующее действие обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2 катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты играющих важную роль в патогенезе воспаления боли и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

По силе анальгезирующего эффекта кеторолак сопоставим с морфином значительно превосходя другие НПВП. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы не угнетает дыхания не вызывает лекарственной зависимости не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика:

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (07-11 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmах кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99% препарата при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность – 80-100%.

Время достижения равновесной концентрации – Css (039- 079 мкг/мл) при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше субтерапевтической) составляет 24 ч. Объем распределения – 015-033 л/кг.

У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза а объем распределения его R-энантиомера на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmах в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 73 нг/мл после первой дозы и 79 нг/мл после второй дозы препарата.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 24-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг.

Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых.

Нарушения функции печени не оказывают влияния на Т1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 103-108 ч. при более выраженной почечной недостаточности – более 136 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0016 л/ч/кг.

Не выводится при гемодиализе.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы зубная боль боли в послеоперационном периоде онкологические заболевания миалгия артралгия. невралгия радикулит вывихи растяжения ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим ННВП); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения в том числе в анамнезе; тромбоцитопения; гипокоагуляция в том числе гемофилия) миелосупрессия кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2); одновременное применение с солями лития одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

С осторожностью:

Бронхиальная астма; наличие факторов повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерии; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания: заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона) антиагрегантов (в том числе клопидогрела) селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама флуоксетина пароксетина сергралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

Беременность и лактация:

Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода – преждевременное закрытие аортального протока) во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки что повышает риск маточных кровотечений).

Период грудного вскармливания

Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак приникает в материнское молоко.

Способ применения и дозы:

Положить таблетку на язык где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения при желании можно запить жидкостью.

Прием таблеток диспергируемых в полости рта не требует обязательного запивания водой не влияет на увеличение продукции слюны позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.

Кеторол® Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза – 10 мг. при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая; часто (1-10%) нечасто (01-1%) редко (001-01%). очень редко (менее 001%) и частота неизвестна включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет. имеющих в анамнезе эрозивноязвенные поражения ЖКТ) – гастралгия диарея; нечасто – стоматит метеоризм запор рвота ощущение переполнения желудка; редко – тошнота эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль спазм или жжение в эпигастральной области мелена рвота по типу “кофейной гущи” тошнота изжога) холестатическая желтуха гепатит гепатомегалия острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко – острая почечная недостаточность боль в пояснице гематурия азотемия гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия почечная недостаточность тромбоцитопения пурпура) частое мочеиспускание олигурия полиурия интерстициальный нефрит отеки почечного генеза; частота неизвестна – задержка мочеиспускания.

Со стороны органов чувств

Редко – снижение слуха звон в ушах нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна – нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы

Редко – бронхоспазм или диспноэ ринит отек гортани (одышка затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы

Часто – головная боль головокружение сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка сильная головная боль судороги ригидность мышц шеи и/или спины) гиперактивность (изменение настроения беспокойство) галлюцинации депрессия психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто – повышение артериального давления; редко – отек легких обморочные состояния.

Со стороны органов кроветворения

Редко – анемия эозинофилия лейкопения.

Со стороны системы гемостаза

Редко – кровотечение из послеоперационной раны носовое кровотечение ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов

Нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь) пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без покраснение уплотнение или шелушение кожи опухание и/или болезненность небных миндалин) крапивница синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла.

Редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица кожная сыпь крапивница кожный зуд тахипноэ или диспноэ отеки век отек языка периорбитальный отек одышка затрудненное дыхание тяжесть в грудной клетке свистящее дыхание).

Часто – отеки (лица голеней лодыжек пальцев ступней повышение массы тела); нечасто – повышенная потливость; редко – лихорадка; частота неизвестна – гиперкалиемия гипонатриемия.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе тошнота рвота эрозивно-язвенное поражение ЖКТ нарушение функции почек метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП препаратами кальция глюкокортикостероидами этанолом кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций в том числе образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости декомпенсация сердечной деятельности повышение артериального давления.

Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами тромболитиками антиагрегантами цефоперазоном цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.

Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

При применении кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.

Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.

Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.

При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Особые указания:

Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.

Препарат Кеторол ® выпускается в следующих лекарственных формах: гель для наружного применения: таблетки покрытые пленочной оболочкой; таблетки диспергируемые в полости рта; раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов что особенно важно в послеоперационном периоде когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не применять с парацетамолом более 2 дней.

Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.

Одновременный прием кеторолака с пробенецидом пентоксифиллином ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) солями лития антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.

Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.

При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости повышении артериального давления и отеках.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью артериальной гипертензией.

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение артериального давления.

По данным клинических исследований использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например инфаркт миокарда инсульт). Несмотря на то что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.

Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств мизопростола а также препаратов снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н-рецепторов гистамина ингибиторов протоновой помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере из (ПА/АЛ/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП) фольги // (ПЭ/АЛ) фольги.

По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Д-р Редди`с Лабораторис Лтд, Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India, Индия

Ссылка на основную публикацию