Диакарб для детей: инструкция по применению

Диакарб ® (Diacarb ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 250 мг 24 30 15000

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Диакарб
  • Срок годности препарата Диакарб
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
ацетазоламид (в пересчете на 100% вещество) 250 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 83,15 мг; повидон (тип К90) — 6,25 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,8 мг; кроскармеллоза натрия — 7 мг; магния стеарат — 1,8 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

Отечный синдром

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Диакарб ® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки (для восстановления активности карбоангидразы почек). Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других ЛС , соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приема хлорида натрия.

Препарат Диакарб ® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1–4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10–15 мг/кг/сут в 3–4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250–500 мг накануне и утром в день операции.

Взрослые. 250–500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день — перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых — 1000 мг.

Дети старше 3 лет. 8–30 мг/кг в день, разделенные на 1–4 приема. Максимальная суточная доза — 750 мг.

Острая высотная болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500–1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут.

Препарат следует применять за 24–48 ч до восхождения.

В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125–250 мг каждые 8–12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный прием препарата без интервалов.

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

Производитель

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей: АО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»). 142450, Россия, Московская обл., Ногинский р-н, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Диакарб ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диакарб ®

таблетки 250 мг — 5 лет.

таблетки 250 мг — 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Диакарб – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: ацетазоламид в пересчете па 100% вещество – 250 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 83,15 мг, повидон (тип К90) – 6,25 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,8 мг, кроскармеллоза натрия – 7 мг, магния стеарат – 1,8 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na + ) и водорода (Н + ) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы aцетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты которая является источником ионов Н + необходимых для замены на ионы Na + повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона вызванного ацетазоламидом увеличивается замещение ионов Na + на ионы калия (К + ) что приводит к большим потерям К + и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов магния кальция что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин максимум действия наблюдают через 3-5 часов внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии так как ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге в частности в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика:

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах плазме крови и в почках в меньшей степени – в печени мышцах глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Показания:

– Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности в сочетании с алкалозом);

– купирование острого приступа глаукомы предоперационная подготовка пациентов упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);

– при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;

– острая “высотная” болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

– внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам) а также любым другим компонентам препарата; острая почечная недостаточность;

– печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия;

– декомпенсированный сахарный диабет;

– беременность (I триместр);

– детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью:

Беременность и лактация:

В период беременности препарат Ацетазоламид-Акри® противопоказан в I триместре а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком поэтому при необходимости применения препарата Ацетазоламид-Акри® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид-Акри® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Препарат Ацетазоламид-Акри® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы превышающие 1000 мг не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.

Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Дозы для взрослых: 250-500 мг в сутки в один прием в течение 3 дней на 4-й день перерыв. При одновременном применении препарата Ацетазоламид-Акри® с другими противосудорожными препаратами в начале лечения назначают 250 мг 1 раз в сутки постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в сутки разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.

Острая “высотная” болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения – 1000 мг в сутки.

Препарат следует применять за 24-48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше если это необходимо.

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8-12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: парестезии нарушения слуха или шум в ушах усталость головокружение атаксия сонливость и дезориентация судороги вялый паралич и светобоязнь нарушение осязания печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея мелена снижение аппетита нарушение вкуса фульминантный некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание нефролитиаз.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз тромбоцитопения лейкопения и апластическая анемия недостаточность костномозгового кроветворения панцитопения геморрагический диатез.

Аллергические реакции: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы крапивница синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла анафилаксия.

Лабораторные показатели: гематурия глюкозурия гипергликемия гипокалиемия гипонатриемия нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).

Прочие: преходящая близорукость мышечная слабость.

Передозировка:

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса метаболический ацидоз а также нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови особенно калия натрия а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие:

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами повышающими артериальное давление следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Увеличение гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина недеполяризующих миорелаксантов.

Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.

Увеличивает выведение лития.

Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему.

Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.

Особые указания:

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты например синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла фульминантный некроз печени агранулоцитоз апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Препарат Ацетазоламид-Акри® применяемый в дозах превышающих рекомендуемые не повышает диурез а может усилить сонливость и парестезии а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу.

