Реланиум детям: инструкция по применению

Реланиум ® (Relanium ® )

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт	Производитель
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	5 мг/мл	5 10 50

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания препарата Реланиум
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Передозировка
Меры предосторожности
Особые указания
Условия хранения препарата Реланиум
Срок годности препарата Реланиум
Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
диазепам	5 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; этанол; спирт бензиловый; натрия бензоат; кислота уксусная; вода для инъекций

в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС , реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК , являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС .

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. C_max в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед .

Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 , CYP3A4 , CYP3A5 , CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т_1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т_1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т_1/2 , выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания препарата Реланиум ®

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС , оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС , нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО , дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума ® .

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС .

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума ® в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума ® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД .

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума ® .

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Способ применения и дозы

В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.

При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД , коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.

Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС . Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС , затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД , гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).

Пожилым пациентам Реланиум ® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Противопоказано введение Реланиума ® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

Особые указания

При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).

Во время лечения Реланиумом ® запрещен прием алкоголя.

Условия хранения препарата Реланиум ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Реланиум ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Реланиум детям: инструкция по применению

Форма выпуска
Состав
Принцип действия
Показания
С какого возраста назначают?
Противопоказания
Побочные действия
Инструкция по применению
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия продажи и хранения
Отзывы
Аналоги

Реланиум называют одним из лучших транквилизаторов, ведь он эффективно справляется с беспокойством, страхом и судорогами. Но назначается ли такое сильное лекарство детям, в каких случаях и в каких дозах?

Форма выпуска

Препарат производится только в инъекционной форме – в виде бесцветного или зеленовато-желтого прозрачного раствора, помещенного в ампулы по 2 миллилитра. В одной упаковке находится 5, 10 или 50 ампул. Медикамент можно вводить внутривенно или внутримышечно.

Состав

Главный компонент Реланиума, благодаря которому у лекарства есть лечебные свойства, представлен диазепамом. В 1 мл раствора он содержится в количестве 5 мг, то есть одна ампула включает 10 мг диазепама. Помимо него, в медикаменте есть бензиловый спирт, стерильная вода, этиловый спирт, пропиленгликоль, уксусная кислота и бензоат натрия. Такие вещества помогают препарату оставаться жидким и не портиться.

Принцип действия

Диазепам способен угнетать центральную нервную систему, благодаря чему Реланиум относят к транквилизаторам. Медикамент воздействует на структуры головного мозга, а также усиливает эффекты ГАМК – одного из главных медиаторов, участвующих в процессах торможения нервных импульсов.

У Реланиума отмечают такие эффекты:

седативный;
противосудорожный;
снотворный;
анксиолитический (препарат устраняет страхи и тревогу);
миорелаксирующий (лекарство помогает снять мышечный тонус).

Показания

при неврозах и невротических расстройствах, одним из симптомов которых является тревога;
для быстрого устранения нервного возбуждения, спровоцированного тревогой;
при эпилептическом приступе или судорогах, возникших по другой причине;
при столбняке и прочих состояниях, когда требуется устранить спазм скелетных мышц;
при диагностических процедурах и операциях.

С какого возраста назначают?

Реланиум противопоказан для младенцев первых 30 дней жизни, поскольку у новорожденных такой медикамент может вызывать затруднения дыхания, артериальную гипотензию, угнетение ЦНС и прочие опасные состояния. По этой причине лекарство выписывают детям старше 1 месяца и применяют в детском возрасте в основном как средство экстренной помощи.

Противопоказания

Детям Реланиум не назначают в таких случаях:

если у пациента имеется гиперчувствительность к диазепаму или другому ингредиенту раствора;
если у ребенка шок или кома;
если у пациента обнаружена миастения в тяжелой форме;
если ребенок страдает от тяжелых заболеваний легких с обструкцией;
если у малыша выявлен синдром ночного апноэ;
если у ребенка закрытоугольная глаукома;
если обнаружена интоксикация лекарствами, которые способны угнетать ЦНС, например, снотворными средствами;
если у пациента развилась острая дыхательная недостаточность.

Осторожности при использовании Реланиума требуют маленькие пациенты с эпилепсией, атаксией, болезнями головного мозга, гиперкинезом, почечной недостаточностью, депрессией или тяжелыми патологиями печени.

Побочные действия

После проведения инфузии Реланиума возможно появление головокружения, кожного зуда, гипотермии, сонливости, запора, дезориентации, слабости мышц, сухости во рту, тремора, агранулоцитоза, гастралгии, тахикардии, задержки мочи и прочих отрицательных симптомов. Кроме того, применение такого лекарства может вызывать зависимость и привыкание, а из-за резкого прекращения приема возможен синдром отмены.

Инструкция по применению

Реланиум детям вводится внутривенно, причем инъекция должна выполняться медленно (1 мл за одну минуту). Доза препарата зависит от возраста малыша:

Если пациенту еще нет 5 лет, то разовой дозировкой диазепама для него будет 100-300 мкг на каждый килограмм его веса. В таком количестве медикамент вводят каждые 2-5 минут, но ребенок должен получить не больше 5 мг. Если необходимо, спустя 2-4 часа укол повторяют.
Если ребенок старше 5 лет, то разовая доза для такого пациента составляет 1 мг, а максимальная – 10 мг. Все остальные условия те же, что и для детей помладше.

Передозировка

Вследствие превышения дозы Реланиума угнетается сознание, снижаются рефлексы, возникает тремор, понижается давление и ЧСС, нарушается зрение или появляются другие опасные симптомы. Для их устранения прибегают к промыванию желудка, форсированному диурезу, приему сорбентов и симптоматических средств (сосудосуживающих, сердечных препаратов, глюкозы с инсулином и др. ).

Лекарственное взаимодействие

Реланиум не советуют сочетать со многими другими лекарствами, среди которых называют миорелаксанты, седативные препараты, ингибиторы МАО, некоторые антибиотики, сердечные гликозиды и снотворные лекарства. Полный перечень всех этих лекарств можно узнать из прилагаемой к ампулам инструкции.

Условия продажи и хранения

Медикамент продают исключительно по рецепту, так как Реланиум входит в список сильнодействующих лекарств, которые контролируются Министерством здравоохранения. Хранить ампулы следует при температуре +15+25 градусов в скрытом от солнечного света и детей месте. Срок годности такого средства – 5 лет.

