«Парацетамол» для кормящей мамы: инструкция по применению

Парацетамол при грудном вскармливании ребенка: дозировки

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие

Парацетамол очень популярное лекарство, применяемое для лечения не только взрослых, но и детей и имеющееся в аптечке практически каждой семьи. Редко лечение простуды обходится без него. Не минуют вирусы, ОРЗ, различные симптомы, связанные с проявлением боли, и кормящих мам. Встаёт вопрос, как помочь себе, не навредив ребёнку? Можно ли парацетамол при грудном вскармливании?

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Парацетамола при кормлении грудью

Хотя парацетамол и проникает в грудное молоко, но если не превышать рекомендованные дозы и принимать его короткий период времени (1-3 дня), то он не окажет негативного влияния на ребёнка. [1] Прерывание кормления на время лечения – не лучший вариант, т. к. переход на питание с бутылочки может стать причиной отказа от груди в дальнейшем, ведь так легче получать корм, а дети ещё те “приспособленцы”.

В каких случаях следует прибегать к парацетамолу при грудном вскармливании? Поводом применить лекарство является плохое самочувствие женщины, мешающее ей выполнять материнские обязанности, а именно:

  • высокая температура при инфекционных и воспалительных заболеваниях;
  • сильная головная и зубная боль;
  • невралгия;
  • боль в мышцах (миалгия);
  • лактостаз – закупорка молочного протока, вызывающая повышение температуры. [2]

Форма выпуска

В связи с особой популярностью препарата и его относительной безопасностью выпускается парацетамол в различных формах и дозировках:

  • таблетках;
  • капсулах;
  • сиропах для детей;
  • суппозиториях ректальных.

Кормящей женщине можно также применить детский нурофен. Его действующее вещество ибупрофен угнетает выработку простогландинов, отвечающих за температуру и болевые ощущения. [3]

Фармакодинамика

Основными характеристиками парацетамола являются его жаропонижающий эффект, анельгезирующий, в меньшей мере противовоспалительный. Происходит это за счёт угнетения возбудимости центра терморегуляции, биологически активных веществ, отвечающих за болевые рецепторы, медиаторов воспаления. [4]

Фармакокинетика

Препарат всасывается слизистой верхнего отдела кишечника, через него попадает в кровь и все клетки организма, максимально концентрируясь через 30-40 минут после приёма. Метаболизируется в печени, выделяется посредством почек с полупериодом в 1,9-2,5 часа. Жаропонижающее действие наступает спустя 2-4 часа. [5] , [6]

Противопоказания

Парацетамол противопоказан при аллергии на компоненты препарата, при серьёзных заболеваниях печени и почек. Свечи не применяются в случае, если воспалена слизистая прямой кишки.

Побочные действия Парацетамола при кормлении грудью

При использовании в лечении парацетамола могут возникать побочные действия, заключающиеся в снижении сократимости миокарда, развитии анемии, почечной колики, боли в области желудка, тошноты, аллергических проявлений: высыпаний на теле, зуда, отёчности. [7]

Способ применения и дозы

Отдельные формы и дозировки рассчитаны сугубо на детский возраст, что свидетельствует о безопасности применения к детям самого маленького возраста. Для этого существуют суппозитории, сиропы. К более старшим детям от 6 до 12 лет, умеющим глотать таблетки, можно применить их. [8]

Из-за существования различных дозировок лучше всего руководствоваться их весом или объёмом в жидких формах. Для разных возрастных категорий свои нормы. [9]

Таблетки принимаются через 1-2 часа после еды с периодичностью 3-4 раза в сутки и запиваются большим количеством жидкости:

Максимальная суточная доза

15 мг на кг веса

У ректальных суппозиториев та же кратность использований:

Максимальная суточная доза

15 мг на кг веса

Читайте также:  Витамины «Солгар» для детей

12 (свыше 60 кг веса) и старше

Разовая доза (мл)

Периодичность приёма в сутки

Дети с массой тела свыше 60кг и взрослые

Какая же доза лекарства безопасна при грудном вскармливании? Она не должна превышать допустимую терапевтическую для взрослых. Кроме этого, нужно постараться ограничиться 2-3 днями лечения, температуру ниже 38° можно и не сбивать. Принимать парацетамол лучше всего после кормления ребёнка, до следующего его концентрация в организме уменьшится.

