Домперидон для детей: инструкция по применению

Домперидон – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активное вещество: домперидон – 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 53,10 мг, крахмал кукурузный – 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10,00 мг, повидон-К25 – 3,00 мг, магния стеарат – 0,70 мг, натрия лаурилсульфат – 0,20 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1,15 мг, макрогол-4000 – 0,30 мг, титана диоксид – 0,55 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный

Код АТХ

Фармакодинамика:

Домперидон – антагонист дофамина обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями особенно у взрослых но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие возможно обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата найденные в мозге свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика:

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут.

Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы.

Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%.

Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450 участвующей в N-деалкилировании домперидона в то время как изоферменты CYP3A4 CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение через почки и через кишечник составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата выделяющегося в неизмененном виде является небольшой (10% – через кишечник и приблизительно 1% – через почки). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких пациентов (сывороточный креатинин 6 мг/100 мл т.е. > 06 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 74 до 208 часов но концентрации препарата в плазме ниже чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка В по Чайлд- Пью 7- 9 баллов) AUC и Смах домперидона были в 29 и 15 раз выше чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести системная экспозиция ниже чем у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести фармакокинетика не изучалась.

Читайте также:  Свечи для детей от температуры

Показания:

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

– непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца такие как хроническая сердечная недостаточность;

– детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;

– одновременное применение пероральных форм кетоконазола эритромицина или других лекарственных препаратов увеличивающих интервал QT или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 таких как флуконазол вориконазол кларитромицин амиодарон телитромицин и др.;

– кровотечения из желудочно-кишечного тракта механическая кишечная непроходимость перфорация желудка или кишечника;

– печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

– беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Применение препарата во время беременности противопоказано.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. У младенцев находящихся на грудном вскармливании возможно развитие нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

В связи с этим при применении домперидона в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Рекомендуется принимать таблетки покрытые пленочной оболочкой до еды в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более:

1 таблетка (10 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

Обычно продолжительность курса лечения не превышает одну неделю.

Применение у детей

Домперидон таблетки покрытые пленочной оболочкой показаны только для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела 35 кг и более в детской практике в основном следует использовать домперидон в другой лекарственной форме.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция разовой дозы не требуется. При многократном применении частота приема препарата должна быть снижена до 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел “Особые указания”).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести.

Побочные эффекты:

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов принимавших домперидон: депрессия тревога снижение или отсутствие либидо головная боль сонливость акатизия сухость в полости рта диарея сыпь зуд галакторея гинекомастия боль и чувствительность в области молочных желез нарушения менструального цикла и аменорея нарушение лактации астения.

Нежелательные реакции наблюдавшиеся у 1/10 часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции включая анафилаксию анафилактический шок анафилактические реакции ангионевротический отек.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: желудочно-кишечные включая преходящие спазмы кишечника; очень редко: диарея.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: экстрапирамидные расстройства судороги повышенная возбудимость и раздражительность сонливость головная боль.

Нарушения со стороны сердечно – сосудистой системы

Очень редко: удлинение интервала QT; частота неизвестна: желудочковая тахиаритмия по типу “пируэт”* внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: отек Квинке зуд кожных покровов крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: задержка мочи.

Очень редко: изменение показателей функциональных проб печени.

Редко: гиперпролактинемия галакторея гинекомастия аменорея.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Читайте также:  Может ли быть рвота при прорезывании зубов у детей?

Передозировка:

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у детей. Признаками передозировки служат ажитация измененное сознание судороги дезориентация сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение передозировки: симптоматическое специфического антидота нет. Промывание желудка прием активированного угля при возникновении экстрапирамидных реакций – антихолинергические противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).

Взаимодействие:

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT:

Противопоказанные комбинации: препараты увеличивающие интервал QT : антиаритмические препараты класса IA (например дизопирамид гидрохинидин хинидин) антиаритмические препараты класса III (например амиодарон дофетилид дронедарон ибутилид соталол) антипсихотические средства (например галоперидол пимозид сертиндол) антидепрессанты (например циталопрам эсциталопрам) антибиотики (эритромицин левофлоксацин моксифлоксацин спирамицин) противогрибковые препараты (например пентамидин) антималярийные препараты (в частности галофантрин лумефантрин) желудочно-кишечные препараты (например цизаприд доласетрон прукалоприд) антигистаминные препараты (например мехитазин мизоластин) противоопухолевые препараты (например торемифен вандетаниб винкамин) другие препараты (например бепридил дифеманила метилсульфат метадон) мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы противогрибковые средства азолового ряда некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин кларитромицин телитромицин)).