Препарат Ацетазоламид-Акри® следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и в регулярные интервалы времени в ходе лечения а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат Ацетазоламид-Акри® особенно в высоких дозах может вызвать сонливость реже усталость головокружение атаксию и дезориентацию во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Химико-фармацевтический комбинат “АКРИХИН”, 142450, Московская область, Нагинский р-н, Старая Купавна, ул.Кирова, д.29, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Открытое акционерное общество “Химико-фармацевтический комбинат “АКРИХИН”

Диакарб ® (Diacarb) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диакарб ®

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
ацетазоламид250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 80.76 мг, повидон – 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.8 мг, кроскармеллоза натрия – 7 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза (КА) – фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток. Эффекты применения препарата Диакарб ® обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счет снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.

Ацетазоламид используется в терапии отечного синдрома за счет слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям. В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na + в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата Диакарб ® .

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na + . Ингибиторы КА блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO 3 – . В отсутствие достаточного количества ионов НСО 3 – увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь в дозе 500 мг C max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени – в печени, мышцах, глазном яблоке и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания препарата Диакарб ®

  • отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
  • купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
  • при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
  • острая “высотная” болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
  • ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G40 Эпилепсия
G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаза
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
N18 Хроническая болезнь почек
T70 Воздействие атмосферного давления и давления воды
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не следует увеличивать дозу.

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб ® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Диакарб ® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы – по 250 мг 4 раза/сут.

Детям старше 3 лет при приступах глаукомы – 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Дозы для взрослых : 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3 лет : 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза – 750 мг.

Острая “высотная” болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения – 1000 мг/сут.

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный безинтервальный прием препарата.

Побочное действие

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Со стороны системы кроветворения: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, миелосупрессия, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, метаболический ацидоз и электролитные нарушения (обычно могут быть скорректированы назначением бикарбоната); нечасто – жажда; редко – глюкозурия; частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто – депрессия, раздражительность; частота неизвестна – возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезии, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто – “приливы”, головная боль; очень редко – сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна – атаксия.

Со стороны органа зрения: редко – транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).

Со стороны органа слуха: редко – нарушения слуха и звон в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена; редко – фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна – сухость во рту, дисгевзия, печеночная недостаточность, печеночная колика.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – фотосенсибилизация; частота неизвестна – зуд, сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость; нечасто – лихорадка, слабость.

Противопоказания к применению

  • острая почечная недостаточность;
  • уремия;
  • печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);
  • гипокалиемия;
  • гипонатриемия;
  • метаболический ацидоз;
  • гипокортицизм;
  • болезнь Аддисона;
  • сахарный диабет;
  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), II и III триместры беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб ® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб ® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (риск развития энцефалопатии).

С осторожностью следует применять препарат при отеках печеночного генеза.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять препарат при отеках почечного генеза.

Применение у детей

Особые указания

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб ® , применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу.

Диакарб ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Диакарб ® , особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Условия хранения препарата Диакарб ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Диакарб

Диакарб – таблетки для приема внутрь, обладающие мочегонным действием. Применяются в офтальмологии с целью снижения внутриглазного давления, Могут назначаться при отеках внутриглазных структур, включая зрительный нерв.

Состав и форма выпуска

Диакарб – таблетки пероральные белого цвета, округлой формы 250 мг, каждая из которых содержит:

  • Основное вещество: ацетазоламид – 250 мг;
  • Дополнительные элементы: крахмал картофельный, тальк, натрия гликолат крахмала.

Упаковка. Блистеры ячейковые по 12 таблеток в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Диакарб – диуретик, ингибитор карбоангидразы, способный оказывать слабое мочегонное действие вследствие ингибирования фермента карбоангидразы, локализованного в извитом проксимальном канале нефрона. Свойства данного диуретика дают возможность увеличить выведение с мочой калия, натрия и бикарбоната. На процессы выделения хлора и снижения кислотности мочи таблетки Диакарб не влияют. Угнетением карбоангидразы в реснитчатом теле, препарат вызывает уменьшение выработки водянистой влаги, что сопровождается, в свою очередь, снижением показателей внутриглазного давления.

Под влиянием препарата на ферменты карбоангидразы в головном мозге, наблюдается противосудорожный эффект. Кроме того, Диакарб подавляет активность мозговых желудочков со снижением выработки спинномозговой жидкости, что сказывается положительно при повышенном внутричерепном давлении.

Продолжительность действия препарата Диакарб составляет 12 часов. Выводится вещество преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Отечный синдром внутренних сред глаза (включая отек диска зрительного нерва);
  • Офтальмогипертензия, глаукома;
  • Внутричерепная гипертензия, сопровождающаяся офтальмопатией.