Передозировка

Передозировка приводит к поражению печени и это непременно коснётся здоровья ребёнка. [10] В случае, если произойдёт подобное, необходимо прекратить кормление, а женщине промыть желудок. При сильных симптомах (тошноте, рвоте, болях в животе, головокружении) вызвать скорую помощь. [11]

Взаимодействия с другими препаратами

Противосудорожные, другие противовоспалительные препараты усиливают токсическое действие парацетамола на печень. Одновременное длительное лечение с салицилатами способно вызвать развитие злокачественного процесса в почках и мочевом пузыре. Совмещение его с алкоголем провоцирует обострение панкреатита. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Применение Парацетамола с Ибупрофеном снижало температуру у детей младшего возраста быстрее, чем один парацетамол. [12]

Условия хранения

Хранится парацетамол в обычных для любых лекарств условиях: при температуре не выше +25°С в затемнённом месте (суппозитории – +15°С). Вскрытый флакон сиропа годен к употреблению 30 суток.

Срок годности

Парацетамол годен к применению 3 года от даты изготовления, свечи – 2 года.

Аналоги

При невозможности по каким-либо причинам принимать парацетамол его можно заменить аналогами, хотя некоторые из них не совсем желательны в период кормления грудью, о чём есть предупреждение в инструкции. Только врач может оценить все риски для здоровья и сделать назначения.

  • виферон – вагинальные свечи, действующим веществом которых является интерферон и токоферол ацетат. Лечит ОРВИ, грипп, пневмонию, внутриутробные и урогенитальные инфекции; [13]
  • нурофен – нестероидный противовоспалительный препарат, эффективен в ингибировании синтеза простаглондинов. Выпускается в таблетках и суспензии для детей;
  • амоксиклав – антибактериальный препарат, направленный на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы; [14]
  • амоксициллин – антибиотик, применяющийся при воспалениях лор-органов, дыхательных, желчных путей, мочеполовой системы;
  • анальгин – болеутоляющий препарат. Уменьшит или устранит боль различной природы, снизит температуру при лихорадке;

Анальгин (Дипирон) не одобрен для продажи в Соединенных Штатах Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США или в Канаде и во многих европейских странах из-за его побочных реакций, включая агранулоцитоз. Тем не менее, он широко используется в других странах во время родов и кормления грудью. После приема матерью Анальгин и его метаболиты появляются в грудном молоке в довольно больших количествах. Он обнаруживается в крови и моче детей, находящихся на грудном вскармливании, и может вызывать фармакологические эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании. Один случай цианотических эпизодов у ребенка на грудном вскармливании был связан с приемом Анальгина грудном молоке. Препарат и метаболиты выводятся из грудного молока через 48 часов после приема, поэтому не рекомендуется кормить грудью ребенка в течение 48 часов после последнего приема препарата. [15]

  • арбидол – противовирусное и иммуномодулирующее средство, действенно при вирусах гриппа А и В, в комплексной терапии бронхита, пневмонии (противопоказано при лактации!);
  • активированный уголь – совершенно безопасный препарат, но может помочь лишь от болей в желудке.

Отзывы

Парацетамол – препарат, которому по отзывам, доверяют кормящие мамочки. Как бы ни старалась женщина избежать приёма лекарственных средств, но в этот период у неё слишком много обязанностей, поэтому приходится искать пути облегчить своё состояние во время болезни. Разумный подход к лечению не навредит малышу.

Парацетамол (Paracetamol)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
суппозитории ректальные для детей 100 мг 10
раствор для инфузий 10 мг/мл 1 10 100
таблетки шипучие 500 мг 12 16
таблетки 0.5 г 200 мг 500 мг 10 20 30 40 50 60 70 .
суспензия для приема внутрь для детей 120 мг/5 мл 1
раствор для приема внутрь 24 мг/мл 25 мг/мл 1
суппозитории ректальные 50 мг 100 мг 250 мг 500 мг 6 10

