Амикацин для детей: инструкция по применению

Амикацин (500 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 мг

Состав

1 флакон содержит

активное вещество – амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) 500 мг.

Описание

Белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Код АТХ J01GB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы – 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 – 0,4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0,3 – 0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2 – 4 ч, у новорожденных – 5 – 8 ч, у детей более старшего возраста – 2,5 – 4 ч. Конечная величина T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 – 94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79 -100 мл/мин.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1 – 2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4 – 6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48 – 72 ч).

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганиз-мов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Показания к применению

В связи с ототоксичностью препарат Амикацин является резервным антибиотиком и применяется только при абсолютных показаниях и резистентности к другим антибиотикам:

– сепсис, септический эндокардит

– бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких

– пиелонефрит, уретрит, цистит

– инфицированные ожоги, язвы и пролежни различного генеза

– раневая инфекция, послеоперационные инфекции

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым и детям старше 12 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых – до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при внутривенном введении – 3-7 дней, при внутримышечном – 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

При лечении тяжелых и осложненных инфекций, где курс лечения может быть продлен более 10 дней, должна быть пересмотрена дозировка Амикацина и необходимо контролировать функции почек, слуховые и вестибулярные функции, а также сывороточные уровни Амикацина.

Для внутримышечного введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для внутривенного введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Для внутривенного введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.

Концентрация Амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо контролировать функцию почек и при нарушении откорректировать дозу препарата.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:

Клиренс креатинина, выявленный

у больного (мл/мин)

вводимая каждые 12 ч Клиренс креатинина в норме (мл/мин)

Побочные действия

– отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит

– аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи

– тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)

– анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия

– головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

Читайте также:  Психосоматика аденоидов у детей

– ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)

– нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, протеинурия, микрогематурия)

– нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к амикацину или к другим компонентам

– аллергические реакции или серьезные токсические реакции на

аминогликозиды в анамнезе

– нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва

– тяжелая почечная недостаточность

– беременность и период лактации

– детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид, этакриновая кислота), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Не рекомендуется одновременное использование с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможности риска развития побочных эффектов.

Повышение нефротоксичности сообщается после сопутствующего парентерального введения аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременный прием цефалоспоринов может ложно увеличить уровень креатинина сыворотки.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Существует повышенный риск развития гипокальциемии при совместном назначении аминогликозидов с бисфосфонатами. Повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности возможен при совместном назначении аминогликозидов с препаратами платины.

При одновременном введении тиамина (витамин В1) может быть разрушен реакционноспособный компонент бисульфита натрия в композиции амикацина сульфата.

Особые указания

Пациенты, получающие Амикацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов. Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью, или уже существующим повреждением вестибулярного и слухового аппарата.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении – в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).

Невосприятие высоких тонов обычно является первым признаком развития глухоты и может быть обнаружено только аудиометрическим тестом.

Может наблюдаться головокружение, что свидетельствует о повреждении вестибулярного аппарата.

Возможны другие проявления нейротоксичности, такие как онемение, покалывание кожи, подергивание мышц и судороги.

Если терапия препаратом длится 7 дней и более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у пациентов с нормальной функцией почек, необходимо проводить во время лечения аудиограмму.

Терапия Амикацином должна быть прекращена при появлении шума в ушах или потери, или если последующие аудиограммы обнаруживают значительную потерю высоких частот.

Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и остановки дыхания после парентеральных инъекций, перорального использования аминогликозидов, а также при местном введении в брюшную и плевральную полость, применении в ортопедии.

Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.

При развитии нервно-мышечной блокады следует ввести соли кальция, подключить искусственную вентиляцию легких.

Возможность остановки дыхания следует рассматривать особенно у пациентов, получающих анестезирующие средства, миорелаксанты, такие как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или при переливании свежецитратной крови.

Препарат содержит бисульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилаксию и угрожающие жизни астматические приступы у предрасположенных лиц.

Данные аллергические реакции на сульфиты встречаются редко в общей популяции, гиперчувствительность к сульфитам чаще наблюдается у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Не рекомендуется прием Амикацина пациентам с аллергией на аминогликозиды в анамнезе или имеющим поражение почек или VIII нерва без клинической симптоматики, вызванное предыдущим введением препарата.

Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, виомицин).

Пожилой возраст и дегидратация также могут увеличить риск токсичности препарата.

Прием Амикацина как и другие антибиотики, может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов, что требует назначения соответствующего лечения.