Способ применения и дозы

Для купирования отечного синдрома внутренних сред глаза, таблетки Диакарб назначают в дозе 250-375 мг. Максимальный эффект действия препарата наступает спустя 1 или 2 дня. Далее, для предупреждения системного ацидоза, необходимо сделать однодневный перерыв. В период лечения препаратом Диакарб рекомендуется придерживаться бессолевой диеты, принимать калийсодержащие препараты.

При открытоугольной глаукоме взрослая доза Диакарб составляет 250 мг до 4-х раз в сутки. Повышение дозировки диуретика не ведет к повышению терапевтического эффекта.

В терапии вторичной глаукомы, доза препарата, как правило, составляет 250 мг трижды в сутки. Нередко, терапевтический эффект наблюдается и после двух приемов препарата в день.

Для детей при остром приступе глаукомы, дозировка препарата Диакарб рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка (10-15 мг/кг). Суточная доза при этом делится на 3 или 4 приема.

При пропуске приема очередной дозы, увеличивать следующую нецелесообразно.

Противопоказания

  • Печеночная недостаточность;
  • Цирроз печени;
  • Острая почечная недостаточность;
  • Ацидоз;
  • Гипокалиемия;
  • Гипокортицизм;
  • Болезнь Аддисона;
  • Сахарный диабет;
  • Уремия;
  • Беременность, лактация;
  • Индивидуальная непереносимость.

Препарат должен назначаться с осторожностью пациентам с почечными и печеночными отеками, а также принимающим высокие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Побочные действия

  • Парестезии, судороги, анорексия, шум в ушах, дезориентация, нарушения осязания, сонливость.
  • Лейкопения, агранулоцидоз, гемолитическая анемия.
  • Ацидоз, гипокалиемия.
  • Невролитиаз, глюкозурия, гематурия.
  • Тошнота, диарея, рвота.
  • Аллергические, реакции, крапивница, зуд, покраснение кожи.
  • Близорукость.

Передозировка

При превышении терапевтических доз препарата Диакарб возможно усиление указанных побочных эффектов. В качестве лечения показана симптоматическая терапия.

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение диуретика Диакарб и противоэпилептических средств способно усиливать проявления остеомаляции.

Мочегонный эффект препарата усиливается при приеме с теофиллином либо другими диуретиками, за исключением кислотообразующих, которые данный эффект снижают.

Прием препарат Диакарб на фоне терапии аспирином, эфедрином, дигоксином, карбамазепином, недеполяризующими миорелаксантами повышается риск возникновения токсических эффектов.

Особые указания

При приеме препарата Диакарб более 5 дней без перерыва, возрастает риск развития системного ацидоза. Кроме того, риск развития ацидоза велик при приме препарата пожилыми пациентами либо пациентами с болезнями почек.

При назначении длительной терапии препаратом, необходимо осуществлять контроль показателей периферической крови и водно-электролитного баланса.

Хранят упаковку с таблетками Диакарб при комнатной температуре. Берегут от детей. Срок хранения препарата составляет 3 года.

Цена препарата Диакарб

Стоимость препарата “Диакарб” в аптеках Москвы начинается от 215 руб.

Аналоги Диакарба

Лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом нет. Аналогами по фармакологическому действию являются другие мочегонные препараты (фуросемид, лазикс, гипотиазид).

Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Диакарб : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества: ацетазоламида 250 мг

вспомогательных веществ: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Ацетазоламид.

Код АТХ S01EC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер, в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После употребления внутрь около 90% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов Nа+ и Н+ в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Nа+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Nа+ на ионы К+, что приводит к большим потерям калия и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение с мочой фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим расстройствам.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Экстраренальное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что понижает внутриглазное давление.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сплетениях желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Ацетазоламид изменяет кислотно-основное состояние в сторону метаболического ацидоза, что используется для лечения дыхательных расстройств, в том числе синдрома апноэ во сне центрального генеза.

Показания к применению

– отёчный синдром, включая сердечную недостаточность, отеки, вызванные лекарствами и (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом)

– хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы)

– эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами) при малых припадках (petit mal) у детей и больших (grand mal) у взрослых, при смешанных формах

– повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром

Начальная доза препарата составляет 250 – 375 мг (1 – 1½ таблетки) 1 раз в сутки утром. Если после первоначальной дозы у пациента отечный синдром не уменьшается, увеличивать дозу не рекомендуется.

Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или два дня подряд, затем – однодневный перерыв.

При лечении сердечной недостаточности Диакарб назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов, препаратов калия, диеты со сниженным содержанием натрия).

Дозу препарата следует определять индивидуально в соответствии с величиной внутриглазного давления.