Отзывы

О Реланиуме отзываются преимущественно хорошо, называя его действенным и эффективным средством. Медикамент быстро устраняет нервное возбуждение, судороги, тревогу или повышенный тонус мышц. К минусам инъекций относят частое появление побочных эффектов и привыкания.

Аналоги

Заменой Реланиуму может стать другое лекарство с таким же активным ингредиентом (Сибазон, Седуксен, Релиум) либо со схожим действием (Фенибут, Афобазол, Тенотен, Ноофен, Атаракс, Адаптол, Грандаксин и другие). Эти медикаменты выпускают в разных формах – в таблетках в оболочке, ампулах, капсулах, таблетках для рассасывания. К тому же у них разные действующие вещества, ограничения по возрасту и противопоказания, поэтому выбирать аналог Реланиума должен врач.

О том, как применять Реланиум, смотрите в следующем видео.

Реланиум: показания к применению

Психические расстройства доставляют больным не меньше дискомфорта, чем физические, и требуют комплексного, продолжительного лечения. В составе терапии врачи часто назначают пациентам Реланиум, действенное и недорогое средство.

Особенности воздействия

Реланиум относится к категории анксиолитических транквилизаторов. Оказывает угнетающее воздействие на функции центральной нервной системы, которое реализуется преимущественно в определенных отделах головного мозга и лимбической системе. Активизирует ингибирующий эффект вещества, тормозящего передачу нервных импульсов в ЦНС – гамма-аминобутировой кислоты. Обладает анксиолитическим, успокаивающим и снотворным действием, расслабляет мышцы и снимает судороги.

Состав и условия продажи

Согласно инструкции, основным действующим компонентом препарата выступает диазепам, производное вещество от бензодеазепина. Выпускается преимущественно в виде раствора для внутримышечного или внутривенного введения, прозрачного, желто-зеленого оттенка или бесцветного. В 1 мл вещества содержится 5 мг активного компонента, в ампуле 10 мг.

Раствор расфасован в ампулы и картонные пачки по 10 штук. Реже лекарство можно найти в форме ректальных свечей или таблеток – они обладают менее выраженным, замедленным эффектом, поэтому пользуются меньшей популярностью.

Наиболее полная абсорбция активного компонента препарата достигается при введении раствора в дельтовидную мышцу.

Реланиум в любых формах отпускается в аптеках по рецепту.

После внутримышечного введения препарат всасывается неравномерно, достаточно медленно. Биодоступность – около 90%, максимальная концентрация наблюдается спустя 30-90 минут. При регулярном применении пиковый терапевтический эффект достигается спустя 1-2 недели, выводится с мочой на 70%, с калом на 10%.

Показания к применению

Показания к применению Реланиума включают следующие заболевания и патологические состояния:

При наличии соответствующих показаний к применению Реланиум выписывают при любых патологиях, сопровождающихся нарушением деятельности нервной системы, повышенной возбудимостью, тревогой, бессонницей и т.д.

Способ применения

Способ введения препарата и вопрос, сколько раствора вводить больному, зависит от его состояния и проявлений заболевания.

Повышенная тревожность и возбудимость

Таблетки Реланиум чаще всего применяются при неврозах, в кардиологии и ревматологии, стартовая дозировка 2-5 мг в сутки, при необходимости ее увеличивают до 10 мг.

Применение у детей

Препарат используется в акушерстве и педиатрии при психосоматических, спастических, реактивных расстройствах, и может назначаться детям от 5 недель. Раствор вводится внутривенно, медленно, доза рассчитывается в зависимости от массы тела – 100-300 мкг на килограмм. Повторное введение разрешено не ранее чем через 2 часа.

После первого введения Реланиума необходимо наблюдать за реакцией организма больного.

Повторные инъекции или повышение дозировки возможно только при условии нормальной переносимости действующего вещества.

Детям от 5 лет лекарство выписывают в таблетках или в виде раствора, который вводится внутривенно. Максимальная дозировка составляет 10 мг, при внутривенном введении важно вводить его со скоростью не более 1 мг за 2-5 минут.

Применение при беременности

Действующее вещество препарата проникает сквозь плацентарный барьер и оказывает тератогенное воздействие, повышая риск внутриутробных пороков у плода. Применение Реланиума в последние месяцы беременности может вызвать угнетение деятельности нервной системы у ребенка. Постоянное применение в период вынашивания способно вызвать у новорожденного признаки синдрома отмены.

Применение действующего вещества в количестве более 30 мг за 15 часов до родовой деятельности или во время родов может вызвать угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса и АД у новорожденного.

Противопоказания

Реланиум считается сильнодействующим средством, которое имеет ряд противопоказаний к применению:

миастения в тяжелой форме;
шоковые и коматозные состояния;
закрытоугольная глаукома;
зависимости от наркотиков и алкоголя (за исключением терапии абстинентного синдрома и алкогольного делирия);
синдром ночной остановки дыхания;
алкогольное опьянение;

С осторожностью применяется при тяжелых почечных и печеночных дисфункциях, депрессиях, нарушениях работы головного мозга органического характера, синдроме Леннокса-Гасто, атаксии, в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Лечение Реланиумом может вызвать побочные эффекты со стороны разных органов и систем. В число наиболее распространенных из них входят:

При соблюдении дозировок нежелательные реакции наблюдаются редко, но во время терапии больному требуется врачебное наблюдение. При развитии побочных реакций необходимо немедленно прекратить лечение и обратиться к специалисту.

Особые указания

При назначении препарата в детском возрасте, ослабленным и пожилым людям необходимо медицинское наблюдение, так как возможны нарушения дыхательной функции.

Средство способно вызвать нарушения координации, сонливость и снижение когнитивных функций, поэтому при управлении автотранспортом и выполнении опасных видов деятельности нужно соблюдать осторожность, а по возможности отказаться от подобной работы.

Длительное применение Реланиума вызывает привыкание, а резкое прекращение приема – синдром отмены, который выражается депрессиями, нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, парадоксальными реакциями: повышением возбудимости, бессонницей, раздражительностью.