Инструкции по применению

  • ЛП-003923
    (Обновление ПФК АО) табл. шип. 500 мг
    29.11.2017
  • Р N003273/01
    (Биосинтез ПАО) табл. 0.5 г
    09.11.2017
  • ЛСР-009047/08
    (Ирбитский химфармзавод ОАО) табл. 200 мг,500 мг
    21.06.2016
  • ЛСР-009401/09
    (Скан Биотек Лтд.) р-р для приема внутрь 25 мг/мл
    21.01.2016
  • ЛП-003222
    (Ист-Фарм ООО) р-р д/инф. 10 мг/мл
    28.09.2015
  • ЛС-001331
    (Аптеки 36,6) табл. 500 мг
    29.12.2014
  • ЛС-001927
    (Дальхимфарм) табл. 500 мг,200 мг
    02.10.2012
  • Р N003066/01
    (Биохимик ОАО) табл. 0.5 г
    04.12.2003

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Парацетамол
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-003923

Дата последнего изменения: 29.11.2017

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Парацетамол — 500,000 мг

Вспомогательные вещества:

лимонная кислота безводная — 1114,000 мг

натрия гидрокарбонат — 942,000 мг

натрия карбонат безводный — 332,000 мг

сорбитол — 300,000 мг

натрия сахаринат — 7,000 мг

докузат натрия — 0,227 мг

повидон (К30) — 1,287 мг

натрия бензоат — 60,606 мг

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается легкая шероховатость и мраморность.

Описание приготовленного раствора

Прозрачный или с легкой опалесценцией бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Парацетамол (дериват парааминофенола) обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Препарат блокирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью. С max (максимальная концентрация в плазме крови) достигается через 10–60 мин после приема.

Распределение

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Связывание с белками плазмы незначительно.

Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существует два основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний, в основном, используется, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую.

Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изофермента цитохрома Р450 с образованием промежуточного соединения N -ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации содержание этого токсического метаболита возрастает.

Осуществляется в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронида (от 60 до 80%) и сульфата (от 20 до 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

Показания

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная боль, зубная боль, мигренозная боль, невралгия, боль в мышцах, боли в пояснице, боль при травмах и ожогах, боли в горле, болезненные менструации).

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата, выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность (I и III триместр) и период лактации, детский возраст до 12 лет (масса тела не менее 50 кг).

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Парацетамол (Paracetamol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Парацетамол

Таблетки 1 таб.
парацетамол500 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания активных веществ препарата Парацетамол

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G43 Мигрень
J06.9 Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R50 Лихорадка неясного происхождения
R51 Головная боль
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема – до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.

Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг, до 3 месяцев – 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 125-250 мг.

Кратность применения – 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.

Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах – гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Парацетамол-УБФ – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: парацетамол 0,5 г

Вспомогательных веществ: крахмал картофельный – 0,02666 г, стеариновая кислота – 0,0055 г, патока крахмальная – 0,01494 г, желатин (желатин пищевой) – 0,0029 г

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ненаркотический анальгетик блокирует активность обеих изоформ циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в центральной нервной системе воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая время достижения максимальной концентрации (ТСmах) – 05-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами конъюгация с сульфатами окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты которые впоследствии конъюгируют с глутатионом а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно) CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование у новорожденных (в том числе у недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Период полувыведения (Т1/2) – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов только 3% в неизмененном виде.

У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.

Показания:

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная боль зубная боль мигрень артралгия невралгия миалгия) альгодисменорея.

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к парацетамолу.

Детский возраст до 8 лет.

С осторожностью:

Почечная и печеночная недостаточность доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера) вирусный гепатит алкогольное поражение печени алкоголизм пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Внутрь с большим количеством жидкости через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза – 500 мг; максимальная разовая доза – 1 г. Кратность приема – до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г.

У пациентов с нарушением функции печени или почек с синдромом Жильбера у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена (увеличен интервал между приемами).

Дети: максимальная суточная доза для детей 8-9 лет (до 30 кг) – 15 г 9-12 лет (до 40 кг) – 2 г. Кратность приема – 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом – не менее 4 часов

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача – 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего лекарственного средства) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).

Побочные эффекты:

Аллергические реакции (сыпь зуд ангионевротический отек крапивница) редко нарушения кроветворения (анемия тромбоцитопения метгемоглобинемия).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Взаимодействие:

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов впечени).

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и почечного папиллярного некроза наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и сапицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% ; риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

С осторожностью применяют у больных с нарушенной функцией печени или почек.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков а также принимать лицам склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Уралбиофарм” (ОАО “Уралбиофарм”), г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, д. 60, Россия

Описание препарата ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
парацетамол 200 мг

Вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, крахмал картофельный.