Нерекомендованные комбинации : умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем верапамил некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации которые следует применять с осторожностью : препараты вызывающие брадикардию и гипокалиемию а также азитромицин и рокситромицин.

Циметидин натрия гидрокарбонат другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда антибиотики из группы макролидов ингибиторы ВИЧ-протеазы нефазодон.

Совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин леводопа).

Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Особые указания:

Не рекомендуется применять препарат Домперидон для профилактики тошноты и рвоты после наркоза.

При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов принимающих домперидон в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу “пируэт”. Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты увеличивающие интервал QT.

В ходе некоторых исследований было показано что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг а также у пациентов принимающих одновременно препараты увеличивающие интервал QT или ингибиторы CYP3A4).

Применение препарата Домперидон и других препаратов способных вызвать удлинение интервала QT противопоказано у пациентов у которых отмечается удлинение интервалов сердечной проводимости особенно интервала QT у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца такими как хроническая сердечная недостаточность.

Было показано что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия гипомагнезиемия) и брадикардии может увеличивать риск развития аритмии. Прием препарата следует прекратить при возникновении любых симптомов которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат Домперидон усиливает действие нейролептиков при одновременном применении.

При одновременном применении препарата Домперидон с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин леводопа) угнетает нежелательные периферические эффекты последних такие как нарушение пищеварения тошнота и рвота не влияя при этом на их центральные эффекты.

Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных эффектов которые могут влиять на указанные способности.

Читайте также:  Персиковое масло для детей: способы применения

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

Упаковка:

По 10 30 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 70 80 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой “нажать-повернуть” из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Озон” (ООО “Озон”), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Домперидон (Domperidonum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Домперидон
  • Фармакологическая группа вещества Домперидон
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Домперидон
  • Фармакология
  • Применение вещества Домперидон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Домперидон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Домперидон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия c действующим веществом Домперидон

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Домперидон

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Домперидон

  • Противорвотные средства
  • Прокинетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
  • K30 Диспепсия
  • K31.8.0* Атония желудка
  • K59.8.0* Атония кишечника
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • R06.6 Икота
  • R11 Тошнота и рвота
  • R12 Изжога
  • R14 Метеоризм и родственные состояния
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Код CAS

Характеристика вещества Домперидон

Прокинетическое средство. Антагонист дофаминовых рецепторов.

Фармакология

Блокирует дофаминовые D2-рецепторы. Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ . Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Cmax в крови достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 15% (присутствует эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы составляет 91–93%. Плохо проникает через ГЭБ . В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. T1/2 после приема однократной дозы составляет 7 ч. T1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности. Выводится почками (31%) и через кишечник (66%), в т.ч. в неизмененном виде 1 и 10%, соответственно. У пациентов с нарушением функции печени возможна кумуляция препарата.

Применение вещества Домперидон

Диспептические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: ощущение переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота различного генеза ( в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза, в т.ч. при приеме агонистов дофамина—леводопы, бромокриптина, проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ); икота, атония ЖКТ ( в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ .

Читайте также:  Микразим для детей: инструкция по применению

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния), гиперпролактинемия, пролактинома; детский возраст до 5 лет и дети массой тела до 20 кг — для таблеток.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (исследований у беременных женщин не проведено, низкие концентрации домперидона обнаруживаются в грудном молоке женщин).

Побочные действия вещества Домперидон

Со стороны органов ЖКТ : спазм гладкой мускулатуры ЖКТ , сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор/диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (у детей и пациентов с повышенной проницаемостью ГЭБ), головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит (зуд, краснота, боль, отечность глаз).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек (лица, рук, голеней или ступней).

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, изменение частоты мочеиспускания, дизурия (жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании), сердцебиение.

Взаимодействие

Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы) могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме (совместное применение требует осмотрительности). С осторожностью применять одновременно с ингибиторами МАО . Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Передозировка

Симптомы: сонливость, аритмия, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей), снижение АД .

Лечение: применение активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма. Специфического антидота нет.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15–30 мин до еды. Взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки, при необходимости дозу повышают до 60 мг/сут. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от массы тела.

Меры предосторожности вещества Домперидон

Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.

