Капли “Зодак” для детей: инструкция по применению

Зодак капли для приема внутрь – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ:

Фармакологические свойства

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. После приема внутрь противоаллергическое действие цетиризина продолжается в течение 24 часов.

Клиническая эффективность и безопасность:
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что применение цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что применение цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Применение цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

Дети
В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 ±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
При применении препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Пожилые пациенты
У 16 пожилых пациентов при однократном применении препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинииа (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 10 мл/мин, требуется коррекция режима дозирования);

  • пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации);
  • эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
  • пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
  • дети в возрасте до 1 года;
  • период грудного вскармливания.
  • Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность
    При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

    Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат Зодак ® не следует применять при беременности.

    Грудное вскармливание
    Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25 % до 90 % от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

    Читайте также:  Сироп корня солодки при кашле у детей – инструкция по применению

    Фертильность
    Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

    Способ применения и дозы

    Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

    Раствор следует принимать сразу после приготовления.

    Взрослым
    10 мг (20 капель) 1 раз в день.

    Пациенты пожилого возраста
    Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

    Пациенты с почечной недостаточностью
    Поскольку Зодак ® выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

    КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

    Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

    У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

    Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

    Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

    Капли “Зодак” для детей: инструкция по применению

    Регистрационный номер: ЛС-000433.

    Торговое название: Зодак®.

    Международное непатентованное название: цетиризин.

    Код АТХ: R06AE07.

    Лекарственная форма: капли для приема внутрь.

    Состав / Описание

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакологические свойства

    Механизм действия
    Цетиризин – активное вещество препарата Зодак® – является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием.
    Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
    Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н₁.
    Фармакодинамика
    В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

    • При дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
    • При дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
    • Ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
    • Подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
    • Ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.
      В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 минут после приема, его эффект сохраняется до 24 часов;

    Показания к применению

      Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев для облегчения:
    • назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
    • симптомов хронической идиопатической крапивницы.

    Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;
    • терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
    • пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
    • эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
    • пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
    • дети в возрасте до 1 года;
    • период грудного вскармливания.
    • при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
    • беременность.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Способ применения и дозы

    Внутрь.
    Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером.
    При необходимости препарат Зодак® можно запить стаканом воды.
    Препарат Зодак® можно принимать независимо от приёма пищи.
    Взрослым
    10 мг (20 капель) 1 раз в день.
    Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
    Дети
    Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!
    Дети от 6 до 12 месяцев
    2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
    Дети от 1 года до 6 лет
    2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
    Дети от 6 до 12 лет
    10 мг (20 капель) 1 раз в день.
    Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
    Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).
    Дети старше 12 лет
    10 мг (20 капель) 1 раз в день.
    Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
    Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
    Отдельные группы пациентов
    Пациенты пожилого возраста
    Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела Способ применения и дозы»)
    Пациенты с почечной недостаточностью
    Поскольку Зодак® выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).
    КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

    Читайте также:  Реактивные изменения поджелудочной железы у ребенка

    КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
    Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью.

    Пациенты с нарушением функции печени
    У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
    У пациентов с нарушением, и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
    Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
    Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

    Побочные действия

    Данные, полученные в клинических исследованиях
    Обзор
    Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
    Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1- рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
    Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина дигидрохлорида.
    Перечень нежелательных побочных реакций
    Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
    Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:

    Зодак (капли) : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Особые указания •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Срок хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Наименование и страна организации – производителя •

    Лекарственная форма

    Капли, 10 мг/мл, 20 мл

    Состав

    20 мл препарата содержат

    активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 0,200 г,

    вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

    Описание

    Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор

    Фармакотерапевтическая группа

    Антигистаминные препараты системного действия.

    Производные пиперазина. Цетиризин.

    Код АТХ R06AE07

    Фармакологические свойства

    Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1.0 ± 0.5 ч. Фармакокинетические параметры максимальной концентрации в крови Сmax и площади под фармакокинетической кривой АUС имеют один пик. Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако скорость всасывания незначительно снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин проявляет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой.

    Особые группы пациентов

    Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

    Читайте также:  Африн для детей: инструкция по применению

    Дети, дети грудного и младшего возраста: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей грудного и младшего возраста 6-24 месяцев он снижается до 3.1 ч.

    Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика препарата аналогична у пациентов с небольшим снижением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью имеет место увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%.

    У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) при приеме однократной дозы цетиризина 10 мг, отмечалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

    Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавших 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

    Зодак®, метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов.

    В экспериментах по связыванию с рецепторами in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.

    Кроме анти-Н1 эффекта, Зодак® продемонстрировал противоаллергическую активность при приеме дозы 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки: препарат ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и в слизистую конъюнктивы лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы с аллергеном.

    Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако связь с эффективностью не была выявлена.

    Не было выявлено случаев привыкания к антигистаминному действию цетиризина в течение 35 дневного курса лечения детей в возрасте 5-12 лет (подавление образования волдырей и покраснения).

    Обычная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после прекращения курса лечения, подразумевающего многократное введение цетиризина.

    В ходе 6-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием пациентов, страдающих аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой, ежедневный прием 10 мг цетиризина привел к улучшению симптомов ринита, не оказав отрицательного воздействия на легочные функции. Данное исследование показало безопасность приема Зодак® пациентами, страдающими одновременно аллергией и астмой легкой или умеренной степени.

    В ходе плацебо-контролируемого исследования прием цетиризина в высоких дозах 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимых удлинений интервала QT.

    В рекомендуемой дозе Зодак® демонстрировал улучшение качества жизни у пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

    Показания к применению

    Купирование симптомов аллергических заболеваний у взрослых и детей старше 2 лет:

    – сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (полиноз, сенная лихорадка)

    – круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита

    – хронической идиопатической крапивницы

    Способ применения и дозы

    Дети в возрасте 2 – 6 лет: 2.5 мг дважды в сутки (5 капель два раза в сутки).

    Дети в возрасте 6 – 12 лет: 5 мг дважды в сутки (10 капель два раза в сутки)

    Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг однократно в сутки (20 капель).

    Пожилые пациенты: нет необходимости снижения дозы у пожилых лиц при условии нормальной функции почек.

    Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью: данные относительно соотношения эффективности/безопасности препарата для пациентов с нарушениями почечной функции отсутствуют. В случае отсутствия альтернативных методов лечения, необходимо изменить интервалы дозирования в индивидуальном порядке, в зависимости от почечной функции (так как основным путем выведения цетиризина являются почки).

    В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Чтобы использовать данную таблицу, необходимо определить КК в мл/мин. Значение КК (мл/мин) можно определить на основании креатинина сыворотки крови (мг/дл) с помощью формулы:

    [140 – возраст (лет)] x вес (кг)

    72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)

    Для женщин: полученное значение умножить на 0,85

    Дозы Зодак® для взрослых пациентов с нарушением почечной функции:

    Зодак капли : инструкция по применению

    Состав

    Один мл капель содержит:

    активное вещество:

    цетиризина дигидрохлорид 10 мг

    вспомогательные вещества:

    Метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), глицерин 85% (Е422), пропиленгликоль (Е1520), сахарин натрий (Е954), натрия ацетат тригидрат (Е262), уксусная кислота ледяная (Е260), вода очищенная.

    Описание

    Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

    Фармакотерапевтическая группа

    Антигистаминное средство для системного применения, производное пиперазина Код ATX: R06AE07

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических Н1 -рецепторов.

    Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг значительно снижает такие реакции, как волдыри и гиперемию, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, но корреляции с эффективностью не установлено.

    Читайте также:  Гроприносин для детей: инструкция по применению

    В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет, не обнаружено толерантности к антигистаминным эффектам цетиризина (подавление таких реакций, как волдыри и гиперемия). После прекращения приема цетиризина в течение 3 дней восстанавливается нормальная реактивность кожи к гистамину.

    В шестинедельном плацебо-контролируемом исследовании на 186 пациентах с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести, цетиризин в дозировке 10 мг в день приводил к улучшению симптомов ринита, не изменяя при этом функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой от легкой до средней степени тяжести.

    На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.

    В плацебо-контролируемом исследовании, прием цетиризина в суточной дозе 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT.