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (500) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (800) – пачки картонные.

таб. 500 мг: 10, 20 или 50 шт.
Рег. №: 16/04/280 от 28.04.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
парацетамол 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, крахмал картофельный.

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (300) – пачки картонные (для стационаров).
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (390) – пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания к применению

Режим дозирования

Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема – до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.

Максимальные дозы:

  • разовая – 1 г, суточная – 4 г.

Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг, до 3 месяцев – 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 125-250 мг.

Кратность применения – 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.

Максимальная доза:

  • 4 разовые дозы в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • редко – диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах – гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:

  • редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.

Парацетамол выделяется с грудным молоком:

  • содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.

При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Парацетамол : инструкция по применению

  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Необходимые меры предосторожности при применении •
  • Взаимодействия с другими лекарственными препаратами •
  • Специальные предупреждения •
  • Беременность и кормление грудью •
  • Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами •
  • Рекомендации по применению •
  • Меры, которые необходимо принять в случае передозировки •
  • Описание нежелательных реакций •
  • Состав •
  • Описание внешнего вида, запаха, вкуса •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Срок хранения •
  • Условия хранения •
  • Условия отпуска из аптек •

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02BЕ01

Показания к применению

– в качестве жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях, ОРВИ, гриппе;

– умеренно выраженный болевой синдром (при невралгии, головной боли, мигрени, миалгии, боли в горле, артралгии, зубной боли).

Противопоказания

– гиперчувствительность к парацетамолу или к любому из вспомогательных веществ;

– печеночная и почечная недостаточность;

– детский возраст до 10 лет;

– тяжелые формы заболеваний крови (тяжелая форма анемии, лейкопении, тромбоцитопении);

Необходимые меры предосторожности при применении

Не следует принимать препарат более 3-х дней в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства. При сохранении симптомов более 3-х дней следует обратиться к врачу.

Не принимать одновременно с другими парацетамол содержащими лекарственными препаратами, поскольку совместный прием может вызвать передозировку парацетамола.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступление терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение салицилатов с парацетамолом в высоких дозах повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестимарин снижает скорость всасывания парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Препарат снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Специальные предупреждения

С осторожностью – почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизм, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Лицам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует применять с осторожностью, при почечной и печеночной недостаточности. Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с нецирротической формой алкогольной болезни печени.

Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с истощенными запасами глутатиона, например, при сепсисе; применение парацетамола может увеличить риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Применение в педиатрии

Таблетки не предназначены для применения детям до 10 лет.

Применение у лиц с нарушением функции печени и почек

Изменения режима дозирования и частоты приема у данной группы лиц не требуется, однако, не следует превышать максимальную дозу парацетамола в 2,5 г в сутки (5 таблеток по 500 мг).

Беременность и кормление грудью

Беременность

Допускается прием парацетамола во время беременности, исходя из клинической необходимости, однако его следует принимать в минимальной эффективной дозе, на минимально возможные короткие сроки и с наименьшей возможной частотой.

Кормление грудью

Парацетамол в незначительных количествах проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. В исследованиях на людях не было выявлено какого-либо отрицательного воздействия на организм ребенка при кормлении грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В терапевтических дозах Парацетамол не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослым и подросткам старше 16 лет: по 500-1000 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 ч при необходимости. Интервал между приемами – не менее 4 ч. Максимальная суточная доза – 4000 мг (8 таблеток).

Детям в возрасте 10-15 лет: по 250-500 мг (½ – 1 таблетка) каждые 4-6 ч при необходимости. Интервал между приёмами – не менее 4 ч. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела ребенка, разделенная на разовые дозы в 10-15 мг/кг в течение 24 часов. Разовую дозу можно принимать не более 4 раз в течение 24 ч.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для приема внутрь (перорально), с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

В случае превышения рекомендованной дозы следует обратиться к врачу, даже если пациент чувствует себя хорошо, так как существует риск серьезного повреждения печени. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти.

Существует риск отравления парацетамолом, в особенности у пациентов пожилого возраста, маленьких детей, пациентов с заболеванием печени, а также в случаях хронического алкоголизма и истощения. В этих случаях передозировка может привести к летальному исходу.

Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 г и более парацетамола. Прием 5 г и более парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

а) находится на длительном лечении карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного или другими препаратами, которые вызывают индукцию ферментов печени;

б) регулярно злоупотребляет алкоголем;

c) имеет заболевания, при которых вероятно имеется истощение глутатиона, например, при расстройстве пищевого поведения, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии.

Симптомами острого отравления парацетамолом в течение первых 24-х часов после передозировки могут быть: тошнота, рвота, боли в животе, нарушение метаболизма глюкозы (потливость, головокружение, потеря сознания), бледность кожных покровов, снижение аппетита, нарушение углеводного обмена.

При длительном применении с превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие (почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Лечение: при превышении необходимой дозы нужна незамедлительная медицинская помощь. Симптомы могут ограничиваться тошнотой или рвотой и не отражать тяжести передозировки или риска повреждения органов. В течение первого часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан). Нужно как можно скорее ввести антидот N- ацетилцистеин в течение 24 ч после передозировки, в соответствии с общепринятыми руководствами по его применению. При необходимости пациенту вводят N-ацетилцистеин внутривенно согласно рекомендуемым дозам. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина в качестве альтернативы.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Внимательно прочитайте весь листок-вкладыш. В случае, если Вам не понятен способ применения лекарственного препарата, рекомендуем обратиться за консультацией к медицинскому работнику.

Описание нежелательных реакций

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (≥ от 1/100 до

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон К30, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, кальция стеарат.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглые, белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из бумаги упаковочной с полимерным покрытием с двух сторон. По 250 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку (групповая упаковка).

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из алюминиевой фольги с покрытием пленкой из поливинилхлорида. По 200 контурных безъячейковых упаковок из алюминиевой фольги с покрытием пленкой из поливинилхлорида вместе с инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку (групповая упаковка).

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25˚С.

Парацетамол суспензия для приема внутрь 120мг/5мл 100мл фл 1 шт с мерной ложкой

Завод производитель: разные
Форма выпуска: суспензия
Количество в упаковке: 100 мл
Действующие вещества: парацетамол
Возраст от: 3 месяцев
Дозировка: 25 мг/мл
Назначение: Температура

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
5 мл суспензии содержит: парацетамол -120 мг.

Вспомогательные вещества:
Авицел RC-591 [целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия] – 50 мг, камедь ксантановая (ксантановая смола) – 7,5 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) – 5 мг, пропиленгликоль -1 мг, сахароза (сахар) -1650 мг, глицерол (глицерин) – 630 мг, сорбитол (сорбит пищевой) -1128,75 мг, ароматизатор апельсиновый или ароматизатор клубничный – 6,5 мг, вода (вода очищенная) – до 5 мл.

Описание:
Гомогенная суспензия от светло-серого или светло-серого с желтоватым оттенком цвета до серого или серого с желтоватым оттенком цвета с характерным фруктовым запахом.

Форма выпуска:
Суспензия для приема внутрь 120 г/5 мл. По 100 г или 150 г, или 200 г во флаконе из темного стекла. Один флакон с инструкцией по применению и мерной ложкой или мерным шприцем в пачке из картона.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата; заболевания системы крови; генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; период новорожденности (возраст до 1 месяца).

С осторожностью: печеночная и почечная недостаточность; доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера); алкогольное поражение печени, алкоголизм; сахарный диабет; беременность, период лактации; пожилой возраст; ранний грудной возраст (1 -3 месяца).

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках.

Ингибиторы микросомального окисления (вт. ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности.

Передозировка

Если Вы считаете, что ребенок принял больше рекомендованной дозы, немедленно обратитесь к врачу, даже если ребенок чувствует себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать развитие печеночной недостаточности.

Острая передозировка: бледность кожных покровов, острая печеночная недостаточность, желудочно-кишечные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, кишечные спазмы, боль в желудке), увеличение потоотделения. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 часов после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе и при отсутствии тяжелого поражения печени), аритмия, панкреатит. Хроническая передозировка: гепатотоксичность, нефротоксичность.

Лечение: промывание желудка не позднее, чем через 4 часа после отравления, прием адсорбентов (активированный уголь); введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Фармакодинамика:
Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и термо­регуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика:
Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации – 0,5-2 часа, максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы -15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью.

Период полувыведения – 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% – в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Ссылка на основную публикацию