Домперидон

Состав

В составе одной таблетки препарата содержится 10 мг активного компонента домперидона и дополнительные вещества: микроцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния, макрогол, поливиниловый спирт, тальк, крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль, диоксид титана.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде белых (или с желтоватым оттенком) таблеток, круглой выпуклой формы, в пленочной оболочке. Если разломать таблетку пополам, можно увидеть белый или желтоватый срез. В контурных упаковках по 10 штук, в картонных пачках по 10, 20, 30, 40 или 50 штук.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов (Д2). Увеличивает перистальтику и двигательную активность ЖКТ, тем самым успокаивает икоту, тошноту и рвоту. Его действие близко с Метоклопрамиду, однако, в отличие от последнего, Домперидон не вызывает нарушения координации движений и тремора. Это связано с тем, что препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Рвота и тошнота, вызванные:

  • проведением лучевой терапии;
  • приемом некоторых лекарственных средств (Морфина, Леводопы, Апоморфина, Бромокриптина);
  • органическими и функциональными заболеваниями;
  • различными инфекциями.

Также показанием к применению служит

Противопоказания

Противопоказанием к приему препарат служит

  • кишечная непроходимость;
  • кормление грудью;
  • перфорация кишечника или желудка;
  • язва желудка и кровотечения в желудке;
  • аллергия, на какой либо из компонентов средства.

Лекарство не назначают детям в возрасте до 5 лет и с массой тела до 20 кг.

Читайте также:  Глиатилин для детей: инструкция по применению

Следует соблюдать особую осторожность при использовании средства у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Побочные действия

  • расстройства желудка или же кишечника, спазмы;
  • кожные высыпания, крапивница, аллергия;
  • галакторея, аменорея, гинекомастия;
  • экстрапирамидальные расстройства.

Домперидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство принимают за полчаса перед приемом пищи, не разжевывая и не разгрызая таблетку.

Согласно инструкции по применению Домперидона, максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При остром течении или при выраженных тошноте и рвоте, назначают по 20 мг, 3 раза в день. Последняя доза принимается непосредственно перед сном.

Для лечения хронических симптомов принимают по 10 мг, от 3 до 4 раз в день.

Требуется коррекция суточной дозировки для пациентов с заболеваниями печени и почек. В таком случае, таблетки принимают не чаще 2 раз в день.

Передозировка

Симптомами передозировки является сонливость, различные экстрапирамидальные расстройства, дезориентация.

При возникновении симптомов передозировки следует принять энтеросорбенты и промыть желудок. Рекомендуется применение м-холиноблокаторов, антигистаминных средств.

Взаимодействие

Антациды и м-холиноблокаторы нейтрализуют воздействие препарата на организм.

Также терапевтический эффект от лекарства снижает Циметидин и гидрокарбонат натрия.

Плазменная концентрация и проявление побочных эффектов увеличиваются при сочетании с противогрибковыми средствами ряда азола, ингибиторами ВИЧ-протеазы, антидепрессантом Нефазодоном, Кетоконазолом, антибиотиками из группы макролида (любыми ингибиторами фермента CYP3A4).

Допустимо сочетание лекарства с Парацетамолом, нейролептиками, Дигоксином, Леводопой, Бромкриптином.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести лекарственное средство, требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить вдали от детей. В защищенном от света, прохладном месте.

Домперидон для детей: инструкция по применению

  • Форма выпуска
  • Состав
  • Принцип действия
  • Показания
  • С какого возраста разрешено принимать?
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Инструкция по применению и дозировка
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия продажи и хранения
  • Отзывы
  • Аналоги

При выраженной тошноте, приступах рвоты или других неприятных симптомах со стороны пищеварительной системы врач может назначить такое противорвотное средство, как Домперидон. Можно ли давать его маленьким детям и как правильно принимать это лекарство?

Форма выпуска

Препарат производят в твердой форме, представляющей собой покрытые оболочкой, выпуклые с двух сторон круглые белые таблетки. Одна пачка может включать от 10 до 50 таблеток. Других форм (капсулы, свечи, сироп, уколы и пр.) у такого медикамента нет.

Состав

Каждая таблетка Домперидона содержит 10 мг активного вещества с таким же названием. Дополнительными ингредиентами в лекарстве выступают микрокристаллическая целлюлоза, тальк, макрогол, крахмал, диоксид титана, магний стеарат, поливиниловый спирт и аэросил.