У больных с ожирением, нарушением печеночных и почечных функций, а также пациентов пожилого возраста действие активного вещества может длится дольше из-за удлиненного периода выведения. Чтобы избежать лекарственной несовместимости прием любых препаратов в сочетании с Реланиумом следует согласовывать с врачом.

Вводить лекарство внутривенно необходимо медленно – быстрое введение может вызвать у больного коллапс. Применение препарата в комбинации с этанолом, наркотическими средствами и лекарствами, угнетающими деятельность нервной системы, может повлечь за собой угрозу для жизни.

Аналоги

К препаратам-аналогам относятся средства на основе действующего вещества диазепама, которые имеют схожие показания к применению.

Препарат	Активное вещество	Производитель	Цена, руб
Седуксен	Диазепам	Гедеон Рихтер, Венгрия	400
Элениум	Хлордиазепоксид	Польфа АО, Тархоминский ФЗ, Польша	750
Валиум	Диазепам	Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария	630
Диазепекс	Диазепам	Гриндекс, АО, Латвия	510
Сибазон	Диазепам	ООО Биостимулятор, Украина	1400

Перед заменой одного препарата другим следует проконсультироваться с врачом, так как у лекарств могут быть разные побочные эффекты и особенности применения.

Безопасное применение Реланиума

Реланиум – сильнодействующий транквилизатор, который обладает быстрым эффектом, снимает проявления заболеваний ЦНС и психических расстройств. Препарат способен угнетать дыхательную деятельность и вызывать другие побочные эффекты, поэтому применять его можно только при наличии показаний и после консультации с врачом. В период лечения больным необходимо отказаться от опасных видов деятельности, употребления алкоголя и внимательно следить за реакциями организма.

Инструкция по применению РЕЛАНИУМ (RELANIUM)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 50 шт.
Рег. №: 1524/95/01/06/11/11 от 06.07.2011 – Истекло

Раствор для инъекций	1 мл	1 амп.
диазепам	5 мг	10 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол безводный, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, 10% р-р уксусной кислоты (до рН примерно 6-7.5), вода д/и.

2 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (50) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам абсорбируется полностью. Биодоступность составляет 90%.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов – N-деметилдиазепама, темазепама и оксазепама.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

T 1/2 – 48 ч. T 1/2 активного метаболита N-деметилдиазепама составляет 100 ч.

Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 может увеличиваться у новорожденных, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 не изменяется.

Показания к применению

купирование острого приступа страха, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк);
судорожные состояния различной этиологии, в т.ч. эпилептические припадки, судороги при интоксикации, гипертермии;
для премедикации перед различными диагностическими и хирургическими вмешательствами в стоматологии, хирургии, радиологии, эндоскопии, кардиологии (в т.ч. при зондировании сердца, кардиоверсии).

Режим дозирования

Взрослым с целью купирования острого приступа страха и психомоторного возбуждения назначают по 10 мг в/м или в/в, при необходимости не ранее чем через 4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для купирования абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме – по 10-20 мг в/в или в/м. В зависимости от интенсивности симптомов может потребоваться введение большей дозы препарата.

При состояниях повышенного мышечного тонуса назначают по 10 мг в/м или в/в, при необходимости не ранее чем через 4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают в/в струйно в дозе 0.1- 0.3 мг/кг массы тела с интервалами от 1 до 4 ч или в виде в/в инфузии в дозе 3-10 мг/кг массы тела/сут. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от случая; в очень тяжелых случаях можно увеличить дозу.

При эпилептическом статусе, судорогах, при интоксикации назначают в/м или в/в в дозе 10-20 мг, при необходимости через 30-60 мин препарат вводят повторно в той же дозе. Возможно проведение в/в инфузии (максимальная суточная доза – 3 мг/кг массы тела).

Для премедикации перед диагностическими и хирургическими вмешательствами назначают в дозе 0.2 мг/кг массы тела. Взрослым в среднем назначают в дозе 10-20 мг, однако в зависимости от клинической реакции может возникнуть потребность увеличения дозы.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам требуется уменьшение дозы в 2 раза. В связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата в начале лечения следует осуществлять наблюдение за такими пациентами, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.

Детям при эпилептическом статусе, судорогах при интоксикации, гипертермии препарат назначают в/м и в/в в дозе 0.2-0.3 мг/кг массы тела или из расчета 1 мг на каждый год жизни. При столбняке назначают в дозе для взрослых.

Для премедикации перед диагностическими и хирургическими вмешательствами назначают в дозе 0.2 мг/кг массы тела.

Лечение следует свести до необходимого минимума и проводить строго под наблюдением врача.

Правила введения препарата

Только при необходимости достижения быстрого эффекта (например, при судорогах или при проведении премедикации) препарат вводят в/в струйно , медленно, без разбавления, со скоростью 0.5-1 мл/мин (2.5-5 мг/мин). Слишком быстрое в/в введение может привести к задержке и даже к остановке дыхания, а также к снижению АД. Препарат следует вводить в крупные вены, например, в месте локтевого сгиба. Не следует вводить в тонкие вены, а также следует избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.

Для в/в инфузионного введения 2 мл (10 мг) раствора для инъекций растворяют в как минимум 50 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Возможно разбавление 100 мг (10 ампул по 2 мл) диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Вводят со скоростью 40 мл/ч.

При разбавлении препарата иногда может наступить помутнение раствора, которое должно исчезнуть через несколько минут. Не следует применять раствор в случае стойкого помутнения.

В/м препарат следует вводить глубоко в большие мышечные группы (после в/м введения препарат всасывается медленно).

Во время в/в введения за пациентом должен быть установлен врачебный контроль, необходимо наличие реанимационного оборудования. После введения препарата контроль состояния пациента следует осуществлять в течение как минимум 1 ч.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

дозозависимые усталость, сонливость, мышечная слабость (появляющиеся в начале лечения и проходящие в его процессе);
при длительном применении (даже в терапевтических дозах) – психическая и физическая зависимость;
редко – спутанность сознания, антероградная амнезия, депрессия, расстройства зрения, дизартрия, головная боль, головокружение, тремор, двигательная заторможенность, атаксия;
в отдельных случаях – парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение, раздражение, вспышки агрессии, бред, ночные кошмары, психозы, нарушения поведения);
у пациентов пожилого возраста может развиться дезориентация, особенно в случае сопутствующих органических изменений в головном мозге.

