Стоит ли давать ребенку Актинол-мемантин в 4,5 года?

Акатинол Мемантин детям: инструкция по применению, отзывы

  • Форма выпуска
  • Состав
  • Принцип действия
  • С какого возраста дают детям?
  • Показания
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Инструкция по применению и дозировка
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия продажи
  • Условия хранения и срок годности
  • Отзывы
  • Аналоги

При нарушениях памяти, восприятия и других функций головного мозга взрослым могут назначить препарат под названием Акатинол Мемантин. Но разрешено ли применять это лекарство в лечении детей?

Форма выпуска

Акатинол Мемантин выпускают в таблетированной форме. Такие таблетки имеют пленочную оболочку, отличаются продолговатой формой и белым цветом. На каждой стороне таблетки имеется риска, поэтому при необходимости ее можно разделить. В каплях этот немецкий препарат не производят, но жидкая форма бывает у аналогов с тем же главным ингредиентом.

Таблетки с 10 мг действующего вещества упакованы по 10 в блистер, а в одной пачке содержится 30 либо 90 штук. Таблетки, в каждой из которых содержится 20 мг активного компонента, помещают в ячейковые упаковки по 14 штук, а в пачке может содержаться 2, 4 или 7 блистеров.

Также производитель предлагает упаковку Акатинол Мемантина с 28 таблетками с разным содержанием действующего вещества – по 7 штук таблеток с 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг активного соединения. Использование этой формы лекарства удобно в начале лечения, когда требуется постепенно повысить дозировку медикамента.

Состав

Активным веществом препарата является мемантина гидрохлорид, которого в таблетках содержится от 5 до 20 мг. Вспомогательными компонентами выступают стеарат магния и диоксид кремния, а также тальк, микрокристаллическая целлюлоза и молочный сахар. Оболочка таблеток изготавливается из эмульсии симетикона, лаурил сульфата Na, сополимера метакриловой кислоты, триацетина, талька и полисорбата 80.

Принцип действия

Акатинол Мемантин из-за его воздействия на ЦНС называют ноотропным препаратом. Такое лекарство влияет на определенные рецепторы в головном мозгу, в результате чего изменяется транспорт ионов и потенциал мембран мозговых клеток, а также улучшается проведение нервных импульсов. Прием препаратов с мемантином положительно сказывается на когнитивных процессах и повседневной умственной активности пациента.

Выпитая таблетка сразу же начинает всасываться и спустя 2-6 часов после приема лекарство достигает своей максимальной концентрации в кровотоке. Если работа почек не нарушена, препарат не будет накапливаться, а постепенно (за 2-3 дня) покинет тело с мочой.

С какого возраста дают детям?

Инструкция по применению лекарства Акатинол Мемантин содержит в противопоказаниях детский возраст до 18 лет. Причиной такого запрета является отсутствие исследований безопасности воздействия такого медикамента на детский организм.

Однако многие неврологи в своей практике назначают Акатинол Мемантин детям и отмечают положительный эффект.

Поэтому, если у ребенка имеются показания к приему такого лечебного средства, препарат может применяться в возрасте до 18 лет, даже в 3 года, но только после осмотра врача и тщательного обследования, а также в индивидуально подобранной дозировке и под постоянным наблюдением специалиста.

Показания

Причинами назначить Акатинол Мемантин взрослым являются болезнь Альцгеймера и деменция, вызванная другими патологиями. В детском возрасте такое лекарство нередко выписывают для развития речи, если у ребенка диагностирована задержка речевого развития. Акатинол Мемантин также используется у малышей при аутизме.

Подробнее об этой серьезной патологии можно узнать, посмотрев выпуск программы доктора Комаровского:

Противопоказания

Назначать Акатинол Мемантин нельзя при:

  • Непереносимости лекарства.
  • Выраженной дисфункции почек.
  • Тяжелой недостаточности печени.
  • Вынашивании ребенка.
  • Вскармливании детей грудью.

Лекарство дают с осторожностью, если у пациента:

  • Эпилепсия.
  • Гиперфункция щитовидной железы.
  • Были в прошлом судороги.
  • Сердечная недостаточность.
  • Инфицированы мочевыводящие пути.

Побочные действия

Частыми отрицательными симптомами при приеме Акатинол Мемантина являются:

  • Головные боли.
  • Сонливое состояние.
  • Запоры.
  • Головокружения.