Применение в педиатрии

Аминогликозиды не рекомендуется назначать детям младше 12 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным риском развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, подергивание мышц, дискоординация движений.

Передозировка

Симптомы: нефро-, ото- и нейротоксические реакции (расстройства мочеиспускания, потеря слуха, атаксия, головокружение, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий (остановка дыхания) назначают гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 500 мг активного вещества во флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми и импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Амикацин 250, 500, 1000 – Биохимик – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Читайте также:  Деформация желчного пузыря у ребенка

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество: амикацина сульфат – 333,5 мг, 667,0 мг, 1,334 г в пересчете на амикацин – 250 мг, 500 мг, 1,0 г.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия обладает бакте­рицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом препятст­вует образованию комплекса транспортной и матричной РНК блокирует синтез белка а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa Escherichia coli Klebsiella spp. Serratia spp. Providencia spp. Enterobacter spp. Salmonella spp. Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов инактивирующих другие аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штам­мов Pseudomonas aeruginosa устойчивых к тобрамицину гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика:

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении в дозе 75 мг/кг – 21 мкг/мл после 30 минут в/в инфузии приблизительно 75 мг/кг – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Т Сmах) – около 15 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы – 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов плевральный выпот асцитическая перикардиальная синовиальная лимфа­тическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаружи­вается в моче; в низких – в желчи грудном молоке водянистой влаге глаза бронхиальном секрете мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма где накапливается внутриклеточно; высо­кие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лег­кие печень миокард селезенка и особенно в почках где накапливается в корковом слое более низкие концентрации – в мышцах жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не про­никает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных дости­гаются более высокие концентрации в СМЖ чем у взрослых; проходит через плаценту – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 026 л/кг у детей – 02-04 л/кг у новорожденных – в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 15 кг – до 068 л/кг в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 15 кг – до 058 л/кг у больных муковисцидозом 03-039 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в и в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых – 2-4-ч у но­ворожденных 5-8 ч у детей более старшего возраста – 25-4 ч. Конечная ве­личина Т1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущест­венно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч у больных с муковисцидозом – 1-2 ч у боль­ных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч) перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72ч).

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганиз­мов: дыхательных путей (бронхит пневмония эмпиема плевры абсцесс лег­кого); сепсис; септический эндокардит; центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых пу­тей (пиелонефрит цистит уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфициро­ванные ожоги инфицированные язвы и пролежни различного генеза); желче­выводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция послеоперационные инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амикацину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамне­зе) неврит слухового нерва тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией.

С осторожностью:

Миастения паркинсонизм ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры) дегидратация почечная недостаточность пе­риод новорожденности недоношенность детей пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Амикацин противопоказан во время беременности.

Поскольку амикацин выделяется в грудное молоко его не следует назначать кормящим матерям. При необходимости применения амикацина у матери в период грудного вскармливания кормление ребенка следует прекратить пе­ред началом лечения.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно (в/м) внутривенно (в/в) (капельно в течение 30-60 мин). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 75 мг/кг каж­дые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнитель­ная доза 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут но не более 15 г/сут в те­чение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении 3-7дней при в/м введении – 7-10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза 10 мг/кг затем по 75 мг/кг каждые 18-24 ч. Новорожденным и детям до 6 лет начальная доза 10 мг/кг затем по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-75 мг/кг каждые 4-6 ч в свя­зи с более коротким Т1/2 (1-15 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор приготовленный добавлением к со­держимому флакона (250 мг или 500 мг) 2-3 мл воды для инъекций и для дозировки 10 г – 4-5 мл воды для инъекций.

Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 09 % раствора натрия хлорида. Концен­трация амикацина в растворе для в/в капельного введения не должна превышать 5 мг/мл.

У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы антибиотика. Продолжительность в/в введения у новорожденных – 1-2 часа.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дози­рования: необходимо снижение дозы или увеличение интервала между вве­дениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен а состояние пациента стабильное) интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл то рекомендуе­мую разовую дозу (75 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 75 мг/кг.

Читайте также:  Календарь прививок для детей до 3 лет

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме затем по­лученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг т.е.:

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота нарушение функ­ции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения гранулоцитопения тромбоцитопения эозинофилия.

Со стороны нервной системы: головная боль сонливость нейротоксическое действие (подергивание мышц ощущение онемения покалывания эпилептические припадки) нарушение нервно-мышечной передачи (остановка ды­хания) часто возникновение вестибулярных и слуховых расстройств повы­шается у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха вестибуляр­ные и лабиринтные нарушения необратимая глухота) токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений головокружение тошнота рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия протеинурия микрогематурия гиперкреатининемия азотемия).