Открытоугольная глаукома: 250 мг (1 таблетка) 1 – 4 раза в сутки.

Дозы выше 1000 мг (4 таблетки) не повышают терапевтического эффекта.

Вторичная глаукома: 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа.

У некоторых больных терапевтический эффект проявляется после дозы 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременной терапии).

Дозировки для взрослых:

250 – 500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозировки у детей:

2 – 3 года: 50 – 125 мг/сутки в 1 – 2 приема;

4 – 18 лет: 125 – 250 мг однократно утром.

У детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг в сутки.

Внутричерепная гипертензия

Рекомендуется применение Диакарба в дозе 250 мг (1 таблетка) в сутки или 125 -250 мг (1/2 – 1 таблетка) каждые 8 -12 часов.

Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг (3 таблетки) в сутки в равных дозах.

При неэффективности повторных люмбальных пункций возможно применение препарата в дозировке 500 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия

– парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, сонливость и дезориентация, вялый паралич, светобоязнь

– потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, нарушение вкуса, жажда, диарея, полиурия, мелена

– метаболический ацидоз и нарушения электролитного баланса

– крапивница, анафилаксия, анафилактический шок

– печеночная колика, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность вплоть до молниеносного некроза печени

– почечная колика, печеночная и почечная недостаточность

– кристаллурия, нефролитиаз, мочекаменная болезнь, гематурия, глюкозурия

– головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость

– нарушение слуха и звон в ушах

– гематурия, глюкозурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, тромбоцитарная пурпура, недостаточность костного мозга, панцитопения, сыпь в форме полиморфной эритемы

– синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата или к сульфонамидам

– при сниженном уровне натрия и калия в сыворотке крови

– нарушение функции печени и почек

– хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (в длительной терапии)

– беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и усилить токсические симптомы со стороны центральной нервной системы.

Во время одновременного приема гликозидов наперстянки или препаратов, повышающих артериальное давление крови, необходимо модифицировать дозирование ацетазоламида.

Ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких пациентов, принимающих ацетазоламид одновременно с некоторыми противосудорожными препаратами (фенитоином, примидоном).

Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочные действия.

Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может быть необходимо изменение дозирования инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.

Ацетазоламид увеличивает выведение лития и может ослабить его действие.

Ацетазоламид может увеличивать концентрацию карбамазепина и циклоспорина в плазме крови.

Ацетазоламид может снизить антисептическое действие метенамина в урологии.

Одновременное назначение ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивает риск образования почечных камней.

Особые указания

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат алкализирует мочу.

Ацетазоламид следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить случаи сонливости и/или парестезии.

При планировании длительной терапии ацетазоламидом рекомендуются специальные меры предосторожности. Пациента необходимо предупредить о необходимости обращения к врачу при появлении каких-либо необычных высыпаний на коже.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения и регулярно в ходе лечения, а также регулярно контролировать показатели водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса.

При резком снижении количества форменных элементов клеток крови или появлении токсичных кожных проявлений необходимо немедленно прекратить терапию ацетазоламидом.

Следует контролировать поведение пациентов, принимающих ацетазоламид из-за возможности появления депрессивных эпизодов с суицидальными мыслями.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском возникновения обструкции мочевыводящих путей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Во время приема препарата пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов побочных действий.

Лечение: симптоматическое. В случае ацидоза применяются бикарбонаты. Гемодиализ удаляет ацетазоламид из организма.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Диакарб : инструкция по применению

  • Инструкция •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Передозировка •
  • Условия хранения •
  • Условия отпуска •
  • Упаковка •

Инструкция

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав лекарственного средства

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: ацетазоламид 250 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К-25), кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения глаукомы и миотики. Ингибиторы карбоангидразы.

Фармакологические свойства

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы. Механизм этого действия основан на угнетении обмена ионов Na+ на ионы Н+ из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение активности этого фермента ацетазоламидом тормозит синтез угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты, являющейся источником ионов водорода, приводит к повышенному выведению воды и натрия. Эффектом действия ацетазоламида является увеличение натрийуреза и диуреза. Внепочечное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы.

Ацетазоламид уменьшает продукцию водянистой влаги глаза и, благодаря этому, уменьшает внутриглазное давление.

Ацетазоламид применяется также как вспомогательный препарат для лечения эпилепсии. Угнетение карбоангидразы в центральной нервной системе угнетает нарушенные импульсы нейронов.