    Показано, что в рекомендуемой дозировке, цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

    Фармакокинетика

    Максимальный уровень концентрации в плазме 300 нг/мл достигается примерно через 30-90 минут. При приеме дозы 10 мг в течение 10 дней цетиризин не накапливается в организме. У здоровых добровольцев распределение фармакокинетических параметров, таких как, например, максимальная концентрация в плазме (Стах) и площадь под кривой (AUC), были однородны.

    Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность действующего вещества одинакова для всех лекарственных форм препарата: сиропа, капель и таблеток.

    Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Степень связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет около 93+0,3%. Цетиризин не обладает влиянием на связывание варфарина плазменными белками.

    Цетиризин минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Около двух третьих дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения цетиризина составляет приблизительно 10 часов.

    При приеме 5-60 мг цетиризина наблюдается линейная кинетика.

    Особые группы населения

    Люди пожилого возраста: После однократного приема шестнадцатью пациентами пожилого возраста дозы цетиризина 10 мг, величина периода полувыведения увеличилась примерно на 50%, клиренс уменьшился на 40% по сравнению со обычной группой пациентов. Оказалось, что снижение клиренса цетиризина у пожилых добровольцев связано со снижением функцией почек.

    Дети: Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев, период полувыведения снижается до 3,1 часов.

    Пациенты с нарушением функции почек: Фармакокинетика препарата у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) не отличалась от здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек, а также у пациентов, находившихся на гемодиализе, величина периода полувыведения была больше в 3 раза, клиренс был меньше на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Гемодиализ неэффективен. У пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности рекомендуется скорректировать дозу препарата (см. раздел Способ применения и дозы).

    Пациенты с нарушением функции печени: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими, а также билиарным циррозом печени) при приеме однократной дозы цетиризина 10 или 20 мг отмечалось увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы требуется только в случае сопутствующей почечной недостаточности.

    Показания к применению

    Препарат показан к применению взрослым и детям старше 2 лет:

    Для облегчения назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита;

    Для облегчения симптомов хронической идиопатической крапивницы.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гидроксизину или любым другим производным пиперазина.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг цетиризина (5 капель) 2 раза в сутки. В случае лечения симптомов сезонного ринита и конъюнктивита, продолжительность применения должна составлять не более 4 недель.

    Дети от 6 до 12 лет: 5 мг цетиризина (10 капель) 2 раза в сутки. В случае лечения симптомов сезонного ринита и конъюнктивита, продолжительность применения должна составлять не более 4 недель.

    Взрослые и дети старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз в сутки, ежедневно, предпочтительно вечером.

    Пожилые люди: корректировка дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

    Пациенты с почечной недостаточностью: отсутствуют данные, касающиеся соотношения эффективности/безопасности у пациентов с почечной недостаточностью. При отсутствии возможности применения альтернативного лечения, режим дозирования должен подбираться индивидуально в зависимости от состояния почечной функции. Коррекция дозы проводится в соответствии с указаниями приведенной ниже таблицы. Для использования данной таблицы необходимо оценить клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин. КК (мл/мин) можно рассчитать, исходя из установленной концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

    Читайте также:  Спрей «Оксифрин» для детей

    Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:

    Побочное действие

    Клинические исследования показали, что цетиризин й’ оказывает незначительное побочное действие на ЦНС, проявляющееся в виде сонливости, усталости, головокружении и головной боли. В некоторых случаях, сообщалось о парадоксальном возбуждении ЦНС.

    Не смотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1- рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, сообщалось об единичных случаях трудностей в мочеиспускании, нарушении аккомодации и сухости во рту.

    Сообщалось о случаях нарушения печеночной функции с повышенным уровнем печеночных ферментов, сопровождаемой повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев данные проявления пропадают после прекращения курса лечения цетиризином.

