Капли «Цетиризин» для детей: инструкция по применению

ЦЕТИРИЗИН

Лекарственная форма: КАПЛИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат – 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,15 мг, глицерол – 250,00 мг, пропиленгликоль – 350,00 мг, натрия сахаринат – 10,00 мг, натрия ацетат тригидрат – 10,00 мг, уксусная кислота ледяная – 0,53 мг, вода – до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Цетиризин – активное вещество препарата, является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до II месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0.25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой “концентрация-время” имеют однородный характер.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшится. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.

При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Читайте также:  Диета при ротавирусной инфекции у детей

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

Пожилые пациенты

У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

– пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

– эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

– пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел “Особые указания”);

– детский возраст до 1 года;

– период грудного вскармливания.

Беременность и лактация

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Способы применения и дозы

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.

Раствор следует принимать сразу после приготовления.

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел “Фармакокинетика”), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина – КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [1140 – возраст (годы)1 х масса тела (кг)] /72 х ККсыворот (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Цетиризин капли 10 мл Реневал

Антигистаминное средство 2 поколения. Применяется для предотвращения и снижения симптомов аллергии. Действует быстро, эффект отмечается примерно через 20 минут и сохраняется больше суток.

Читайте также:  Удаление молочных и коренных зубов у детей

Показания к применению

Препарат показан взрослым и детям с 6 месяцев и старше для облегчения:

  • назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергическогоконъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
  • симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакологические свойства

Цетиризин является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н1.

Способ применения и дозы

  • Внутрь.
  • Принимать препарат следует вечером, так как симптомы становятся более выраженными вечером.
  • При необходимости препарат Цетиризин можно запивать стаканом воды.
  • Препарат Цетиризин можно принимать независимо от приема пищи.
  • Взрослым: 10 мг (20 капель) 1 раз в день.
  • Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

  • Дети от 6 до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) один раз в день.
  • Дети от 1 года до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) два раза в день утром и вечером.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

  • Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

  • Дети старше 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Отдельные группы пациентов

О способе применения и дозах для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, с нарушением функции печени читайте в инструкции по применению лекарственного препарата.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Противопоказания

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
  • пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
  • эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
  • пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (смотри раздел «Особые указания»);
  • детский возраст до 1 года;
  • при одновременном употреблении с алкоголем (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • период грудного вскармливания;
  • беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Читайте также:  Стафилококковая инфекция у детей

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Цетиризин (Cetirizin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цетиризин

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 мл
цетиризина дигидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: глицерол 85% – 125 мг, пропиленгликоль – 125 мг, натрия ацетата тригидрат – 15 мг, вода очищенная – до 1 мл.

10 мл – флаконы – пачки картонные.
20 мл – флаконы – пачки картонные.
30 мл – флаконы – пачки картонные.
40 мл – флаконы – пачки картонные.
50 мл – флаконы – пачки картонные.
60 мл – флаконы – пачки картонные.
70 мл – флаконы – пачки картонные.
80 мл – флаконы – пачки картонные.
90 мл – флаконы – пачки картонные.
100 мл – флаконы – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Цетиризин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H10.1 Острый атопический (аллергический) конъюнктивит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3 Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L23 Аллергический контактный дерматит
L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L28.0 Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L50 Крапивница
T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет – 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет – 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования).

Применение у детей

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Читайте также:  Доктор Комаровский о коликах у новорожденного

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Цетиризин ГЕКСАЛ (Cetirizine HEXAL)

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Цетиризин ГЕКСАЛ
  • Срок годности препарата Цетиризин ГЕКСАЛ

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капли для приема внутрь 1 мл
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: бензойная кислота — 2 мг; глицерол 85% — 125 мг; пропиленгликоль — 125 мг; дистиллированная вода — 763, 6 мкл; натрия ацетата тригидрат — 15 мг
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро
активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80 мг; МКЦ — 23,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 0,6 мг
оболочка: белый краситель Opadry — 5 мг (содержит лактозы моногидрат — 1,8 мг; титана диоксид — 1,3 мг; гипромеллозу — 1,4 мг; макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000 — 0,5 мг)

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: рекомендуется принимать по 20 капель (10 мг) или по 1 табл. ежедневно, предпочтительно вечером.