Со стороны пищеварительной системы:

редко – сухость в рту, тошнота, рвота, диспепсия, запор;
в отдельных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

артериальная гипотензия (в т.ч. при слишком быстром в/в введении препарата);
редко – тахикардия, нарушение кровообращения;
в единичных случаях – остановка сердца.

Со стороны системы кроветворения:

редко – лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы:

угнетение дыхания (при слишком быстром в/в введении препарата).

Аллергические реакции:

редко – кожная сыпь, зуд.

Местные реакции:

после в/в введения (особенно в тонкую вену) – флебит или венозный тромбоз;
после в/м введения – гиперемия, припухлость, боль в месте введения.

Противопоказания к применению

миастения;
тяжелая хроническая дыхательная недостаточность, особенно в стадии декомпенсации;
синдром ночного апноэ;
печеночная недостаточность тяжелой степени;
фобии и состояния навязчивости;
хронические психозы;
повышенная чувствительность к бензодиазепинам или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение Реланиума при беременности, особенно в I и III триместрах, т.к. может возникнуть артериальная гипотензия, гипотермия и недостаточность дыхания у плода. Исключение составляют те случаи, когда предполагаемая польза для матери преобладает над потенциальной опасностью для плода.

Диазепам выделяется с грудным молоком, поэтому не следует применять Реланиум в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Следует применять Реланиум в меньшей дозе у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Препарат Реланиум предназначен для применения в экстренных случаях, он не показан для длительного применения. Перед назначением препарата следует оценить целесообразность его применения, беря во внимание потенциальную пользу и риск для пациента.

Особую осторожность следует соблюдать при применении Реланиума у пациентов с органическими изменениями головного мозга (атероматоз), а также с сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, в т.ч. незначительной степени. В этих случаях следует уменьшать дозу и контролировать состояние пациента.

Следует применять Реланиум в меньшей дозе у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, печеночной недостаточностью, а также с нарушениями мочеиспускания при гипертрофии предстательной железы.

Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы препарата.

С особой осторожностью (в связи с риском развития парадоксальных реакций и остановки дыхания) и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум у пациентов пожилого возраста.

Нельзя вводить Реланиум пациентам в состоянии алкогольного опьянения.

С соблюдением особой осторожности следует применять Реланиум у пациентов, проявляющих зависимость к лекарственным препаратам или к алкоголю.

Реланиум не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или в сочетании тревоги с депрессией, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Длительное применение препарата может привести к физической и психической зависимости, особенно у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. В случае появления физической зависимости при резкой отмене препарата может возникнуть синдром отмены с такими симптомами как головные и мышечные боли, сильный страх, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздраженность. В тяжелых случаях может возникнуть деперсонализация, слуховая гиперестезия, онемение конечностей и других дистальных частей тела, световая, звуковая и контактная гиперестезия, галлюцинации и судороги.

При появлении парадоксальных реакций в период применения препарата его следует отменить.

Не следует резко прекращать применение Реланиума, рекомендуется постепенно уменьшать дозу.

В течение нескольких часов после применения препарата может возникнуть амнезия. Пациентам должны быть предоставлены условия для непрерывного 7-8-часового сна.

В/м введение препарата может привести к увеличению активности КФК в сыворотке крови с максимальным уровнем между 12 и 24 ч после инъекции. Это следует учитывать в случае проведения диагностики инфаркта миокарда.

После в/м введения диазепам всасывается медленно, особенно после введения в ягодичную мышцу. Данный путь введения препарата можно использовать только в случае, когда в/в введение невозможно или не рекомендуется.

При назначении препарата пациентам с заболеваниями печени, с эпилепсией, детям, при беременности и в период лактации следует учитывать содержание 100 мг этанола в 1 мл раствора для инъекций.

Использование в педиатрии

Во время применения Реланиума у детей могут развиться парадоксальные реакции.

В связи с содержанием бензилового спирта (15 мг в 1 мл) Реланиум можно применять у новорожденных и недоношенных детей только в случаях, когда другие лекарственные средства не оказывают желаемого эффекта, в связи с риском возникновения токсического синдрома.

Применение Реланиума может вызывать отравления и аллергические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет .

В связи с содержанием бензоата натрия препарат может увеличивать риск появления желтухи у грудных детей .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо предупредить пациента о запрете управления транспортными средствами и работе с механизмами в течение 24 ч после однократного введения Реланиума.

Передозировка

Симптомы:

сонливость, спутанность сознания;
в тяжелых случаях – атаксия, снижение АД, угнетение дыхания, кома;
в отдельных случаях – вплоть до летального исхода.

Лечение:

пациентов необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии. Антидотом является флумазенил, который вводят в/в медленно в дозе 0.2-1 мг. Особого внимания требуют пациенты с эпилепсией, т.к . антагонистическое действие флумазенила по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков. В случае появления возбуждения не следует применять барбитураты. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Реланиума с противосудорожными препаратами, антидепрессантами, антипсихотическими, анксиолитическими, седативными, снотворными средствами, средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, а также блокаторами гистаминовых H 1 -рецепторов I поколения наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

Применение Реланиума одновременно с противосудорожными препаратами (особенно барбитуратами) может потенцировать побочные действия и токсичность диазепама.

Циметидин, флуоксетин, флувоксамин, омепразол, применяемые одновременно с Реланиумом, уменьшают клиренс диазепама и могут усиливать его действие.

Рифампицин при одновременном применении с Реланиумом увеличивает клиренс диазепама.

Диазепам влияет на процесс элиминации фенитоина.

Этанол усиливает угнетающее действие диазепама на ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат используется только в условиях стационара.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ВАРШАВСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ПОЛЬФА АО, представительство, (Польша)

Представительство в Республике Беларусь
“ПОЛЬФА” ООО

220004 Минск
Победителей пр-т 5, оф. 504
Тел.: (375-17) 203-46-04, 289-30-54
Факс: (375-17) 227-63-94

Реланиум

Состав

1 мл раствора содержит 5 мг активного вещества диазепам. Дополнительными компонентами являются: бензоат натрия, пропиленгликоль, спирт бензиловый, кислота уксусная, этанол, инъекционная вода.