    Клинические испытания

    В результате двойного слепого контролируемого клинического исследования на 3200 добровольцах, в котором сравнивались цетиризин (10 мг цетиризина в день) с плацебо и другим антигистаминными препаратами в рекомендованных дозах следующие нежелательные явления были зарегистрированы с частотой более 1,0% для дозировки цетиризина 10 мг:

    Побочная реакция (WHO-ART) Цетиризин 10 мг (n= 3260) Плацебо (n = 3061)
    Общие расстройства Утомляемость 1.63 % 0.95 %
    Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы ГоловокружениеГоловная боль 1.10%7.42 % 0.98 %8.07 %
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животеСухость во ртуТошнота 0.98 %2.09 %1.07% 1.08 %0.82 %1.14%
    Нарушения психики Сонливость 9.63 % 5.00 %
    Со стороны дыхательной системы Фарингит 1.29% 1.34%

    Несмотря на то, что сонливость встречалась статистически чаще при приеме цетиризина, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень расценивалась от легкой до умеренной. Объективные исследования на здоровых молодых добровольцах показали, что рекомендуемая суточная доза цетиризина не оказывает влияния на повседневную деятельность.

    Побочные реакции на препарат у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, принявших участие в плацебо-контролируемых клинических испытаниях, частота которых более 1%:

    Побочные реакции (WHO-ART) Цетиризин(n=1656) Плацебо (n =1294)
    Со стороны пищеварительной системы Диарея 1.0% 0.6%
    Нарушения психики Сонливость 1.8% 1.4%
    Со стороны дыхательной системы Ринит 1.4% 1.1 %
    Общие расстройства Утомляемость 1.0% 0.3 %

    В дополнение к побочным реакциям, сообщенным в ходе клинических исследований и перечисленным выше, следующие побочные реакции на лекарственный препарат были зарегистрированы в постмаркетинговом опыте применения цетиризина. Побочные эффекты, наблюдаемые при его применении, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: нечасто ≥ 1/1000,

    Передозировка

    Симптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризином, в основном связаны с действием на ЦНС и антихолинергическим действием. Возможны спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, заторможенность, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания (чаще всего при приеме пятикратной дневной дозы цетиризина).

    Специфический антидот не выявлен. Рекомендовано проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь при условии, что передозировка случилась недавно.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.

    Совместное применение с псевдоэпинефрином и теофиллином (400 мг/сут) не выявило каких-либо значительных взаимодействий.

    Степень абсорбции цетиризина не зависит от приема пищи, в то время как скорость абсорбции снижается.

    Меры предосторожности

    При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует с осторожностью принимать лекарственный препарат совместно с алкоголем.

    Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, предрасположенным к задержке мочеиспускания (например, пациенты с поражением спинного мозга или гиперплазией предстательной железы), ввиду того, что цетиризин может увеличивать риск задержки мочеиспускания.

    Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

    Кожные тесты на аллергические реакции ингибируются при приеме антигистаминов, поэтому перед проведением тестирования необходим период в 3 дня без приема препарата.

    Детская популяция

    Не рекомендуется применение цетиризина у новорожденных и детей младше 2 лет.

    Входящие в состав препарата метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции (вероятно, отсроченные).

    Беременность и период лактации

    Беременность

    Имеются ограниченные данные о применении цетиризина во время беременности. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, родовой акт или постнатальное развитие. Беременным женщинам препарат назначается с осторожностью.

    Цетиризин проникает в грудное молоко и достигает концентрации от 25% до 90% в плазме, в зависимости от времени взятия образца после применения. Вследствие этого, следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина во время грудного вскармливания.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами

    При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с опасными механизмами не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе (10 мг). Пациентам с высокой двигательной активностью, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, или работающим с оборудованием, не следует превышать рекомендуемую суточную дозу. Таким пациентам следует принимать во внимание реакцию организма на прием лекарственного препарата. Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими веществами, угнетающими функции ЦНС, может привести к дополнительному снижению внимания.

    Читайте также:  Сухой кашель по ночам у ребенка

    Упаковка

    Капли для приема внутрь 10 мг/мл, по 20 мл во флаконах из темного стекла с крышкой- капельницей, снабженной устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.

    Условия хранения

    Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности

    3 года. После первого вскрытия препарат следует хранить не более 6 месяцев при температуре не выше 25°С. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Информация о производителе (заявителе)

    ЗЕНТИВА к.с., Чешская Республика

    У кабеловны 130, 10237 Прага 10, Долни Мехолупы.