Более редкими побочными реакциями на препарат называют:

  • Тошноту.
  • Повышенную утомляемость.
  • Спутанное сознание.
  • Повышение давления крови.
  • Грибковую инфекцию.
  • Тромбоз вен.
  • Рвота.
  • Нарушенную походку.

Крайне редко лекарство провоцирует появление галлюцинаций, воспаление поджелудочной железы и судороги.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетку Акатинол Мемантина в нужной дозе дают выпить во время приема пищи. Дозировка лекарства определяется врачом для каждого ребенка индивидуально. Как правило, для детей она намного ниже, чем для пожилых пациентов, например, 1/4 таблетки.

Читайте также:  Помогут ли витамины «Алфавит Школьник» учиться лучше?

Начинают лечение с меньшей дозы, чем выписал врач, чтобы проверить переносимость лекарства. Далее в течение одной недели дозу Акатинол Мемантина увеличивают до требуемой. Завершение приема лекарства также следует проводить постепенно, понижая дозировку с каждым днем. Длительность терапии тоже устанавливают в индивидуальном порядке.

Передозировка

Если выпить Акатинол Мемантин в слишком высокой дозе, это вызовет усиление побочных эффектов от препарата, например, утомляемости, тошноты, сонливости, нарушения походки и других. В такой ситуации рекомендовано промыть желудок, принять адсорбент или другие лекарства, чтобы устранить отрицательные симптомы.

Взаимодействие с другими препаратами

Лечение Акатинол Мемантином усиливает действие антихолинергических лекарств и леводопы, а эффект от применения нейролептиков или барбирутатов, наоборот, понижает. Препарат не стоит назначать вместе с кетамином, гидрохлортиазидом, циметидином и некоторыми другими лекарствами.

Условия продажи

Для приобретения Акатинол Мемантина в аптеке требуется иметь при себе рецепт от врача. Цена набора таблеток Акатинол Мемантин с разным содержанием активного вещества составляет около 1700 рублей. Примерно такая же стоимость у упаковки из 30 таблеток, содержащих 10 мг мемантина. За 28 штук Акатинол Мемантина с 20 мг действующего вещества нужно заплатить около 2700 рублей.

Условия хранения и срок годности

Упаковку таблеток Акатинол Мемантин хранят в недоступном маленьким детям месте, где температура не будет превышать +25°С. Если срок хранения вышел (он составляет 4 года с даты производства), препарат использовать нельзя.

Отзывы

Отзывы родителей о применении Акатинол Мемантина у своих детей встречаются очень разные. Кто-то хвалит это лекарство, отмечая, что оно очень помогло при ЗПРР, а кто-то не увидел эффект от такого лечения. У многих детей Акатинол Мемантин улучшал внимание и умственную работоспособность. Дети с ЗРР во время лечения начинали больше разговаривать, лучше запоминать слова и меньше отвлекаться от занятий.

Отзывы врачей о таком лекарстве преимущественно хорошие. Однако нередко встречается и отсутствие результата или даже негативное влияние Акатинол Мемантина на ребенка. Среди побочных действий препарата многие мамы отмечают появление гипервозбудимости, но у некоторых детей это лекарство вызывает сонливость.

Аналоги

Заменой Акатинол Мемантина могут стать лекарства, в которых такое же активное вещество, например:

  • Таблетки Нооджерон, которые производятся в Польше.
  • Испанский препарат Меманталь, тоже представленный таблетками в оболочке.
  • Отечественные таблетки Марукса.
  • Таблетки из Турции Меморель.
  • Таблетки в оболочке Мемантин от отечественного производителя.
  • Российские таблетки Мемантинол.
  • Покрытые оболочкой таблетки Мемантин Канон, которые тоже выпускают в России.
  • Отечественное лекарство в каплях Меманейрин.

В противопоказаниях у всех этих лекарств можно прочесть детский возраст, но препарат может быть назначен врачом, если в этом появится острая необходимость.

Также вместо средств с мемантином можно принимать другие препараты, которые положительно влияют на мозговые функции, например, Глицин, Когитум, Пирацетам, Пантогам, Кортексин, Фезам и другие. Назначать любое из таких лекарств тоже должен лишь врач, ведь у каждого препарата имеются свои показания и предостережения.

Мнение врача о том, стоит ли детям давать ноотропные препараты, смотрите в следующем видео.

Таблетки Merz Акатинол Мемантин 10 мг – отзыв

Почему средство для лечения деменции назначают детям? Акатинол Мемантин: подробный отзыв применения у ребенка с моторной алалией.