Форма выпуска

Раствор Реланиум в/в и в/м в ампулах по 2 мл. Таблетки.

Фармакологическое действие

Бензодиазепиновый транквилизатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает диазепам. Механизм воздействия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Лекарственное средство обладает центральным миорелаксирующим, противосудорожным, седативным, снотворным эффектами. Воздействие на миндалевидный комплекс в лимбической системе оказывает анксиолитическое влияние, снижая выраженность тревоги, страха, эмоционального напряжения, беспокойства.

Реланиум оказывает седативное воздействие благодаря влиянию на неспецифические ядра таламуса, ретикулярную фармацию ствола головного мозга. Препарат уменьшает симптоматику неврологического происхождения. Лекарственное средство в стволе головного мозга угнетает клетки ретикулярной фармации, обуславливая снотворный эффект. Реланиум усиливает пресинаптическое торможение, обеспечивая противосудорожный эффект. Диазепам не снимает возбуждение в эпилептическом очаге, но подавляет распространение эпилептогенной активности.

Благодаря торможению полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей достигается миорелаксирующий эффект. Симпатолитическое воздействие ведет к расширению коронарных сосудов, падению кровяного давления.

Реланиум способен повышать порог болевой чувствительности, подавлять вестибулярные, парасимпатические, симпатоадреналовые пароксизмы.

Лекарственное средство снижает секрецию желудочного сока в ночное время суток.

Эффективность препарата проявляется на 2-7 дни лечения. Реланиум не влияет на продуктивную симптоматику психологического генеза (аффективные расстройства, галлюцинации, бред).

При хроническом алкоголизме, абстинентном синдроме Реланиум ведет к ослаблению тремора, ажитации, галлюцинаций, алкогольного делирия, негативизма.

У пациентов с парестезиями, аритмиями, кардиалгиями терапевтический эффект регистрируется к концу первой недели.

Показания к применению

Реланиум назначают при тревожных расстройствах, бессоннице, дисфории, спастических состояниях, спазме скелетной мускулатуры при травмах, артритах, бурситах, миозитах, вертебральном сиднроме, хроническом течении прогрессирующего полиартрита, при головной боли напряжения, стенокардии, артрозе, ревматическом пельвиспондилоартрите.

Лекарственное средство показано при напряженности, тревожности, алкогольной абстиненции, транзиторных реактивных состояниях, треморе конечностей. Препарат назначают в комплексной терапии при лечении психосоматических расстройств, язвенной болезни пищеварительной системы, артериальной гипертонии, эпилептическом статусе, гестозе, менструальных расстройствах, климактерических расстройствах, экземе, раздражительности, болезни Меньера, отравлениях медикаментами.

Перед эндоскопическими манипуляциями, хирургическими вмешательствами Реланиум назначают в качестве премедикации. Парентерально Реланиум вводят для премедикации перед введением в общий наркоз, при инфаркте миокарда.

Препарат активно применяется в психиатрии, неврологии, для облегчения родовой деятельности, при преждевременной отслойке плаценты, при преждевременных родах.

Противопоказания

Реланиум не назначают при острой алкогольной интоксикации, шоке, коме, непереносимости диазепама, острых медикаментозных отравлениях, закрытоугольной глаукоме, миастении, грудном кормлении, тяжелой форме ХОБЛ, абсансе, острой дыхательной недостаточности, синдроме Леннокса-Гасто, при беременности.

При эпилепсии, спинальной атаксии, патологии почек, печени, церебральной атаксии, медикаментозной зависимости, гиперкинезах, ночном апноэ, гипопротеинемии, заболеваниях головного мозга органического характера, лицам пожилого возраста Реланиум назначают с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.

Побочные действия

Нервная система: повышенная утомляемость, головокружения, сонливость, атаксия, нарушения внимания, шаткость походки, неустойчивость, дезориентация, вялость, нарушения координации движений, антероградная амнезия, головные боли, замедление двигательных реакций, тремор, депрессия, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, каталепсия, подавленность настроения, парадоксальные реакции, психомоторное возбуждение, гипорефлексия, мистения, слабость, дизартрия, мышечный спазм, суицидальная наклонность, раздражительность, бессонница, острое возбуждение, галлюцинации.

Органы кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: гиперсаливация, сухость во рту, икота, изжога, тошнота, гастралгия, запоры, снижение аппетита, повышение уровня ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Мочеполовая система: дисменорея, нарушение либидо, нарушение в работе почечной системы, задержка мочи, недержание мочи. Возможно появление аллергических реакций в виде зуда, кожной сыпи.

Влияние препарата Реланиум на плод: угнетение нервной системы, тератогенность, нарушение сосательного рефлекса, нарушение работы дыхательной системы.

В месте инъекции возможно развитие флебита, венозного тромбоза. Реланиум вызывает медикаментозную зависимость, привыкание, нарушение работы органов дыхания, диплопию, снижение массы тела, булимию, угнетение дыхательного центра. При резкой отмене препарата срабатывает «синдром отмены»: тревожность, головные боли, раздражительность, чувство страха, возбуждение, волнение, дисфория, нарушения сна, нервозность, деперсонализация, гиперакузия, расстройства восприятия, парестезии, острый психоз, галлюцинации, судороги, тахикардия, светобоязнь.

У недоношенных детей Реланиум вызывает диспноэ, гипотермию, мышечную гипотензию.

Инструкция по применению Реланиума (Способ и дозировка)

Дозировку рассчитывают в зависимости от реакции на препарат, показания, клинической картины основного и сопутствующих заболеваний, состояния пациента.

В психиатрии Реланиум назначают при фобиях, дисфории, ипохондрических реакциях, истерических реакциях, неврозах дважды в день по 5-10 мг. В некоторых случаях по потребности дозу увеличивают до 60 мг.

Алкогольный абстинентный синдром: в первые сутки трижды в день по 10 мг, затем количество диазепама снижают до 5 мг, трижды в день.

Пациентам с атеросклерозом, ослабленным больным Реланиум показан дважды в день по 2 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях диазепам назначают 2-3 раза в день по 5-10мг.