    Зодак капли : инструкция по применению

    Лекарственная форма

    Капли, 10 мг/мл, 20 мл

    Состав

    20 мл препарата содержат

    активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 0,200 г,

    вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.

    Описание

    Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор

    Фармакотерапевтическая группа

    Антигистаминные препараты системного действия.

    Производные пиперазина. Цетиризин.

    Код АТХ R06AE07

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1.0 ± 0.5 ч. Фармакокинетические параметры максимальной концентрации в крови Сmax и площади под фармакокинетической кривой АUС имеют один пик. Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако скорость всасывания незначительно снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин проявляет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой.

    Особые группы пациентов

    Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

    Дети, дети грудного и младшего возраста: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У детей грудного и младшего возраста 6-24 месяцев он снижается до 3.1 ч.

    Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика препарата аналогична у пациентов с небольшим снижением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью имеет место увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%.

    У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) при приеме однократной дозы цетиризина 10 мг, отмечалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

    Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавших 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

    Фармакодинамика

    Зодак®, метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов.

    В экспериментах по связыванию с рецепторами in vitro не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.

    Кроме анти-Н1 эффекта, Зодак® продемонстрировал противоаллергическую активность при приеме дозы 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки: препарат ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и в слизистую конъюнктивы лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы с аллергеном.

    Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако связь с эффективностью не была выявлена.

    Не было выявлено случаев привыкания к антигистаминному действию цетиризина в течение 35 дневного курса лечения детей в возрасте 5-12 лет (подавление образования волдырей и покраснения).

    Обычная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после прекращения курса лечения, подразумевающего многократное введение цетиризина.

    В ходе 6-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием пациентов, страдающих аллергическим ринитом и легкой или умеренной астмой, ежедневный прием 10 мг цетиризина привел к улучшению симптомов ринита, не оказав отрицательного воздействия на легочные функции. Данное исследование показало безопасность приема Зодак® пациентами, страдающими одновременно аллергией и астмой легкой или умеренной степени.

    Читайте также:  Энтеродез для детей: инструкция по применению

    В ходе плацебо-контролируемого исследования прием цетиризина в высоких дозах 60 мг в течение семи дней не вызывал статистически значимых удлинений интервала QT.

    В рекомендуемой дозе Зодак® демонстрировал улучшение качества жизни у пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

    Показания к применению

    Купирование симптомов аллергических заболеваний у взрослых и детей старше 2 лет:

    – сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (полиноз, сенная лихорадка)

    – круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита

    – хронической идиопатической крапивницы

    Способ применения и дозы

    Дети в возрасте 2 6 лет: 2.5 мг дважды в сутки (5 капель два раза в сутки).

    Дети в возрасте 6 12 лет: 5 мг дважды в сутки (10 капель два раза в сутки)

    Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг однократно в сутки (20 капель).

    Пожилые пациенты: нет необходимости снижения дозы у пожилых лиц при условии нормальной функции почек.

    Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью: данные относительно соотношения эффективности/безопасности препарата для пациентов с нарушениями почечной функции отсутствуют. В случае отсутствия альтернативных методов лечения, необходимо изменить интервалы дозирования в индивидуальном порядке, в зависимости от почечной функции (так как основным путем выведения цетиризина являются почки).

    В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Чтобы использовать данную таблицу, необходимо определить КК в мл/мин. Значение КК (мл/мин) можно определить на основании креатинина сыворотки крови (мг/дл) с помощью формулы:

    [140 – возраст (лет)] x вес (кг)

    72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)

    Для женщин: полученное значение умножить на 0,85

    Дозы Зодак® для взрослых пациентов с нарушением почечной функции:

    Зодак капли для приема внутрь 10мг/мл 20мл фл-кап.

    В наличии в 573 аптеках

    Бренд: Зодак
    Производитель: САНОФИ АВЕНТИС ГРУП
    Завод производитель: Зентива к.с, Чехия
    Форма выпуска: капли для приема внутрь
    Количество в упаковке: 20 мл
    Действующие вещества: цетиризин
    Возраст от: 6 месяцев
    Дозировка: 10 мг/мл
    Назначение: Снятие симптомов аллергии

    Описание

    Состав и описание

    Активное вещество:
    1 мл раствора содержит: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

    Вспомогательные вещества:
    Метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат дигидрат, натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.