Показания к применению

Ацетазоламид является специфическим ингибитором фермента карбоангидразы. Он используется при лечении в качестве дополнительного средства:

Таблетки Диакарб® используются при лечении глаукомы (хронической простой (открытоугольной) глаукомы, вторичной глаукомы и в предоперационном периоде острой закрытоугольной глаукомы при откладывании операции в связи с необходимостью снижения внутриглазного давления), так как он влияет на приток жидкости, снижая количество водянистого секрета.

Патологической задержки жидкости:

Таблетки Диакарб® являются диуретиком, эффект которого основан на влиянии на обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты в почках. Результатом являются почечные потери НСО3- ионов, приводящие к выведению натрия, воды и калия. Таблетки Диакарб® могут быть использованы в сочетании с другими диуретиками, когда целью является воздействие на различные сегменты нефрона при лечении состояний с задержкой жидкости.

В сочетании с другими противосудорожными препаратами, наилучшие результаты были отмечены при применении ацетазоламида у детей с судорожными приступами по типу абсансов. Хорошие результаты, впрочем, также были отмечены у взрослых пациентов и детей с другими типами приступов – генерализованными судорожными припадками, смешанными типами приступов, миоклониями и т .п.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо вспомогательному веществу.

Ацетазоламид противопоказан при состояниях со снижением концентраций натрия и/или калия в крови, случаях тяжелых заболеваний почек и печени или их недостаточности, надпочечниковой недостаточности и гиперхлоремическом ацидозе. Диакарб® не следует использовать у пациентов с циррозом печени, так как это увеличивает риск печеночной энцефалопатии.

Длительное применение препарата Диакарб® противопоказано пациентам с хронической не застойной закрытоугольной глаукомой, так как это может приводить к анатомическому закрытию угла, в то время как прогрессирование глаукомы будет замаскировано сниженным внутриглазным давлением.

Таблетки не следует использовать у пациентов с аллергией на сульфонамиды.

Предостережения при применении

Суицидальные мысли и поведение были отмечены у пациентов, получавших лечение противосудорожными препаратами, при определенных состояниях. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных препаратов также показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска не известен и доступные данные не исключают возможность увеличения риска за счет ацетазоламида.

Таким образом, пациенты должны наблюдаться на предмет признаков суицидальных мыслей и поведения с применением, при необходимости, соответствующего лечения. Пациентам (а также ухаживающим за ними лицам) должно быть сообщено о необходимости проведения консультации врача при появлении суицидальных мыслей или поведения.

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза и может усиливать сонливость и/или парестезии.

Увеличение дозы часто приводит к снижению диуреза. Однако, при определенных обстоятельствах, очень высокие дозы могут быть применены в сочетании с другими диуретиками для обеспечения диуреза в случаях полной рефрактерной недостаточности.

У пациентов с легочной обструкцией или эмфиземой, приводящих к нарушениям альвеолярной вентиляции, Диакарб® может усиливать ацидоз и его следует применять с осторожностью.

У пациентов, имевших в анамнезе конкременты в почках, необходимо тщательно взвесить пользу и риски повторного образования конкрементов.

У пациентов, получавших ацетазоламид, были зарегистрированы случаи, как увеличения, так и уменьшения уровня глюкозы в крови. Это следует принимать во внимание у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе или сахарным диабетом.

Зарегистрированы смертельные случаи, хотя и редко, в результате тяжелых реакций на сульфонамиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный некроз печени, анафилаксию, агранулоцитоз, апластическую анемию и другие патологические изменения в крови. Сенсибилизация может произойти, если сульфаниламиды применяются повторно, независимо от способа введения. Если наблюдаются признаки повышенной чувствительности или другие серьезные реакции, следует прекратить применение этого препарата.

Следует с осторожностью применять ацетазоламид у пациентов, получавших сопутствующую терапию ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах, так как на этом фоне были зарегистрированы случаи анорексии, тахипноэ, вялости, метаболического ацидоза, комы и даже смерти.

Лечение ацеталозамидом может привести к электролитному дисбалансу, включая гипонатриемию и гипокалиемию, а также метаболический ацидоз. Поэтому рекомендуется периодический контроль электролитов в сыворотке крови. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов, находящихся в состояниях, которые связаны с или предрасполагают к электролитному и кислотно-основному дисбалансу, таких как пациенты с нарушенной функцией почек (включая пациентов пожилого возраста), больные с сахарным диабетом, а также пациенты с нарушенной альвеолярной вентиляцией.