В ревматологии и кардиологии: лечение стенокардии трижды в день по 2-5 мг; при артериальной гипертонии — трижды в день по 5 мг; при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.

При инфаркте миокарда Реланиум показан в составе комплексной терапии: начальная дозировка – 10 мг внутривенно, затем препарат назначают 1-3 раза в день по 5-10 мг.

При дефибриляции для премедикации Реланиум вводят внутривенно медленно в количестве 10-30 отдельными дозами.

Начальная дозировка при вертебральном синдроме, спастических состояниях ревматического происхождения составляет 10 мг внутримышечно, после чего переходят на прием таблеток в дозе 5 мг 1-4 раза в день.

При гестозе, климактерических расстройствах, менструальных расстройствах, психосоматических расстройствах в гинекологии и акушерстве: трижды в день по 2-5 мг.

Для облегчения раскрытия шейки матки, облегчения родовой деятельность Реланиум вводят внутримышечно в количестве 20мг.

Инструкция по применению Реланиума предполагает внутривенное (медленно в крупную вену со скоростью 1 мл в минуту) и внутримышечное введение содержимого ампул.

В каждом отдельном случае дозу должен назначать врач.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, сонливостью, снижением рефлексов, парадоксальным возбуждением, глубоким сном, сниженной реакцией на болевое раздражение, оглушенностью, арефлексией, нарушением зрительного восприятия, апноэ, выраженной слабостью, одышкой, брадикардией, тремором, нистагмом, коллапсом, падением кровяного давления, угнетением дыхательной, сердечной деятельности, комой.

Терапия предусматривает форсированный диурез, промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержание функций организма, ИВЛ.

Специфическим антагонистом является флумазенил, применяемый исключительно в условиях стационара. Флумазенил не назначают пациентам с эпилепсией, принимающих бензодиазепины (препарат мжет спровоцировать эпилептический припадок). Гемодиализ при передозировке не эффективен.

Взаимодействие

Реланиум усиливает угнетающее воздействие нейролептиков, антипсихотиков, седативных средств, этанола, наркотических анальгетиков, антидепрессантов, миорелаксантов на центральную нервную систему.

Обратный эффект отмечается при применении индукторов микросомальных ферментов в печеночной системе.

Антациды не влияют на полноту всасывания диазепама, но снижают скорость всасывания.

Гипотензивные средства усиливают выраженность падения кровяного давления.

При назначении Клозапина отмечается усиление угнетения дыхания.

У пациентов с болезнью Паркинсона Реланиум снижает эффективность леводопы.

Под действием омепразола удлиняется время выведения Реланиума.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Внутривенные вливания препарата Реланиум необходимо осуществлять медленно, в течение одной минуты на каждые пять миллиграмм (соответствует одному миллилитру), желательно в крупную вену. Не рекомендуется проводить беспрерывные внутривенные вливания из-за риска абсорбции препарата и образования осадка.

Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков на весь период лечения. Длительная терапия и патология со стороны почечной и печеночной систем требует контроля уровня ферментов печени, картины крови.

Применение препарата Реланиум в больших количествах в течение длительного времени у пациентов с медикаментозной зависимостью в анамнезе вызывает привыкание.

Категорически запрещена резкая отмена лекарственного средства.

При появлении у пациента чувства страха, мыслей о суициде, тревожности, возбуждения, агрессивности, мышечных судорог, галлюцинаций Реланиум постепенно отменяют.

Реланиум токсичен для плода, вызывает формирование пороков при развитии.

Реланиум : инструкция по применению

Состав

активное вещество:

вспомогательные вещества:

• бензиновый спирт, этиловый спирт 96°, бенэоат натрия, бензойная кислота, пропиленовый гликоль, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Показания к применению

• состояния тревоги и напряжения протекающие с моторным возбуждением у больных с психозом:

• синдром абстиненции у алкоголиков – для устранения острого возбуждения, мышечного дрожания; угрожающий или острый делирий и галлюциноз;

• симптоматически при столбняке

• подготовка к операциям

• премедикация при диагностических процедурах;

• в кардиоверсии – внутривенно;

• дополнительно – для смягчения мышечных спазмов вызванных спазмовым рефлексом при локальной патологии (вторичный миозит или артрит, после травм);

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к бензодиазепинам;

• расстройства дыхания центрального происхождения и выраженная дыхательная недостаточность, независимо от причины;

• беременность (особенно первый триместр) и кормление грудью;

• депрессивные состояния со склонностью к самоубийству;

Беременность и период лактации

Существуют сведения о тератогенном влиянии препаратов из группы бензодиазепинов на плод.

Диазепам легко проникает через плацентарный барьер; проникает в материнское молоко. Применение диазепама особенно противопоказано в первый триместр беременности. Препарат не следует применять в период лактации. При наличии показаний для матери лечения диазепамом – следует прекратить вскармливание.

Способ применения и дозы

2-20 мг внутримышечно или внутривенно, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк).

В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 часа, хотя рекомендуемый перерыв между дозами составляет 3-4 часа.

Пожилым больным, ослабленным, истощённым или получавшим другие успокаивающие препараты необходимо уменьшение дозы (обычно 2-5 мг).

В острых случаях тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. В тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При синдроме воздержания у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости через 3-4 часа 5-10 мг,

Перед диагностическими процедурами напр. эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция – рекомендуется медленное внутривенное введение, непосредственно перед диагностической процедурой, обычно 10 мг, максимально 20 мг, при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если внутривенное введение лекарства невозможно следует вводить внутримышечно 5-10 мг за 30 мин. до начала диагностической процедуры. При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии – печение начинают с дозы 5-10 мг внутримышечно или внутривенно.

При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы. При эпилептическим статусе и в тяжёлых рецидивирующих судорожных припадках следует лекарство вводить внутривенно. Если внутривенное введение лекарства невозможно, диазепам вводят внутримышечно, сначала 5-10 мг, при необходимости инъекцию можно повторить после 10-15 мин., максимально 30 мг. Через 2-4 часа, в случае необходимости, дозу можно повторить при соблюдении особой осторожности. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. Профилактически вводят до 100 мг в сутки внутривенно капельно. В предоперационной премедикации, для устранения беспокойства, страха и напряженности вводят внутримышечно 10 мг перед операцией. В кардиоверсии вводят внутривенно 5-10 мг за 5-10 минут перед началом процедуры.