    Описание:
    Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

    Форма выпуска:
    Капли для приема внутрь 10 мг/мл. По 20 мл во флакон из темного стекла, укупоренный пробкой-капельницей и снабженный крышкой с защитой от вскрытия детьми. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;
    Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
    Пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
    Эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
    Пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
    Дети в возрасте до 1 года;
    Период грудного вскармливания.

    При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
    Беременность.

    Дозировка

    Показания к применению

    Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев для облегчения:
    -назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
    -симптомов хронической идиопатической крапивницы.

    Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.

    Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.

    В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24- часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16%, а также на – 10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

    После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

    Читайте также:  Дентокинд для детей: инструкция по применению

    Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием – глипизид утром и цетиризин вечером. Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.

    В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как, экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.

    Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Зодак® проконсультируйтесь с врачом.

    Передозировка

    Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препараты, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

    Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или приём активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическая группа:
    Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор
    Код АТХ R06AE07

    Фармакодинамика:
    Механизм действия
    Цетиризин – активное вещество препарата Зодак® – является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н1.

    Фармакодинамика
    В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
    При дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
    При дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
    Ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
    Подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
    Ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

    В клинических исследованиях показано, что цетиризин начинает действовать через 20 минут после приема, его эффект сохраняется до 24 часов.

    Фармакокинетика:
    Всасывание
    После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приёма цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 – 2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл. При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

    Распределение
    Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови – 93%. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров. Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

    Метаболизм
    У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

    Выведение
    После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов. Приём нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

    Пожилые пациенты
    У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

    Читайте также:  Чем отличается небулайзер от ингалятора?

    Зодак – капли для приема внутрь 10мг/мл 20мл, цетиризин, средство от аллергии

    • Действующее вещество (МНН): Цетиризин
    • Производитель: A.Nattermann and Cie. GmbH
    • Страна производства: Германия
    • Форма выпуска: капли для приема внутрь
    • Категория: От аллергии

    Доставим в одну из 2311 аптек вашего региона

    Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

    Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.

    Оплата в аптеке при получении товара

    Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

    Доставка сегодня, бесплатно от 999&nbsp₽

    Доставка в 2311 аптеку сегодня, бесплатно

    Забрать в аптеке через час

    Наличными, банковской картой, Apple/Google Pay — при получении

    Apple/Google Pay, банковской картой — на сайте

    Вернем 1% от суммы покупок

    Баллы можно потратить на оплату до 70% уже следующего заказа

    • Инструкция
    • Сертификаты
    • Форма выпуска
    • Аналоги 50 //отображение меню отзывов
    • Отзывы 4
    • Аптеки

    Инструкция по применению Зодак – капли для приема внутрь 10мг/мл 20мл, цетиризин, средство от аллергии

    • Краткое описание
    • Состав
    • Фармакологическое действие
    • Показания
    • Способ применения и дозировка
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Передозировка
    • Особые указания
    • Взаимодействие с другими препаратами

    Краткое описание

    H1-гистаминовых рецепторов блокатор.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций,обладает противозудным и противоэкссудативным действием.Внутрь, таблетки запивают 200 мл воды, капли перед приемом растворяют в воде.Взрослым и детям старше 6 лет по 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день,детям 2-6 лет – 5 мг 1 раз в день или 2.5 мг 2 раза в сутки, детям 1-2 лет – 2.5 мг (5 кап) 2 раза в день.

    Состав

    1 мл содержит:
    активное вещество:
    цетиризина дигидрохлорид 10 мг
    вспомогательные вещества:
    Метилпарагидроксибензоат,
    пропилпарагидроксибензоат,
    глицерол,
    пропиленгликоль,
    натрия сахаринат дигидрат,
    натрия ацетат тригидрат,
    уксусная кислота ледяная,
    вода очищенная.

    Фармакологическое действие

    Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Цетиризин является конкурентным антагонистом гистамина, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
    Действие препарата начинается через 20 мин (у 50% больных), через 1 ч (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 ч.