Акатинол Мемантин не первый ноотроп, который назначался моему четырехлетнему сыну. Дело в том, что у ребенка проблема с развитием речи, и вот уже несколько лет мы боремся за право быть такими же как все, свободно общаться со сверстниками, рассказывать стихи на детских утренниках, в общем жить полноценной жизнью.

Акатинол был назначен детским неврологом. Как объяснила врач, изначально препарат разрабатывался именно для лечения деменции. Лекарство давало положительные результаты при лечении болезни Альцгеймера у пожилых людей. Затем, из-за улучшений когнитивных процессов в головном мозге, его стали назначать детям.

НУ, А ТЕПЕРЬ, ОБО ВСЕМ ПО ПОРЯДКУ.

Общая информация.

  • Акатинол Мемантин продается в аптеках в упаковках по 30, либо 90 таблеток, дозировкой 10 мг в одной таблетке.
  • Страна производитель – Германия.
  • Цена варьируется от 1600 – 1800 руб за упаковку в 30 таблеток, упаковка в 90 таблеток стоит в районе 5000 руб.
  • Показания к применению

Деменция альцгеймеровского типа, сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести.

  • Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, беременность, грудное вскармливание, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами, при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.

  • Побочные действия ( их кстати немало)

Головная боль, утомляемость, сонливость,головокружение, нарушение равновесия, повышение артериального давления, одышка, запор, тошнота, повышение биохимических показателей функции печени.

Наша схема применения.

Читайте также:  Гемоглобин 101 у ребенка 4 месяцев

Схема применения разрабатывается врачом в каждом случае индивидуально, вообще рекомендуется дозу постепенно повышать до 10 мг на 20 кг веса в сутки. Сын весит как раз 20 кг, поэтому по схеме, предложенной врачом, у нас уходила 1таблетка (по половинке 2 раза) в день. А начинали мы с 0,25 таблетки 2 раза в день, постепенно дозу увеличивая. Курс лечения составил 3 месяца. Таблетки не стоит принимать вечером, так как может нарушиться сон. Также, если препарат влияет возбуждающе на нервную систему ребенка, дозу следует уменьшить до начальной 0,25 таблетки.

В целом, исходя из веса ребенка и назначенной дозы, одной упаковки лекарства нам хватало на месяц. Но, если препарат назначается более старшему ребенку, или взрослому, учитывая его немаленькую стоимость, курс лечения вылетит в копеечку!

Общие впечатления от приема, наши результаты и достижения.

  • Речь. До курса приема Акатинола у сына активный словарный запас был не более 25 слов. И это в четыре то года! То, что Максим не мог сказать, он показывал жестами. Так проявляется моторная алалия во всей ее красе. Сейчас, после курса данного препарата, мой ребенок может (пусть и худо-бедно, коряво) повторить любое слово. Активный словарный запас, которым он пользуется каждый день пополняется. Конечно, до полноценной речи и стихов нам еще как Луны пешком. Но надеюсь, что к школе мы справимся и пойдем в обычный класс.
  • Мышление, память, внимание. С ними проблем у нас нет, но этот момент тоже очень важен, так как Акатинол действует и на эти функции. Сын стал как будто взрослее, активнее заниматься на занятиях. Хочу отметить, что во время приема ноотропов следует как можно больше заниматься с ребенком, так как мозг впитывает информацию намного сильнее. Мы посещаем дефектолога три раза в неделю, дома каждый день любим, рисуем, клеим,строим, собираем и т.д.
  • Побочки. Как и у всякого препарата у Акатинола есть побочные действия. Врач отмечала, что в ее практике были случаи когда эти таблетки сильно возбуждали нервную систему детей. Слава Богу, у нас такого не было. Могу отметить, лишь то, что в первый месяц приема пропал дневной сон у Максима. Но, на второй месяц сон сам как-то восстановился, сын стал наоборот, лучше и дольше спать днем. Может это связано как-то с накопительным действием лекарства. Еще из побочек отмечу незначительное закрепление стула, но для нас это не особо критично.

Вывод. На сегодняшний день из всех препаратов (Пантогам, Кортексин, Глиатилин, Цераксон, Энцефабол и др) для развития речи, которые принимал мой сын Акатинол Мемантин дал самый лучший результат. Но, препарат достаточно серьезный, принимать его нужно только по назначению врача и с осторожностью Всем здоровья!