Пожилым лицам или ослабленным, истощенным рекомендуется доза, не превышающая половину дозы взрослых.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

В столбняке – детям на пятой неделе жизни назначают 1-2 мг внутримышечно или внутривенно (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа.

Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках – детям на пятой неделе жизни и детям моложе 5 лет назначают 0,2 – 0,5 мг каждые 2-5 минут максимально до 5 мг.

Рекомендуется внутривенное введение (медленно), под контролем дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 часа. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей и проводить в/в инъекцию очень медленно, для избежания нарушений дыхательной функции.

Инъекционный раствор диазепама для парентерального введения должен быть свежеприготовленным.

лекарство следует вводить глубоко, в крупные мышцы.

при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он не совместим с водными растворами других медикаментов. Для приготовления раствора диазепама для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором соли или 5% раствором глюкозы. Так приготовленный раствор вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту.

Внутривенное капельное вливание

Примерно: содержимое 10 ампул (100 мг) разбавляют в 500 мл физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/час (соответствует 8 мг активного вещества). Иногда, после разбавления лекарства, наблюдается помутнение, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает – препарат непригоден для применения.

Побочное действие

сонливость, головокружение, усталость, утомляемость, локомоторную атаксию, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и замедление скорости реакции, понижение напряжения скелетных мышц, ослабление либидо, незначительное понижение артериального давления крови. Реже наблюдали: кожно-аллергические реакции, нарушения речи, нарушения зрения, состояния спутанности сознания и дезориентации, брадикардию, коллапс, потерю сознания.

Парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, повышение напряжения скелетных мышц). Парадоксальные реакции чаще появляются у детей и у пожилых больных.

после внутривенного введения – тромбоз, флебит, похолодание конечностей. Многократное применение диазепама может привести к психической и физиологической зависимости, а также к появлению абстинентного синдрома в случае внезапной отмены лекарства.

Абстинентный синдром характеризуют:

психомоторное возбуждение, чувство страха, вегетативные расстройства, в тяжёлых случаях могут появиться нарушения сознания и судороги.

Незначительные симптомы отмены препарата, в виде нарушений сна и настроения – заметны после внезапного прекращения лечения диазепамом у больных, принимавших лекарство в терапевтических дозах в течение нескольких недель.

Более выраженные симптомы отмены препарата могут появиться у больных, которые длительно получали высокие дозы препарата. Не следует внезапно прекращать длительное лечение, дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Передозировка препарата может вызвать токсические симптомы – сонливость, спутанность сознания, нарушения ориентировки, в тяжёлых случаях кому. Применение диазепама вместе с другими лекарственными, средствами угнетающими центральную нервную систему или с алкоголем – может угрожать жизни.

Лечение при передозировке – симптоматическое, заключается в мониторинге основных жизненных функций больного (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.

Особенности применения

• Не назначать парентерально в состояниях шока, комы, острого отравления алкоголем и после травм головы

• Применение лекарства требует особого внимания у маленьких детей, из-за возможного нарушения функции дыхания

• У больных с ожирением, с нарушением функции печени и почек, а также у пожилых больных, период полувыведения лекарства в сыворотке во время его действия может значительно удлиняться

• При внутривенном введении следует проводить инъекцию медленно, быстрое введение препарата может вызвать коллапс

• Необходимо соответствующим способом уменьшить дозу наркотических обезболивающих препаратов, даваемых одновременно с диазепамом

• Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с диазепамом применять другие препараты можно только после согласования с врачом

• В случае появления парадоксальных реакций необходимо прекратить приём препарата.

Длительное применение диазепама может вызвать психическую и физическую зависимость.

Влияние на способность обслуживать механические и транспортные средства

В период лечения препаратом и 5-дней после его окончания не следует водить автомобиль и обслуживать движущиеся механические устройства.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций, производимый с концентрацией 5 мг в 1 мл раствора и дозируемый по 2 мл в ампулы ёмкостью 2 мл упакованные в картонные коробки по 50 штук.

Условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей.

Срок годности

По истечении срока годности препарат не применять.

Реланиум, 5 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.

Инструкция на Реланиум 5 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.

Состав

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
диазепам	5 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; этанол; спирт бензиловый; натрия бензоат; кислота уксусная; вода для инъекций

в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.

Описание

Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т_1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Реланиум: Показания

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Инструкция

Одобрено Фармакологическим государственным комитетом МЗ 10 октября 1996 г.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата РЕЛАНИУМ (Relanium)

Химическое рациональное название:

1 мл раствора для инъекций содержит:

активное вещество — диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества — пропиленгликоль 450 мг, этанол безводный 100 мг, спирт бензиловый 15 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, 10% раствор уксусной кислоты до рН примерно 6,0–7,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Бесцветная или желто-зеленая прозрачная жидкость, содержащаяся в ампулах из бесцветного нейтрального стекла, отвечающего требованиям для стекла из ампул.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диазепам является средством из группы бензодиазепинов. Оказывает действие посредством рецепторного комплекса GABA-A. В комплексе GABA-A находится рецептор, который связывает бензодиазепины, что в свою очередь вызывает связывание гамма-аминомасляной кислоты с этим рецептором. Это приводит к усилению проникновения ионов хлора в нейрон, его гиперполяризации и торможению биоэлектроактивности. В результате этого усиливается тормозящее действие GABA-A в ЦНС.

Вероятно, посредством рецепторного комплекса GABA-A бензодиазепины оказывают противотревожное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действия.

В/в введение диазепама используется в экстренных случаях и действие наступает в течение нескольких минут.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно. Биодоступность препарата после в/м введения меньше, чем после перорального введения. Действие препарата наступает через 30–60 мин. C_max после в/м введения достигается через 60 мин с момента введения.

Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Противосудорожное действие наступает через несколько минут с момента введения. C_max диазепама в плазме изменчива и зависит от дозы. C_max в плазме определяется через 15 мин. Связывается с белками на 95–99%. Проходит через плаценту и ГЭБ.

Объем распределения изменчив и зависит от возраста, массы тела, пола пациента, составляет 0,18–1,7 л/кг.