Дети в возрасте от 6–12 лет: по 10 капель (5 мг) 2 раза в день утром и вечером или 20 капель (10 мг) вечером; для таблеток — при массе тела менее 30 кг — по 1/2 табл., покрытой оболочкой, вечером; при массе тела более 30 кг — по 1 табл., покрытой оболочкой, вечером. Возможен прием 2 раза в день (утром и вечером), по 1/2 табл.

Дети в возрасте 2–6 лет: по 10 капель (5 мг) вечером или по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.

Дети в возрасте 1–2 лет: по 5 капель (2,5 мг) 2 раза в день.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировка дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы цетиризина в зависимости от величины Cl креатинина.

Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из плазменной концентрации креатинина по формуле:

Cl креатинина, мл/мин = ([140−возраст, годы] × масса тела, кг) : 72 × Cl креатинина плазменный, мг/дл

Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Коррекцию дозы осуществляют с учетом данных таблицы.

Почечная недостаточность Cl креатинина, мл/мин Режим дозирования, мг/сут
Норма ≥80 10
Легкая 50–79 10
Средняя 30–49 5
Тяжелая Cl креатинина, возраста и массы тела.

Взрослым пациентам при наличии одновременно почечной и печеночной недостаточности коррекцию дозы осуществляют по вышеприведенной таблице.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция дозы цетиризина в каплях для приема внутрь не требуется

При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу цетиризина в таблетках индивидуально, особенно осторожно при одновременной почечной недостаточности.

Длительность приема определяется индивидуально, обычно при сезонном аллергическом рините длительность терапии составляет от 3 до 6 нед , а при кратковременном воздействии пыльцы бывает достаточно 1 нед .

Длительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 нед , а при кратковременном воздействии аллергена достаточен прием в течение 1 нед .

Форма выпуска

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. По 10 или 20 мл во флаконах-капельницах из темного стекла. По 1 флакону-капельнице в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. По 7 или по 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3 или 5 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Гексал АГ, 83607, Хольцкирхен, Индустриштрассе, 25, Германия.

Произведено: Салютас Фарма ГмбХ, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 125317, Москва, Пресненская наб, 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Цетрин® (10 мг/мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь, 10мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, динатрия гидрофосфат, вода очищенная.

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость с характерным запахом, свободный от механических частиц

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТХ R06АE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов и примерный объем распределения составляет 0,50 л / кг. Не наблюдается накопления цетиризина при следующей суточной дозе – 10 мг в течение 10 дней. Устойчивый – состояние максимальной концентрации в плазме составляет около 300 нг / мл и достигается через 1,0 ± 0,5 ч. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не изменяет связывания варфарина с белками.

Цетиризин не подвергается обширному проявлению метаболизма. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде в моче. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальный уровень и площадь под кривой, унимодально, в фармакокинетике цетиризина не наблюдалось никаких различий между белокожими и чернокожими взрослыми мужчинами добровольцами. Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности похожа, будь то применение цетиризина в виде растворов, капсул или таблеток.

Пациенты пожилого возраста: После приёма одной дозы 10 мг перорально, период полураспада у 16 пожилых пациентов увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых пациентов, связано со сниженной функцией почек.

Дети от 2 лет: период полураспада цетиризина было около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет. У грудных детей и малышей в возрасте от 6 до 24 месяцев, он снижается до 3,1 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек: Фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше 40 мл / мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдается 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса по сравнению с нормальными добровольцами.

Пациенты применяющие гемодиализ (клиренс креатинина менее 7 мл / мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем. Цетиризин плохо очищался с помощью гемодиализа. Корректировка способа применения необходима для пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек.

Больные с нарушением функций печени: пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применили 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полураспада, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.

Регулировка способа применения необходима только пациентам, у которых присутствует сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Цетиризин, действующее вещество препарата Цетрин®, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических рецепторов. Обязательные исследования рецепторов в пробирке не показали, никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами. В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное управление цетиризина не влияют существенно на мозговые Н1-рецепторы.

В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг / сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.

Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Показания к применению

Для взрослых и детей в возрасте c 2 лет

облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

облегчение симптомов крапивницы

Способ применения и дозы

Дети в возрасте от 2 до 6 лет

рекомендуемая доза 5 мг (10 капель в день) или по 2,5 мг два раза в день (по 5 капель утром и вечером).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

10 мг один раз в день (20 капель). Начальная доза 10 капель, может быть предложена, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов.

Подростки с 12 лет и взрослые

рекомендуемая суточная и максимальная разовая доза – 10мг (20 капель).

Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность:

Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. Обратитесь к нижеследующей таблице для корректировки дозы, как указано. При использовании данной таблицы дозировки, оценка выведения креатинина (CLcr) в мл / мин не требуется. CLcr (мл / мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг / дл), определённой по следующей формуле:

CLcr = (140 – возраст (лет) х вес (кг)) х (0.85 для женщин)

72 х серумкреатинин (мг/дл)

Корректировка дозировки для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.

Цетиризин капли – Обновление – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капли для приема внутрь

Состав

1 мл препарата содержит:

Цетиризина дигидрохлорид – 10,00 мг

пропиленгликоль – 350,00 мг

глицерол (глицерин) – 250,00 мг

натрия ацетата тригидрат – 10,00 мг

натрия сахаринат – 10,00 мг

метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) – 1,35 мг

уксусная кислота ледяная – 0,53 мг

пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) – 0,15 мг

вода очищенная – до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Цетиризин является метаболитом гидроксизина обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и следовательно почти не способен достичь центральных рецепторов H1.

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через I час достигало максимума со 2-ого по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

– при дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

– при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

– ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

– подавляет экспрессию маркеров воспаления таких как 1САМ-1 или VCAM-1;

– ингибирует действие гистаминолибераторов таких как PAF или субстанция Р.

Фармакокинетика:

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.

Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг Сmах в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.

При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых а связывание с белками плазмы крови – 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками.

После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 060 мл/мин/кг; период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов

У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 % а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизменном виде почками.

После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 093 мл/мин/кг. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов от 2 до 6 лет – 5 часов от 6 месяцев до 2 лет – снижено до 31 часа.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов находящихся на гемодиализе (КК 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);

– пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

– эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

– пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (смотри раздел “Особые указания”);

– детский возраст до 1 года;

– при одновременном употреблении с алкоголем (смотри раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);

– период грудного вскармливания;

Беременность и лактация:

Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде) течение беременности и постнатальное развитие. При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.

Перед применением препарата если Вы беременны или предполагаете что Вы могли бы быть беременной или планируете беременность необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы:

Принимать препарат следует вечером так как симптомы становятся более выраженными вечером.

При необходимости препарат Цетиризин можно запивать стаканом воды.

Препарат Цетиризин можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым: 10 мг(20 капель) 1 раз вдень.

Альтернативно доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

Дети от 6 до 12 месяцев: 25 мг (5 капель) один раз в день.

Дети от 1 года до 6 лет: 2.5 мг (5 капель) два раза в день утром и вечером. Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Альтернативно доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети старше 12 лет: 10 мг (20 капель) один раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (смотри подраздел “Пациенты с почечной недостаточностью” раздела “Способ применения и дозы”).

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку препарат Цетиризин выводится из организма в основном почками (смотри подраздел “Фармакокинетика”) при невозможности альтернативного лечения пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина – КК). КК для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью:

Цетиризин: инструкция по применению

Цетиризин – антигистаминное средство для приема внутрь. Помогает бороться с зудом, отечностью, кожными высыпаниями и другими симптомами аллергической реакции. Используется для взрослых и детей с 6 лет.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток и капель для перорального введения.

Таблетки имеют специальную растворимую оболочку. Фасуются в бумажную упаковку с прилагаемой инструкцией по применению.

Капли представляют собой светлую жидкость. Реализуются во флаконе объемом 10 или 20 мл.

Активный компонент – дигидрохлорид цетиризина. Его содержание в таблетках и каплях составляет по 10 мг.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, кремния диоксид, лактоза в таблетках. Также кислота бензойная, глицерол, натрия ацетат, пропиленгликоль и чистая вода в форме капель.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к фармакологической группе противоаллергических средств. Действующие компоненты препарата блокируют гистаминные рецепторы Н1 типа, оказывая выраженный противоэкссудативный, противозудный и противоотечный эффект.