Принцип действия

У домперидона имеется противорвотный эффект, обеспеченный способностью такого соединения влиять на дофаминовые рецепторы. Поскольку медикамент с трудом проникает в ткани мозга, то блокирует такие рецепторы он преимущественно на периферии, а на центральные действует в меньшей мере.

Активное вещество лекарства противостоят угнетающему действию дофамина на моторику пищеварительного тракта, что улучшает двигательную и эвакуаторную функцию желудка. При этом на секрецию пищеварительных соков препарат не влияет. Также известно, что домперидон способен повышать уровень пролактина в крови.

Показания

Домперидон востребован:

  • При тошноте или рвоте, вызванных разными причинами, например, приемом лекарств, органической патологией ЖКТ, нарушением диеты, инфекцией или эндоскопическим обследованием.
  • При атонии пищеварительного тракта, включая послеоперационное состояние.
  • При икоте.
  • При рентгеноконтрастных исследованиях пищеварительного тракта, если требуется усилить перистальтику.
  • При диспепсии, спровоцированной замедленной эвакуацией пищи из желудка.
  • При эзофагите или эзофагеальном рефлюксе.
  • При метеоризме, изжоге, ощущении переполнения желудка, вздутии живота, болях в животе или отрыжке.

С какого возраста разрешено принимать?

Домперидон не назначается детям младше 5 лет, а также маленьким пациентам старше пятилетнего возраста, если их масса тела менее 20 кг.

Противопоказания

Препарат нельзя давать при:

  • Гиперчуствительности к домперидону или другому компоненту таблеток.
  • Кровотечении в желудочно-кишечном тракте.
  • Непроходимости кишечника.
  • Пролактиноме.
  • Перфорации стенки пищеварительного тракта.
Читайте также:  Гексализ для детей: инструкция по применению

Если у ребенка есть печеночная либо почечная недостаточность, использовать лекарство следует очень осторожно.

Побочные действия

Иногда прием Домперидона провоцирует:

  • Спазмы в кишечнике.
  • Аллергию в виде крапивницы или сыпи на коже.
  • Двигательные неврологические расстройства.

Инструкция по применению и дозировка

  • Препарат дают проглотить ребенку за 15-20 минут до приема пищи.
  • Частота приема – 3 или 4 раза в день. Последний раз медикамент нужно выпить перед сном.
  • Если у маленького пациента диагностированы хронические диспепсические явления, разовой дозой является 1 таблетка (10 мг домперидона).
  • Если ребенка беспокоит сильная тошнота или у ребенка началась рвота, на один прием дают сразу 2 таблетки Домперидона, что соответствует разовой дозировке 20 мг и максимальной суточной дозировке 80 мг.

Передозировка

Если дать ребенку больше таблеток, чем выписал врач, это может привести к нарушениям со стороны нервной системы – двигательным расстройствам, дезориентации, сонливости. Для лечения пациенту назначают активированный уголь, антигистаминные, антихолинергические и другие необходимые лекарства.

Взаимодействие с другими препаратами

Домперидон не следует принимать вместе с гидрокарбонатом натрия, антацидами, холиноблокаторами, противогрибковыми средствами, кетоконазолом, макролидами и некоторыми другими лекарствами, которые отмечены в аннотации к препарату.

Условия продажи и хранения

  • Покупка Домперидона в аптеке возможна лишь после предъявления рецепта от врача. За упаковку из 30 таблеток нужно заплатить от 60 до 100 рублей.
  • Хранить медикамент дома нужно в скрытом от малышей месте при температуре ниже +25 градусов. Срок годности лекарства составляет 3 года.

Отзывы

Использованием Домперидона у детей многие родители остаются довольны. По словам мам, лекарство весьма быстро помогает при рвоте, метеоризме, тошноте и других дискомфортных симптомах. Стоимость препарата называют невысокой, а побочные эффекты таблетки вызывают редко.

Аналоги

Полноценной заменой Домперидону может стать любой другой медикамент с таким же действующим веществом, например:

  • Жевательные таблетки Пассажикс.
  • Препарат Мотилиум, который выпускают не только в таблетках в оболочке, но и в суспензии, а также в таблетках для рассасывания.
  • Покрытые оболочкой таблетки Мотилак.
  • Таблетки в оболочке Мотониум.
  • Таблетки Домстал.

Смотрите передачу доктора Комаровского, из которой узнаете, какую первую помощь можно оказать ребенку при пищевом отравлении.