Для контроля гематологических реакций, общих для всех сульфаниламидов, рекомендуется контроль общего анализа крови и количества тромбоцитов до начала терапии и через регулярные интервалы во время терапии. Если происходят выраженные изменения, большое значение имеют раннее прекращение лечения и назначение соответствующей терапии.

Рекомендуется периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Безопасность и эффективность применения ацетазоламида у детей до 12 лет не установлены.

У детей, получавших долгосрочную терапию, было зарегистрировано замедление роста, предположительно вторичное по отношению к хроническому ацидозу.

Не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.

Важное предупреждение для спортсменов: применение таблеток ацетазоламида может привести к положительным результатам допинг-контроля.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Перед применением любого лекарственного средства следует посоветоваться с врачом.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендуется применять у беременных женщин, особенно в I триместре беременности.

Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В связи с потенциальным риском появления побочных действий у грудных детей, следует принять решение об отмене препарата или о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Увеличение дозы не приводит к увеличению диуреза и может увеличивать вероятность возникновения сонливости и/или парестезий. Менее часто встречаются слабость, головокружение и атаксия. У нескольких пациентов с отеками из-за цирроза печени отмечалась дезориентация. Такие случаи требуют тщательного наблюдения. Также имелись сообщения о транзиторной миопии. Эти состояния полностью исчезали при снижении дозы или отмене терапии.

Некоторые описанные побочные реакции на ацеталозамид могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, поэтому во время применения препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Ацетазоламид является производным сульфонамида. Сульфонамиды могут усиливать эффект антагонистов фолиевой кислоты. Также возможно усиление эффектов гипогликемических препаратов и оральных антикоагулянтов. Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может привести к развитию тяжелого ацидоза и усилить токсическое действие высоких доз салицилатов на нервную систему. Ацетазоламид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных средств; эффекты, включая и побочные реакции, сердечных гликозидов. Коррекция дозы может быть необходима при одновременном назначении препарата Диакарб® с сердечными гликозидами и антигипертензивными препаратами.

При одновременном приеме ацетазоламид изменяет метаболизм фенитоина, приводя к увеличению его концентрации в сыворотке крови. Тяжелая остеомаляция была отмечена у нескольких пациентов, принимавших ацетазоламид в сочетании с другими противосудорожными препаратами.

Поступали отдельные сообщения о снижений сывороточной концентрации примидона и увеличении сывороточной концентрации карбамазепина при их одновременном приеме с ацетазоламидом.

Ацетазоламид уменьшает всасывание примидона в желудочно-кишечном тракте, тем самым, уменьшая концентрации примидона и его метаболитов в сыворотке крови, и, возможно, его противосудорожный эффект. Рекомендуется соблюдать осторожность в начале лечения, в случае прекращения терапии или изменения дозы препарата Диакарб® у пациентов, получающих примидон.

Из-за возможного аддитивного действия, одновременное использование с другими ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется.

Повышая pH мочи в почечных канальцах, ацетазоламид снижает почечную экскрецию лекарственных средств – оснований – например, трициклические антидепрессанты, прокаинамид, амфетамин, хинидин, таким образом усиливая и удлиняя эффект амфетамина и усиливая эффект хинидина, трициклических антидепрессантов, прокаинамида.

Циклоспорин: ацетазоламид может приводить к увеличению концентрации циклоспорина.

Метенамин: ацетазоламид может блокировать антисептическое действие метенамина в мочевыводящих путях.

Литий: ацетазоламид усиливает экскрецию лития и снижает его уровень в крови.

Бикарбонат натрия: при одновременном приеме ацетазоламида и бикарбоната натрия увеличивается риск формирования конкрементов в почках.

Глюкокортикостероиды: увеличивают выведение калия. Местное или системное применение глюкокортикоидов может повышать внутриглазное давление с ослаблением эффекта ацетазоламида.

Пилокарпин, тимолол: совместное применение потенцирует эффект ацетазоламида у пациентов с глаукомой.

Влияние на результаты лабораторных исследований: сульфаниламиды могут давать ложные отрицательные или пониженные значения pH мочи в тесте с фенолсульфофталеином, в случае определения белка в моче при использовании красного фенола, общего содержания азота в сыворотке и мочевой кислоты. Ацеталозамид может приводить к повышенному уровню кристаллов в моче. Ацеталозамид искажает результаты определения содержания теофиллина методом ВЭЖХ.

Вмешательство в результаты анализа зависит от используемого растворителя для экстракции; ацетазоламид может не влиять на другие методы концентрации теофиллина.