Наблюдается снижение проницаемости стенок кровеносных сосудов и капилляров, купируются мышечные спазмы и кожные реакции.

Лекарственное средство не проявляет седативное свойство, почти не вызывает антихолинергическое действие.

Терапевтический эффект отмечается быстро, через час после применения. Максимально спустя 4 часа и сохраняется на протяжении всего дня. После отмены препарата, фармакологическая активность регистрируется еще 3 суток. Привыкание к Цетиризину не развивается.

Для чего таблетки и капли Цетиризин

Противоаллергическое средство зачастую включено в комплекс и выступает в виде симптоматической терапии. Основными показаниями к приему лекарства являются:

Конъюнктивит и ринит в стадии обострения (хронический или сезонный).

Дерматозы, сопровождающиеся сильным зудом – нейродермиты, дерматиты.

Противопоказания

Запрещается использовать антигистаминный препарат в следующих случаях:

Период вынашивания ребенка.

Детский возраст до 6 лет.

Непереносимость и плохое усвоения лактозы.

Индивидуальная непереносимость лекарственных веществ.

Мальальбсорбция глюкозы и галактозы.

С осторожностью назначают Цетиризин лицам пожилого возраста, при серьезных заболеваниях почек. Также пациентам, которые проходят курс лечения барбитуратами, наркотическими анальгетиками, бензодиазепином.

Побочные явления

Прием антигистаминного средства может сопровождаться побочными действиями. Чаще встречаются:

Кожные высыпания, зуд, отечность.

Реже возникают следующие побочные явления:

Отек Квинке, крапивница.

Повышение массы тела.

Расстройства двигательной активности.

Сонливость или бессонница.

Депрессивное состояние, агрессия.

Ускорение частоты сердечного ритма.

Инструкция по применению

Дозировка и длительность курса Цетиризина зависит от возраста больного, диагноза и лекарственной формы препарата.

Средство в виде капель применяется по схеме:

Малыши 1-2 лет – по 5 капель 2 раза в день.

Дети 3-6 лет – 10 капель перед сном.

Пациенты 6-12 лет – не более 20 капель вечером.

Дети старше 12 лет и взрослые – однократно 20 капель.

Лицам преклонного возраста дозировку не изменяют. При заболеваниях почек важна коррекция лекарственной дозы. При длительной аллергической реакции курс составляет 3-6 недель. В случае кратковременного действия аллергенов на организм лекарство применяют не более недели.

Таблетки Цетиризина принимают перорально, нельзя жевать. Рекомендуется пить перед сном. Детям от 6 до 12 лет назначают 10 мг 1 раз в день, если вес более 30 кг и 5 мг в сутки, если масса тела до 30 кг. Пациентам старше 12 лет показано 10 мг в день.

Сколько дней нужно принимать Цетиризин

Длительность курса терапии антигистаминным средством напрямую зависит от диагноза. В среднем, лекарство назначают на 1 неделю. Максимальная продолжительность – месяц.

Согласно внешним факторам и самочувствия больного, возможна коррекция курса.

Можно ли принимать при беременности

Клинических испытаний о применении лекарства при беременности не проводилось. Поэтому вынашивание ребенка относится к абсолютным противопоказаниям к использованию препарата.

Передозировка

Симптомами передозировки антигистаминного средства являются:

Раздражительность, волнение, беспокойство.

Нарушение стула и мочеиспускания.

Лечение заключается в промывании желудка и приеме симптоматических лекарств.

Взаимодействие с препаратами

Средства группы миелотоксических препаратов совместно с Цетиризином повышают гемотоксичность последнего.

Запрещается принимать лекарство с алкогольными напитками.

Особую осторожность нужно соблюдать при параллельном использовании противоаллергического препарата вместе со средствами, подавляющими активность ЦНС.

Не выявлено взаимодействие Цетиризина с Азитромицином, Диазепамом, Кетоконазолом и Эритромицином.

Срок годности и условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном месте для детей при температуре не более 25 С.

Срок годности составляет 3 года.

Стоимость лекарства

Цена лекарства варьируется в зависимости от выпускаемой формы и производителя. В среднем стоимость упаковки таблеток составляет 100 рублей, капель 220 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Ссылка на основную публикацию