Акатинол Мемантин (Akatinol Memantine)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5/10/15/20 мг 10 мг 20 мг 28 30 56 90 98 196 392 .
набор таблеток, покрытых пленочной оболочкой 5 мг+10 мг+15 мг+20 мг 28

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Акатинол Мемантин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Акатинол Мемантин
  • Срок годности препарата Акатинол Мемантин
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
мемантин гидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; тальк; магния стеарат
оболочка: метакриловой кислоты сополимер; натрия лаурилсульфат; полисорбат 80; триацетин; симетикона эмульсия; тальк

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 9 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–6 ч. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Выведение протекает двухфазно. T1/2 составляет в первой фазе — 4–9 ч, во второй — 40–65 ч. Выводится с мочой.

Показания препарата Акатинол Мемантин

Деменция альцгеймеровского типа, сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести.

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;

выраженные нарушения функции почек;

детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью:

судороги ( в т.ч. в анамнезе);

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

2 Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже).

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами L-допы, агонистами дофамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином и дексаметорфаном. Возможно повышение в плазме уровней циметидина, прокаинамида, кинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз.

Взрослым при деменции в течение 1-й недели терапии — в дозе 5 мг/сут, 2-й недели — в дозе 10 мг/сут, 3-й недели — в дозе 15–20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы — 30 мг.

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных действий.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при эпилепсии, больным тиреотоксикозом. Оптимальная доза достигается постепенно, при еженедельном увеличении.

Особые указания

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающим лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.

Условия хранения препарата Акатинол Мемантин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Акатинол Мемантин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Акатинол Мемантин – Роттендорф фарма – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

Действующее вещество: мемантин гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка: опадрай розовый (состоящий из: гипромеллоза, диоксид титана Е171, макрогол 400, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172).

Описание

Таблетки от розового до коричневато-розового цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, имеющие гравировку “20” с одной стороны и “МЕМ” с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Деменции средство лечения

Код АТХ

Фармакодинамика:

Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии в особенности функции NMDA-рецепторов способствует как проявлению симптомов так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциалозависимым умеренно аффинным неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата которое может приводить к нейронной дисфункции.

Улучшает когнитивные процессы повышает повседневную активность.

Фармакокинетика:

Мемантин имеет абсолютную биодоступность приблизительно равную 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-8 часов (tmax). Признаки того что прием пищи влияет на всасывание мемантина отсутствуют.

Суточные дозы 20 мг приводят к постоянной концентрации мемантина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг/мл (05-1 мкмоль) с большими межиндивидуальными вариациями. При введении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 052. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы.

Около 80% мемантина принятого внутрь циркулирует в неизмененном виде. Главные метаболиты у человека – это N-35-диметилглудантан смесь изомеров 4- и 6- гидроксимемантина и 1-нитрозо-35-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. Метаболизм катализированный системой цитохрома Р450 в условиях in vitro не обнаруживался.

В исследовании перорального приема 14 С-мемантина в среднем 84% введенной дозы выводилось в течение 20 дней при этом более 99% – через почки.

Выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (t1/2) от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/173 м 2 при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.

Также в почках происходит канальцевая реабсорбция вероятно опосредованная белками участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете например таких как переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов.

Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (ki = константа ингибирования) мемантина что составляет 05 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга человека.

Показания:

Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата тяжелая печеночная недостаточность дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью:

С осторожностью назначают больным эпилепсией судорогами (в том числе в анамнезе) и больным с наличием факторов предрасполагающих к эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения антагонистов NMDA-рецепторов таких как амантадин кетамин декстрометорфан. Данные соединения воздействуют на ту же систему рецепторов что и мемантин поэтому возможно развитие более частых или более выраженных нежелательных реакций (в основном со стороны центральной нервной системы).

Наличие факторов повышающих pH мочи может потребовать тщательного наблюдения за пациентом. К таким факторам относится резкая смена диеты например переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов. Кроме того pH мочи может повышаться при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей вызванных Proteus bacteria.

Из большинства клинических испытаний исключались пациенты недавно перенесшие инфаркт миокарда или имеющие некомпенсированную застойную сердечную недостаточность (класс III-IV по NYHA) неконтролируемую артериальную гипертензию. Поэтому в отношении пациентов с данными состояниями имеются лишь ограниченные данные и такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Беременность и лактация:

Клинические данные о приеме мемантина во время беременности отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о возможной задержке внутриутробного развития при применении препарата в дозах аналогичных или немного превышающих дозы применяемые у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять во время беременности за исключением случаев явной необходимости.

Неизвестно проникает ли мемантин в грудное молоко однако учитывая липофильные свойства субстанции это является вероятным. Женщины принимающие мемантин не должны кормить грудью ребенка.

Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.

Способ применения и дозы:

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера.

Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица который будет регулярно следить за приемом лекарственного средства пациентом.

Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозировку мемантина следует пересматривать на регулярной основе желательно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом необходимо пересматривать на регулярной основе в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго пока терапевтический эффект является благоприятным и пока пациент хорошо переносит лечение мемантином.

При отсутствии признаков терапевтической эффективности или при непереносимости пациентом лечения следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина.

Препарат следует принимать внутрь один раз в день в одно и то же время независимо от приема пищи.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Для снижения риска нежелательных реакций начальную дозу повышают до поддерживающей путем титрования по 5 мг в неделю в течение первых 3-х недель следующим образом:

1-я неделя (день 1-7): назначают по 5 мг в сутки.

2-я неделя (день 8-14): назначают по 10 мг в сутки.

3-я неделя (день 15-21): назначают по 15 мг в сутки.

4-я неделя и далее: назначают по 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Для титрования с повышением дозы доступны таблетки с другими дозировками.

Пациенты пожилого возраста

По данным клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки.

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза равна 10 мг. При хорошей переносимости препарата в течение как минимум 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг/сутки по стандартной схеме титрования.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза равна 10 мг.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класса А и В по Чайлд-Пью) корректировка дозы не требуется.

Данные о применении мемантина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Не рекомендуется к применению у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты:

Краткий обзор профиля безопасности

В клинических исследованиях деменции от легкой до тяжелой степени с участием 1784 пациентов получавших препарат Акатинол Мемантин и 1595 пациентов получавших плацебо общая частота случаев нежелательных реакций на препарат Акатинол Мемантин не отличалась от таковой при приеме плацебо; нежелательные реакции обычно имели легкую или умеренную степень тяжести.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями частота случаев которых была выше в группе лечения препаратом Акатинол Мемантин по сравнению с группой плацебо были головокружение (63% против 56% соответственно) головная боль (52% против 39%) запор (46% против 26%) сонливость (34% против 22% соответственно) и повышение артериального давления (41% против 28% соответственно).

В приведенной ниже таблице перечислены нежелательные реакции которые наблюдались в клинических исследованиях препарата Акатинол Мемантин и после его появления на рынке. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением органов и систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 до 1

Частота не установлена

Психотические реакции 2

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушения со стороны сердца

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления

Венозный тромбоз/ тромбоэмболия

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота не установлена

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Повышение биохимических показателей функции печени

Общие расстройства и нарушения в месте введения

1 Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

2 Единичные случаи сообщения о которых получены в пострегистрационный период.

Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные полученные после появления препарата в продаже): агранулоцитоз лейкопения (включая нейтропению) панцитопения тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура острая почечная недостаточность синдром Стивенса-Джонсона.

При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия суицидальные мысли и попытки суицида. В рамках пострегистрационного применения сообщалось о возникновении указанных побочных реакций у пациентов принимавших Акатинол Мемантин.

Передозировка:

Имеются только ограниченные данные о передозировке полученные в ходе клинических исследований и в пострегистрационный период.

Случаи относительно большой передозировки (приема 200 мг и 105 мг/сутки в течение 3 дней соответственно) сопровождались либо только симптомами усталости слабости и/или диареи либо не сопровождались какими-либо симптомами вообще. В случаях передозировки с приемом дозы менее 140 мг или неизвестной дозы у пациентов наблюдались симптомы поражения центральной нервной системы (спутанность сознания вялость сонливость головокружение ажитация агрессивность галлюцинации и нарушения походки) и/или желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).

В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема внутрь в общей сложности 2000 мг мемантина сопровождавшегося поражением центральной нервной системы (кома в течение 10 дней позднее – диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без необратимых последствий.

В другом случае большой передозировки пациент также выжил и выздоровел. Пациент принял внутрь 400 мг мемантина перорально. У пациента развились симптомы со стороны центральной нервной системы такие как беспокойство психоз зрительные галлюцинации судорожная готовность сонливость ступор и потеря сознания.

В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. При необходимости проводят стандартные лечебные мероприятия направленные на выведение из организма активного вещества такие как промывание желудка прием активированного угля (для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени) подкисление мочи форсированный диурез.

При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.

Взаимодействие:

Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина возможны следующие взаимодействия:

Механизм действия предполагает усиление эффектов леводопы агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических лекарственных средств в случае их применения одновременно с NMDA-антагонистами такими как мемантин. При одновременном применении с барбитуратами или нейролептиками действие последних может уменьшаться.