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд и гиперемия кожи лихорадка ан­гионевротический отек артралгия.

Местные реакции: болезненность в месте введения дерматит флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка:

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха атаксия головокружение расстройства мочеиспускания жажда снижение аппетита тошнота рвота звон или ощущение закладывания в ушах нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; ингибиторы холинэстеразные соли кальция искусственная вентиляция легких (ИВЛ) другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с пенициллинами гепарином цефалоспоринами капреомицином амфотерицином В гидрохлоротиазидом эритромици­ном нитрофурантоином витаминами группы В и витамин С калия хлори­дом.

Проявляет синергизм с карбенициллином бензилпенициллином цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут сни­жать эффект аминогликозидов).

Налидиксовая кислота полимиксин В цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид) цефалоспорины пенициллины сульфани­ламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин) конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона блокируют элими­нацию аминогликозидов повышают их концентрацию в сыворотке крови усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризирующих миорелаксантов.

Метоксифлуран полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии наркотические анальгетики) переливание боль­ших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск оста­новки дыхания при одновременном применении с амикацином.

Амикацин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания:

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудите­лей используя диски содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свобод­ной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным менее 14 мм – устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапев­тической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Рекомендуется избегать одновременного применения ото- и нефротоксических лекарственных средств.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежеднев­ный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при аде­кватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соот­ветствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям дея­тельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечно­го введения 250 мг 500 мг 10 г. По 250 мг 500 мг 10 г действующего ве­щества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств вме­стимостью 10 мл герметически укупоренные резиновыми пробками обжа­тые колпачками алюминиевыми.

1; 5; 10 флаконов вместе с инструкцией по применению укладывают в инди­видуальную пачку.

50 флаконов с приложением равного количества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).

Упаковка в комплекте с растворителем – водой для инъекций. В комплект входят:

а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл;

б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл;

в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл.

Комплект укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инст­рукцией по медицинскому применению скарификатором ампульным. При ис­пользовании ампул с надсечкой кольцом излома или точкой излома скари­фикатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в не­доступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное Общество “Биохимик” (АО “Биохимик”), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Амикацин

Состав

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка. Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Форма выпуска Амикацина

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

  • инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • инфекционный эндокардит;
  • инфекции головного мозга (в том числе менингит);
  • инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
  • абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
  • инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
  • инфекции гепато-билиарной системы;
  • инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
  • инфицированные раны;
  • инфекционные послеоперационные осложнения.
Читайте также:  Кагоцел для детей: инструкция по применению

Противопоказания

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
  • Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
  • Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Инструкция по применению Амикацина (Способ и дозировка)

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Передозировка

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Условия продажи

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Условия хранения

  • Хранить в диапазоне температур 5-25 градусов.
  • Хранить в темном и сухом месте.
  • Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги Амикацина

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Новорожденным

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

С алкоголем

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

При беременности (и лактации)

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена Амикацина, где купить

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.

Амикацин (Amikacin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амикацин

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл 1 амп.
амикацин (в форме сульфата)250 мг500 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл 1 амп.
амикацин (в форме сульфата)250 мг1 г

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

4 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

1 фл.
амикацин (в форме сульфата)1 г

Флаконы вместимостью 10 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Читайте также:  Неосмектин для детей: инструкция по применению

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. После в/м введения Т max – около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г – до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г – до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

T 1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом – 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания препарата Амикацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

  • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • септический эндокардит;
  • инфекции ЦНС (включая менингит);
  • инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
  • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
  • инфекции желчных путей;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • раневая инфекция;
  • послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L89 Декубитальная язва и область давления
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней.

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T 1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Противопоказания к применению

  • неврит слухового нерва;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции – потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Условия хранения препарата Амикацин

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С.

Амикацин для детей: инструкция по применению

Если у ребенка выявлена серьезная инфекция, без применения антибактериальных препаратов не обойтись. Одним из весьма эффективных является Амикацин. Можно ли лечить таким антибиотиком детей, как разводить лекарство правильно и чем его прием может навредить детскому организму?

Форма выпуска

Амикацин производится в форме раствора и в порошке, но при этом лекарство расфасовано в ампулы и флаконы. Суспензия, капсулы или таблетки Амикацина не существуют, поэтому пить такое лекарство не получится.