    Показания

    • – сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;
    • – зудящие аллергические дерматозы;
    • – поллиноз (сенная лихорадка);
    • – крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);
    • – отек Квинке.

    Способ применения и дозировка

    Перед применением препарата Зодак необходимо проконсультироваться с врачом во избежание осложнений.
    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
    Таблетки
    Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают, как правило, в дозе 10 мг (1 таб.) 1 раз/сутки
    Детям в возрасте от 6 до 12 лет Зодак назначают, как правило, по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером.
    У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшить в зависимости от КК: при КК 30-49 мл/мин – 5 мг 1 раз/сут; при 10-29 мл/мин – 5 мг через день.
    При назначении препарата пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

    КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
    КК (мл/мин) =[140 – возраст (лет)]масса тела (кг)/72ККсыворот. (мг/дл)
    КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
    Терминальная стадия – пациенты, находящиеся на гемодиализе-Прием препарата противопоказан

    Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
    При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.
    Зодак можно принимать вне зависимости от времени приема пищи.
    Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

    Капли
    Перед приемом капли следует растворить в воде.
    Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз/сут, ежедневно, предпочтительно вечером.
    Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 10 мг цетиризина (20 капель) 1 раз/сут или по 5 мг цетиризина (10 капель) 2 раза/сут, утром и вечером.
    Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 5 мг цетиризина (10 капель) 1 раз/сут или 2.5 мг цетиризина (5 капель) 2 раза/сут, утром и вечером.
    Детям в возрасте от 1 до 2 лет: по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сутки
    У пациентов с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
    У пациентов с нарушениями функции печени необходимо несколько уменьшить дозу цетиризина – до 5 мг (10 капель) в сутки.
    У пациентов пожилого возраста пациентам с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.
    Инструкция для открытия флакона с крышкой безопасности
    Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования, крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

    Читайте также:  Гербион для детей: инструкция по применению

    Побочные действия

    Препарат, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции возникают редко и имеют преходящий характер. Определение частоты побочных реакций: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, 1/10), нечасто (более 1/1000, 1/100), редко (более 1/10 000, 1/1000), очень редко ( 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

    Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения.
    Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактический шок.
    Со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; нечасто – парестезии; редко – судороги, нарушения двигательной функции; очень редко – извращения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна – нарушение памяти, в том числе амнезия.
    Нарушения психики: нечасто – возбуждение; редко – агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна – суицидальные идеи.
    Со стороны органа зрения: очень редко – нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
    Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна – вертиго.
    Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, тошнота; нечасто – диарея, боль в животе.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия.
    Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, фарингит.
    Со стороны обмена веществ: редко – увеличение массы тела.
    Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – дизурия, энурез; частота неизвестна – задержка мочи.
    Со стороны лабораторных показателей: редко – изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко – тромбоцитопения.
    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд; очень редко – стойкая эритема.
    Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек.
    Общие реакции: нечасто – астения, недомогание; редко – периферические отеки; частота неизвестна – повышение аппетита.

    Противопоказания

    • – терминальная стадия почечной недостаточности (КК10 мл/мин) (для приема таблеток);
    • – наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для приема таблеток);
    • – детский возраст до 6 лет (для приема таблеток);
    • – детский возраст до 1 года (для приема капель);
    • – беременность;
    • – период лактации (грудного вскармливания);
    • – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью: хроническая почечная недостаточность средней степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). При приеме таблеток: хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

    Передозировка

    Симптомы: возможны спутанность сознания, головокружение, сонливость, заторможенность, ступор, слабость, беспокойство, повышенная раздражительность, седативный эффект повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочеиспускания, сухость во рту, диарея, запор (чаще всего при приеме 50 мг цетиризина в сут), недомогание.
    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфический антидот не известен. Гемодиализ неэффективен.

    Особые указания

    Пациентам с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста необходимо перед приемом препарата проконсультироваться с врачом.
    Не рекомендуется одновременное употребление лекарственных средств, угнетающих ЦНС, алкоголя.
    Указание для больных сахарным диабетом
    Капли не содержат сахара, поэтому их можно назначать больным сахарным диабетом.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.
    Совместный прием с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
    В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации в крови не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от приема этанола во время лечения препаратом.

    Ссылка на основную публикацию