Метаболизируется в печени до активных метаболитов: N-диметилдиазепама, темазепама и оксазепама. N-диметилдиазепам (нордиазепам), до которого диазепам метаболизируется в 50%, кумулируется в головном мозге и имеет Т_1/2 50–100 ч (нордиазепам); в большей степени отвечает за длительное и сильное противосудорожное действие препарата. Соединения, подлежащие метаболизму путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой примерно в 50% (диапазоне 20,7–68,2%) и примерно в 15% с желчью (1,99–26,76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и N-диметилдиазепама. Т_1/2 диазепама, введенного в/в путем, составляет 32 ч. Полный почечный Cl составляет 20–33 мл/мин.

У людей пожилого возраста Т_1/2 увеличивается. У пациентов с печеночной недостаточностью Т_1/2 увеличивается и уменьшается почечный Cl. У людей с почечной недостаточностью, ввиду отсутствия достаточных фармакокинетических данных, рекомендуется уменьшение дозы вдвое.

Диазепам и его первый активный метаболит проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии, проникает в грудное молоко.

— Судороги и судорожное состояние,

— состояние страха и тревоги,

— острый синдром алкогольного делирия,

— для премедикации в анестезиологии,

— состояния повышенного мышечного напряжения,

Противопоказания

— Гиперчувствительность к бензодиазепинам, бензиловому спирту, пропиленгликолю,

— тяжелая хроническая недостаточность дыхания, синдром ночного апноэ, недостаточность дыхания с гиперкапнией,

— тяжелые состояния алкогольного делирия,

— выраженные нарушения функции печени и почек,

— спинномозговая и мозговая атаксия,

— новорожденные и недоношенные дети,

— период грудного вскармливания.

Побочные действия

Сонливость, усталость, апатия, замедление двигательных реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия).

Редко могут наблюдаться: парадоксальные реакции возбуждения, бессонница, чрезмерный аппетит, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, диарея/запор), головные боли и головокружение, артериальная гипотензия, сухость слизистой оболочки ротовой полости, дизурия, кожные аллергические реакции, расстройства полового влечения, угнетение дыхания (при быстром введении препарата в определенной дозе).

Взаимодействие

Диазепам не следует применять в сочетании с трициклическими антидепрессантами (возможно усиление депрессивного действия на ЦНС, повышение концентрации антидепрессивных средств и усиление холинергического действия), фенотиазинами и другими нейролептиками, барбитуратами и ингибиторами МАО (возможно усиление депрессивного действия на ЦНС), карбамазепином, фенитоином, наркотическими анальгетиками (возможно усиление депрессивного действия на дыхательный центр), леводопой, циметидином и омепразолом (замедляют метаболизм диазепама, увеличивают его концентрацию в крови и продлевают время действия), рифампицином (уменьшает концентрацию диазепама и ослабляет его действие).

Одновременное применение диазепама и этилового спирта вызывает усиление депрессивного влияния на ЦНС (главным образом депрессивное действие на дыхательный центр), способствует развитию синдрома патологического опьянения.

Передозировка

Диазепам, является средством, обладающим относительно малой токсичностью. Симптомы передозировки могут появиться после превышения рекомендуемой дозы в несколько раз. В этом случае симптомами передозировки являются: чрезмерная сонливость, нарушение равновесия, координации движений, мышечная слабость, расстройство сознания, речи (дизартрия), незначительная артериальная гипотензия.

В случае значительного превышения рекомендуемых доз ведущим симптомом является расстройство сознания.

Терапевтическое воздействие заключается в наблюдении за больным в условиях интенсивной терапии с мониторингом деятельности сердца, дыхания и АД. Симптоматическое воздействие ведется по принципам интенсивной терапии. Методы ускоренного удаления — форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия являются неэффективными.

При отравлениях бензодиазепинами с тяжелым течением применяют флумазенил в качестве специфического антидота — конкурентного антагониста бензодиазепиновых рецепторов. Данный антидот используют при тяжелых отравлениях, при которых больной принял наряду с бензодиазепинами другие средства, оказывающие депрессивное действие на ЦНС.

Способ применения и дозы

В/в (медленно в течение 3 мин) для достижения немедленного действия в течение нескольких минут, в/м не рекомендуется ввиду достижения субтерапевтической концентрации через 60 мин с момента введения.

При столбняке путь введения зависит от интенсивности симптомов, в случаях, требующих очень быстрой мышечной релаксации необходимо в/в введение.

При судорогах и судорожном состоянии: детям от 2 до 5 лет — 0,2–0,5 мг/кг в/в медленно (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10–15 мин), старше 5 лет — 1 мг (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10–15 мин), взрослым — 5–10 мг (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10–15 мин до достижения общей дозы 30 мг).

При состоянии тревоги и страха — начальная доза 5–10 мг, повторное введение через 3–4 ч.

При остром синдроме алкогольного делирия — 10 мг в/в, далее 5–10 мг через каждые 3–4 ч, поддерживающее лечение — в/в капельно 100 мг в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в средней дозе 2,5–5 мг/ч.

Для премедикации в анестезиологии — за 30–60 мин до операции или непосредственно перед операцией 5–10 мг в/в медленно.

При эклампсии беременных — 5–10 мг, далее через 10–15 мин повторно до достижения общей дозы 30 мг.

При состоянии повышенного мышечного напряжения и столбняке — начальная доза 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, далее в/в капельно 10 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в дозе 5–15 мг/ч.

При детской эклампсии рекомендуется применение диазепама в форме ректальных микровливаний (препарат Релсед).

В/в применение диазепама у новорожденных возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для жизни.

Больным пожилого возраста, а также с заболеваниями печени, органическими повреждениями ЦНС, с тяжелыми формами сердечной недостаточности и дыхательной недостаточности необходимо уменьшение дозы вдвое.

У больных с почечной недостаточностью и больных, находящихся на диализе длительное время, не существует специфической дозировки. Однако не следует превышать дозу 15 мг/сут.

Особые указания

При использовании препарата следует воздержаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).

Форма выпуска

Раствор для инъекций 5 мг/1 мл в ампулах по 2 мл, в картонной коробке по 5, 10 или 50 штук.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности

Условия отпуска

Исключительно для лечения в стационарных условиях.