Порошковая форма Амикацина представлена флаконами с 250, 500 или 1000 мг активного вещества. К ним могут прилагаться ампулы с водой для инъекций объемом 2 или 5 мл.

Ампулы с раствором Амикацина представлены дозировкой 250 мг антибиотика в 1 мл, а сами ампулы содержат по 2 или 4 мл жидкости. Также препарат можно приобрести в ампулах емкостью 2 мл, где активного вещества содержится 100 мг или 500 мг.

Состав

Во флаконах с порошком присутствует только активное вещество. Раствор для уколов содержит не только амикацин, но и цитрат натрия, воду, серную кислоту и дисульфит натрия.

Принцип действия

Амикацин является лекарством, которое относят к антибиотикам-аминогликозидам. Это также эффективное противотуберкулезное средство. После попадания в организм этот антибактериальный препарат проникает через клеточные мембраны возбудителей, а затем связывается с внутриклеточными компонентами бактерий и нарушает белковый синтез в микробных клетках. В итоге бактерий гибнут, поэтому действие Амикацина называют бактерицидным.

Спектр активности Амикацина против микроорганизмов достаточно широкий.

Это лекарство эффективно борется с:

  • Псевдомонадами.
  • Кишечными палочками.
  • Клебсиеллами.
  • Энтеробактером.
  • Шигеллами.
  • Стрептококками.
  • Сальмонеллами.
  • Стафилококками.
  • Серратиями.
  • Провиденциями.
  • Микобактериями.

Амикацин достаточно часто помогает при стойкости к другим антибактериальным средствами, например, к пенициллину, гентамицину или изониазиду. Резистентность к такому лекарству развивается довольно редко (больше 70% микробов остаются к нему чувствительными).

Препарат почти не всасывается и быстро разрушается в пищеварительном тракте, поэтому его вводят в виде инъекций. Максимальная концентрация Амикацина достигается в организме пациента через 30-60 минут, затем она понижается до терапевтической и действует около 10-12 часов. Амикацин с легкостью проникает через ткани и может оказывать действие в костях, головном мозге, легких, сердечной мышце и других органах.

Показания

Причиной назначить Амикацин могут быть разные инфекционные заболевания.

Такое лекарство выписывают:

  • При пневмонии, бронхитах, абсцессах в легких или бактериальном поражении плевры.
  • При эндокардите (подострой и острой формах).
  • При туберкулезе.
  • При гонококковой инфекции.
  • При гнойном отите.
  • При вызванном бактериями менингите и прочих инфекциях ЦНС.
  • При кишечных инфекциях.
  • При перитоните и других микробных поражениях органов брюшной полости.
  • При холангите.
  • При инфекционных поражениях подкожной клетчатки и кожи.
  • При спровоцированных бактериями миозитах, бурситах или артритах.
  • При остеомиелите.
  • При инфекционных воспалениях мочевыделительных путей.
  • При химических или термических ожогах.
  • При болезнях глаз (лекарство применяют местно).
  • При послеоперационных инфекциях.
  • При сепсисе.

С какого возраста разрешено принимать?

Инструкция по применению для детей допускает возможность колоть Амикацин с рождения, однако новорожденным малышам это лекарство вводят очень осторожно. Особого внимания также требует назначение препарата недоношенному младенцу.

Детям любого возраста Амикацин должен назначать лишь врач, ведь у использования этого препарата имеются свои предосторожности. К тому же, доктор сможет точно рассчитать нужную дозу, так как малышам в 3 года требуется совсем иное количество лекарства, чем детям в 8 лет или старше.

Противопоказания

Назначение Амикацина противопоказано при непереносимости этого препарата, а также гиперчувствительности к остальным антибиотикам из группы аминогликозидов.

Также это лекарство не дают:

  • При проблемах со слухом или вестибулярным аппаратом.
  • При неврите слухового нерва.
  • Если нарушена функция почек, например, анализы показали азотемию, уремию или почечную недостаточность.
  • При тяжелых сердечных патологиях.
  • При серьезных болезнях кроветворных органов.

Препарат применяют очень осторожно, если у пациента обезвоживание. Беременным такое лекарство назначают лишь при наличии жизненных показаний, ведь Амикацин проникает через плаценту и может отрицательно влиять на слух и почки плода. Медикамент также попадает в женское молоко, поэтому с грудным вскармливанием лечение Амикацином не совмещают.