Домперидон (Domperidone)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Домперидон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

1 таб.
домперидон10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 53.1 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, повидон-К25 – 3 мг, магния стеарат – 0.7 мг, натрия лауретсульфат – 0.2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1.15 мг, макрогол-4000 – 0.3 мг, титана диоксид – 0.55 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) – упаковки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) – упаковки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) – упаковки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – упаковки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
70 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
80 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
90 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – упаковки картонные.

Читайте также:  Почему появляются прыщи на ягодицах у ребенка?

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Домперидон

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K30 Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения)
K31.8 Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
K59.8 Другие уточненные функциональные кишечные нарушения
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K83.0 Холангит
R06.6 Икота
R11 Тошнота и рвота
R14 Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка)

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко – повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек.

Препараты, содержащие домпериодон, следует принимать у детей в лекарственных формах, предназначенных для соответствующего возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в т.ч. с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.

Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в т.ч. противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона), возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

ДОМПЕРИДОН

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

Читайте также:  Циклоферон для детей: инструкция по применению

активное вещество: домперидон 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 60,00 мг, крахмал прежелатинизированный 19,46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,09 мг, магния стеарат 0,45 мг, поливиниловый спирт 1,44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,73 мг, тальк 0,53 мг, титана диоксид 0,90 мг.

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Домперидон – антагонист дофаминовых рецепторов, обладающий аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам противорвотными свойствами. Но в отличие от этих лекарственных средств, домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию. Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь натощак – быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Время достижения максимальной концентрации – 1 ч. Биодоступность – 15% (эффект “первого прохождения” через печень). Связь с белками плазмы – 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием цитохрома Р450). Выводится через кишечник 66%, почками – 33%, в т.ч. в неизмененном виде – 10 и 1% соответственно. Период полувыведения (Т1/2) – 7-9 ч; при выраженной хронической почечной недостаточности – удлиняется.

Показания

Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза – прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Диспепсические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, период лактации, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг).

С осторожностью

При беременности, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Однако назначать домперидон при беременности следует только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой для матери и минимальным риском для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли эта концентрация отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способы применения и дозы

Внутрь, за 15-20 мин до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях – по 10 мг 3-4 раза в сутки, в том числе и перед сном в случае необходимости.

При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3-4 раза в день, последний прием перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Читайте также:  Препараты с корнем солодки для детей

Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых – единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях – м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.

Взаимодействие

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона. М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме ингибиторы изофермента CYP3A4: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант).

При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона.

Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Особые указания

При сочетанном приеме домперидона с антацидными препаратами или средствами, уменьшающими секрецию желудочного сока, последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Домперидон не влияет на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Мотилиум таблетки : инструкция по применению

Состав

Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, прежелатинизированный крахмал, повидон К90, магния стеарат, хлопка семян масло гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 5 мПа×хс, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой с надписью «JANSSEN» на одной стороне и

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики. Код ATX: A03FA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

В соответствии с руководством ICH-E14 было проведено исследование с детальным изучением QT с участием здоровых испытуемых. В исследование были включены группы плацебо, активного препарата сравнения и положительного контроля, и использовались рекомендованные и сверхтерапевтические дозы (10 и 20 мг 4 раза в сутки). Удлинение интервала QT, наблюдаемое в этом исследовании, когда домперидон применялся согласно рекомендуемой схеме, не являлось клинически значимым.

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.

Читайте также:  Симптомы и лечение трахеита у детей

Несмотря на то, что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93 %. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 h СУР2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% от количества, выводимого с калом, и приблизительно 1 % от количества, выводимого с мочой). Период полу выведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmах домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmах и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени исследования не проводились (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрация препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Обзор данных подтверждает незначительное повышение риска серьезных нежелательных лекарственных реакций на применение домперидона со стороны сердца, включая удлинение интервала QTc, пируэтные желудочковые тахикардии, серьезные желудочковые нарушения ритма и внезапную сердечную смерть. Повышенный риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, у взрослых, принимающих ежедневно внутрь дозы, превышающие 30 мг, и у тех, кто параллельно принимает препараты, удлиняющие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4.

На основании ограниченных фармакокинетических данных, концентрация домперидона в плазме у недоношенных новорожденных детей аналогична таковой у взрослых.

Показания к применению

Облегчение симптомов тошноты и рвоты функционального, органического, инфекционного или пищевого происхождения.

Облегчение симптомов тошноты и рвоты, вызванных:

Ссылка на основную публикацию