Способ применения и дозировка

Диакарб® следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Глаукома (простая острая застойная и вторичная):

Взрослые: 250-1000 мг в течение 24 часов, обычно с разделением на несколько приемов при суточной дозе более 250 мг.

Патологическая задержка жидкости: застойная сердечная недостаточность, отеки, связанные с приемом лекарственных препаратов:

Взрослые: При использовании в качестве диуретика начальная доза составляет 250-375 мг однократно утром. Если после начального ответа отеки у пациента сохраняются, то увеличивать дозу не следует и необходимо пропустить один день приема, что позволит почкам восстановиться. Наилучшие результаты чаще всего отмечаются в режиме приема 250-375 мг ежедневно в течение двух дней с последующим перерывом на один день и повторным приемом, либо просто приемом таблеток Диакарб® через день. Применение таблеток Диакарб® не устраняет потребность в дополнительном лечении, например, приеме дигиталиса, постельном режиме и ограничении потребления соли при застойной сердечной недостаточности, а также адекватного приема микроэлементов, таких как калий, при отеках, вызванных лекарственными препаратами.

При задержке жидкости, связанной с предменструальным синдромом, показано применение в однократной суточной дозе 125-375 мг.

Взрослые: 250-1000 мг в сутки с делением дозы на несколько приемов.

Дети: 8-30 мг/кг в сутки с делением дозы на несколько приемов и не превышая суточной дозы в 750 мг.

Переход с другого препарата следует осуществлять ступенчато.

Пациенты пожилого возраста:

У пациентов пожилого возраста повышен риск развития метаболического ацидоза, который может быть очень серьезным, особенно у пожилых людей с пониженной функцией почек.

В целом подбор дозы для пожилого пациента должен происходить осторожно, обычно начиная с низкой дозы диапазона дозирования, с учетом большей частоты снижения функционального состояния печени, почек или сердечной функции и наличия сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.

В случае длительного применения препарата Диакарб® необходимо восполнение щелочного запаса организма, особенно калия. Для этой цели подходят диета, обогащенная продуктами – источниками калия (например, овощи, фрукты, сухофрукты, особенно курага), и/или препараты калия.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие лекарственного средства слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Пропуск приема дозы лекарственного средства

В случае пропуска приема дозы препарата ее следует принять как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата с целью восполнения пропущенной дозы.

Передозировка

В результате передозировки могут наступить нарушения водно-электролитного баланса и ацидоз, а также расстройства со стороны центральной нервной системы.

В случае приема лекарственного средства в дозе большей чем рекомендованная, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Побочные действия

Как каждое лекарственное средство, Диакарб® может оказывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.

Побочные действия, во время кратковременного лечения, чаще всего не являются серьезными.

Нежелательные эффекты классифицированы согласно частоте встречаемости и по органам и системам. Принято следующее определение частоты появления нежелательных эффектов: очень частые (≥ 1/10); частые (≥1/100 до

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что необходимо сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это необходимо для охраны окружающей среды.

Срок годности

Срок годности: 5 лет.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

Диакарб

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Диакарб
  • Показания к примененинию препарата Диакарб
  • Применение препарата Диакарб
  • Противопоказания к примененинию препарата Диакарб
  • Побочные эффекты препарата Диакарб
  • Особые указания по применению препарата Диакарб
  • Взаимодействия препарата Диакарб
  • Передозировка препарата Диакарб, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Диакарб

Фармакологические свойства препарата Диакарб

Фармакодинамика. Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы и оказывает слабый диуретический эффект. Механизм действия основан на угнетении высвобождения ионов натрия и водорода из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение этого фермента ацетазоламидом приводит к угнетению синтеза угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты как источника ионов водорода усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида обусловлен усилением натрийуреза и диуреза. Ацетазоламид теряет свои диуретические свойства через 3 дня применения. Кратковременный перерыв в применении приводит к восстановлению диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку возобновляется активность карбоангидразы. Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, но и бикарбонатов, что может вызвать метаболический ацидоз. Выведение значительного количества натрия вследствие приема ацетазоламида приводит к усилению выведения воды с потерей калия и развитием гипокалиемии. Ацетазоламид усиливает также выведение фосфатов, магния и кальция с мочой, что может привести к соответствующим метаболическим нарушениям.
Экстраренальный эффект ацетазоламида используется при лечении глаукомы. Ацетазоламид уменьшает количество внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы в ЦНС тормозит аномальную нейрональную передачу, вследствие чего препарат также применяют в комплексном лечении эпилепсии.
Фармакокинетика. Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12–27 мкг/мл) достигается через 1–3 ч. Невысокая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч.
Распределение. Ацетазоламид широко распределяется в организме. Проникает в эритроциты, плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС. Препарат не накапливается в тканях.
Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется.
Выведение. Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению препарата Диакарб

Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы); отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами при малых припадках (petit таl) у детей и при больших (grand таl) — у взрослых; при смешанных формах); высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

Применение препарата Диакарб

Лечение глаукомы
Дозу препарата определяют индивидуально, в зависимости от величины внутриглазного давления.
Рекомендованные дозы для взрослых:

При открытоугольной глаукоме

250 мг (1 таблетка) 1–4 раза в сутки. Доза 1000 мг (4 таблетки), не повышает терапевтическую эффективность препарата

При вторичной глаукоме

250 мг (1 таблетка) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приема 250 мг (1 таблетки) 2 раза в сутки (длительное лечение не показано)

При острых приступах закрытоугольной глаукомы

250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки

Лечение эпилепсии:

Взрослые и дети

Как правило, 8–30 мг/кг массы тела в сутки в 1–4 приема. Оптимальная доза составляет 250–1000 мг (1–4 таблетки)

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами его начальная доза должна составлять 250 мг (1 таблетка) в сутки. Дозу при необходимости постепенно повышают. У детей суточная доза не должна превышать 750 мг.

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, обусловленных приемом лекарственных средств
Начальная доза препарата составляет 250 мг в сутки (1 таблетка) утром. Наилучший диуретический эффект наблюдается при применении препарата через 1 или 2 дня с однодневным перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (например назначения сердечных гликозидов, диеты со сниженным содержанием натрия, препаратов калия).
Лечение высотной болезни
Рекомендованная суточная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки) в несколько приемов. В случае ожидаемого быстрого подъема на высоту рекомендованная суточная доза составляет 1000 мг (4 таблетки) в несколько приемов. Препарат следует принимать за 24–48 ч до подъема. В случае появления симптомов недомогания лечение следует продолжать еще ≥48 ч.

Противопоказания к применению препарата Диакарб

Гиперчувствительность к компонентам препарата; гипонатриемия, гипокалиемия; нарушение функции печени (риск развития энцефалопатии); нарушение функции почек; недостаточность надпочечников; ацидоз с гиперхлоремией; хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома, требующая длительного лечения; сахарный диабет; болезнь Аддисона.

Побочные эффекты препарата Диакарб

со стороны ЖКТ: потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность;
со стороны метаболизма: ацидоз и нарушение электролитного баланса;
со стороны нервной системы: парестезии, судороги, парез, иногда — сонливость и дезориентация;
со стороны органов зрения и слуха: преходящая миопия, нарушение слуха или шум в ушах;
со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костного мозга, панцитопения;
со стороны мочевыделительной системы: полиурия, гематурия, почечная колика;
другие: анафилаксия, крапивница, глюкозурия, фотосенсибилизация, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Особые указания по применению препарата Диакарб

В случае развития осложнений, угрожающих жизни пациента, например синдрома Стивенса — Джонсона, синдрома Лайелла, молниеносного некроза печени, апластической анемии и геморрагического диатеза, прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью назначают пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы и даже смерти. В дозах, превышающих рекомендованные, ацетазоламид не повышает диурез (иногда даже снижает его), но может вызвать сонливость и парестезию. Препарат может усилить ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают в случае эмболии или эмфиземы легких. При применении препарата 5 дней риск развития метаболического ацидоза повышается. Ацетазоламид повышает рН мочи.
Рекомендуется проводить развернутый анализ крови перед началом и на протяжении курса лечения. Показан периодический контроль электролитов плазмы крови.
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Адекватные клинические исследования тератогенности препарата в период беременности не проводили, его не следует назначать беременным, особенно в I триместр. В любом случае при назначении препарата беременным следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому в период приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Детям Диакарб назначают только с 3-хлетнего возраста в составе комплексного лечения эпилепсии.
Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Диакарб

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов для приема внутрь. Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и оказать токсическое влияние на ЦНС. При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, доза первого должна быть снижена. Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, принимающих ацетазоламид с рядом противосудорожных средств (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.

Передозировка препарата Диакарб, симптомы и лечение

Проявляется нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случае ацидоза пациенту назначают бикарбонаты. Показан гемодиализ.

Условия хранения препарата Диакарб

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Диакарб:

  • Москва
  • Санкт-Петербург
Читайте также:  Свечи «Полиоксидоний» для детей
Ссылка на основную публикацию