Побочные действия

У Амикацина отмечают отрицательное воздействие на 8 пару черепных нервов, особенно, если у пациента дегидратация или нарушена работа почек. Поэтому прием такого лекарства часто провоцирует чувство заложенности в ушах, шумы, снижение слуха, а высокая дозировка может привести к необратимой глухоте.

Такой антибиотик обладает и нефротоксическим эффектом. Его прием может привести к гематурии, олигурии, выделению белка с мочой, а также почечной недостаточности. Кроме того, препарат негативно влияет на ощущение равновесия. Пациент после лечения Амикацином может ощущать головокружения и терять координацию своих движений.

Другими побочными действиями при терапии Амикацином бывают:

  • Головные боли.
  • Дрожание рук.
  • Подергивание мускулов.
  • Парестезии.
  • Понижение давления крови.
  • Сердцебиение.
  • Анемия.
  • Тошнота.
  • Дисбактериоз.
  • Понос.
  • Зуд кожи, крапивница и прочие аллергические реакции.
  • Рвота.
  • Боль в месте укола.
  • Воспаление кожи.
  • Лихорадка.
  • Воспаление вены при внутривенной инъекции.

Инструкция по применению и дозировка

  • Перед лечением Амикацином рекомендовано сделать анализ на чувствительность возбудителя к такому лекарству.
  • Амикацин может быть назначен ребенку внутримышечно либо внутривенно. В вену лекарство вводят либо медленно струйно (около двух минут), либо капельным способом (примерно 60 капель за одну минуту).
  • Раствор для укола из порошка Амикацина следует подготавливать непосредственно перед инъекцией. Во флакон с 0,25 или 0,5 г препарата для внутримышечного введения добавляют 2 или 3 мл специальной воды для инъекций. Чтобы сделать внутривенное вливание, содержимое флакона разводят в 200 мл глюкозы или физраствора так, чтобы получился раствор с концентрацией ниже 5 мг/мл.
  • Не рекомендуется соединять раствор Амикацина с какими-либо другими лекарствами в одной инфузионной системе либо в одном шприце, чтобы не спровоцировать появление неактивных комплексов.
  • Во время терапии Амикацином следует контролировать работу почек (определяют уровень мочевины и креатинина в анализах крови) и состояние преддверно-улитковых нервов (делают аудиограмму).
  • Рассчитать дозу Амикацина следует на основе веса ребенка. Лечение начинают с разовой дозировки 10 мг на каждый кг массы тела, а затем увеличивают до 15 мг/кг в день. Такая суточная доза разделяется на 2 или 3 приема, то есть ребенку вводят по 7,5 мг/кг препарата каждые 12 часов или по 5 мг/кг каждые 8 часов. К примеру, если ребенок весит 22 кг, то для первой инъекции ему требуется 220 мг лекарства, а далее препарат следует вводить дважды в день по 165 мг или трижды в сутки по 110 мг.
  • Курс лечения Амикацином длится от 3 до 7 дней, если препарат вводят в вену, и 7-10 дней, если используется внутримышечное введение. Если лечение в течение 5 дней не принесло эффекта, антибиотик заменяют.

Передозировка

Превышение дозы Амикацина способно вызвать токсическую реакцию у пациента. Лекарство вызывает нервно-мышечную блокаду, которая может привести к остановке дыхания. Если препарат в слишком высокой дозировке введен грудничку, это приводит к угнетению нервной системы. Ребенок становится вялым, может впасть в кому и перестать дышать.

Для лечения передозировки больному вводят атропин, хлорид кальция, антихолинэстеразные препараты и другие симптоматические лекарства. Если состояние очень плохое, показано переливание крови и ИВЛ.

Взаимодействие с другими препаратами

  • У Амикацина отмечают несовместимость со многими другими лекарствами. Среди препаратов, которые не следует назначать вместе с таким антибиотиком, называют гепарин, пенициллины, эритромицин, витамины группы В, хлорид калия, цефалоспорины, аскорбиновую кислоту и некоторые другие лекарства.
  • Если применять Амикацин вместе с другими аминогликозидами или после курса любого из антибиотиков такой группы, противомикробное действие препарата будет менее выраженное, а токсический эффект усилится.
  • Нефротоксическое воздействие Амикацина может усилиться при одновременном назначении этого препарата и ванкомицина, амфотерицина В, полимиксина, налидиксовой кислоты или цефалотина.
  • Если Амикацин назначен вместе с петлевыми диуретиками, например, фуросемидом, это усилит негативное влияние антибиотика на слух.
  • Если уколы Амикацина совмещать с сульфатом магния, наркотическими анальгетиками, ингаляционным наркозом, полимиксинами или курареподобными лекарствами, это приведет к усилению нервно-мышечной блокады.

Условия продажи

Покупка препарата доступна только при наличии рецепта.

Условия хранения и срок годности

Место, где будут храниться ампулы или флаконы Амикацина, должно быть защищенным от света и недоступным детям. Температура хранения не должна превышать +25 градусов. Срок годности лекарства составляет 3 года.

Отзывы

Большинство отзывов о применении Амикацина у детей – положительные. Родители отмечают, что лекарство весьма эффективно и быстро помогает заболевшему ребенку (уже после первого укола). В педиатрии наиболее часто такой медикамент назначается при кишечных инфекциях.

Основным минусом внутримышечных инъекций Амикацина называют достаточно выраженную их болезненность, поэтому многие врачи вместо воды для инъекций разрешают разводить препарат новокаином. Это позволяет снизить дискомфорт от уколов.

Аналоги

Вместо Амикацина можно применять другие препараты с тем же активным веществом, например, Хемомицин, Фарциклин или Амикин. Вместо Амикацина также можно применять другие аминогликозиды, например, Нетилмицин или Тобрамицин. При этом, если требуется заменить Амикацин другим антибактериальным средством, для этого стоит узнать чувствительность бактерий к прочим антибиотикам.

АМИКАЦИН

Лекарственная форма: ПОР ДЛЯ Р-РА ДЛЯ В/В И В/М ВВЕД

Производители

Инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) – около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы – 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабже­нием: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом г 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2,5- 4 ч. Конечная величина Т1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами: грамотрицательными микроорганиз­мами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого), сепсис, септический эндокардит, центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), брюшной полости (в т.ч. перитонит), мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), желчевыводящих путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность.

С осторожностью

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать – нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожден­ности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Применение при беременности противопоказано. При наличии “жизненных” показаний может быть использован в период лактации (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Способы применения и дозы

Внутривенно (в/в) (струйно в течение 2 мин или капельно), внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 6 лет по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч. Новорожденным и детям до 6 лет начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями.

Увеличение интервала между введениями (уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное) устанавливают следующим образом:

Интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

Снижение разовой дозы при неизмененном интервале между введениями:

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.

Расчет последующих доз (вводятся каждые 12ч):

последующая доза (мг)= клиренс креатинина, выявленный у больного (мл/мин) / клиренс креатинина в норме (мл/мин) х первоначальная доза (мг).

Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore с добавлением к содержимому флакона 2-3 мл воды для инъекций.

Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, – тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыдели­тельной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеину­рия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.

Местные реакции: болезненность в месте введения, дерматит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокруже­ние, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ – или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Фармацевтически несов­местим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Проявляет синергизм с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин), конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркоти­ческие анальгетики), переливание больших количеств крови с нитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Перед применением, определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Амикацин порошок для уколов : инструкция по применению

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг

Состав

Один флакон содержит

активного вещества – амикацина сульфат

(в пересчете на амикацин) – 500 мг

Описание

Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Код АТС J01GB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы – 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г – до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г – до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 мл/мин.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Показания к применению

В связи с ототоксичностью препарат Амикацин является резервным антибиотиком и применяется только при абсолютных показаниях и резистентности к другим антибиотикам:

– сепсис, септический эндокардит

– бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких

– пиелонефрит, уретрит, цистит

– инфицированные ожоги и язвы и пролежни различного генеза

– раневая инфекция, послеоперационные инфекции

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым и детям старше 12 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых – до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при внутривенном введении – 3-7 дней, при внутримышечном – 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

Для внутримышечного введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для внутривенного введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Для внутривенного введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.

Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/кг.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:

Клиренс креатинина, выявленный

у больного (мл/мин)

вводимая каждые 12 ч Клиренс креатинина в норме (мл/мин)

Побочные действия

– отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит

– аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи

– тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)

– анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

– головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

– ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)

– нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия)

– нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Противопоказания

– гиперчувствительность к препарату

– неврит слухового нерва

– тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

– беременность и лактация

– детский возраст до 12 лет.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

С осторожностью: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата могут возникать головокружение, сонливость, подергивание мышц, дискоординация движений, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Применять строго по назначению врача.

Передозировка

Симптомы – токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение – для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 500мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл из нейтрального стекла, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или текст этикетки наносят на флакон методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

По 50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Ссылка на основную публикацию