Одновременное применение мемантина со спазмолитиками дантроленом или баклофеном может изменять их действие и потребовать подбора дозы.

Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану.

В литературе также имеется один опубликованный отчет о возможном риске комбинированного применения мемантина и фенитоина.

Другие действующие вещества такие как циметидин ранитидин прокаинамид хинидин хинин и никотин использующие ту же систему транспорта катионов в почках что и амантадин возможно могут взаимодействовать с мемантином создавая потенциальный риск повышения концентраций в плазме крови.

Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном приеме с мемантином.

В пострегистрационный период были зарегистрированы единичные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов одновременно получавших лечение варфарином. Несмотря на то что причинно-следственной связи установлено не было у пациентов одновременно принимающих пероральные антикоагулянты рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО.

В фармакокинетических исследованиях однократной дозы у молодых здоровых добровольцев не наблюдалось никаких взаимодействий активного вещества мемантина с активным веществом глибенкламидом/метформином или донепезилом.

В клиническом исследовании с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин не ингибирует активность CYP 1А2 2А6 2С9 2D6 2Е1 3А флавинмонооксигеназы эпоксидгидролазы и сульфатирование in vitro.

Особые указания:

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того мемантин может вызывать изменение скорости реакции поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом эпилепсией судорогами (в том числе в анамнезе) одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин кетамин декстрометорфан) наличие факторов повышающих pH мочи (резкая смена диеты например переход на вегетарианство обильный прием щелочных желудочных буферов) тяжелые инфекции мочевыводящих путей инфаркт миокарда (в анамнезе) сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA) неконтролируемая артериальная гипертензия почечная недостаточность печеночная недостаточность.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Болезнь Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции как правило приводит к снижению способности управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Акатинол Мемантин в свою очередь также оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами поэтому больных следует предупредить о необходимости проявлять особую осторожность.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистер из ПП/алюминиевой фольги.

2 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Роттендорф Фарма ГмбХ, Ostenfelder Strasse 51-61, 59320 Ennigerloh, Germany, Германия

Акатинол Мемантин (Akatinol Memantine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Первичная и вторичная упаковка:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Акатинол Мемантин

Набор таблеток (5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, овальной формы, с гравировкой “5” с одной стороны и “МЕМ” с другой стороны.

1 таб.
мемантина гидрохлорид5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 65.875 мг, кроскармеллоза натрия – 3.375 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.375 мг, магния стеарат – 0.375 мг.

Состав оболочки: опадрай белый – 3 мг (гипромеллоза – 1.875 мг, титана диоксид (Е171)- 0.9375 мг, макрогол 400 – 0.1875 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на каждой стороне.

1 таб.
мемантина гидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 174.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 52.1 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.25 мг, тальк – 11.15 мг, магния стеарат – 0.75 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилкрилата (1:1) – 1.449 мг, натрия лаурилсульфат – 0.01 мг, полисорбат 80 – 0.034 мг, триацетин – 0.15 мг, симетикона эмульсия – 0.007 мг, тальк – 0.35 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежевого до оранжевого цвета, овальной формы; с гравировкой “15” с одной стороны и “МЕМ” с другой стороны.

1 таб.
мемантина гидрохлорид15 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 197.625 мг, кроскармеллоза натрия – 10.125 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.125 мг, магния стеарат – 1.125 мг.

Состав оболочки: опадрай оранжевый – 9 мг (гипромеллоза – 5.625 мг, титана диоксид (Е171)- 2.2275 мг, макрогол 400 – 0.5625 мг, оксид железа желтый (Е172) – 0.549 мг оксид железа красный (Е172) – 0.036 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-коричневого цвета, овальной формы; с гравировкой “20” с одной стороны и “МЕМ” с другой стороны.

1 таб.
мемантина гидрохлорид20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 263.5 мг, кроскармеллоза натрия – 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, магния стеарат – 1.5.

Состав оболочки: опадрай розовый – 12 мг (гипромеллоза – 7.5 мг, титана диоксид (Е171)- 3.3984 мг, макрогол 400 – 0.75 мг, оксид железа красный (Е172) – 0.1512 мг оксид железа желтый (Е172) – 0.2004 мг).

7 шт. – блистеры (4) с каждой дозировкой – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са 2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы – 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается C ss от 70 до 150 нг/мл. V d составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T 1/2 составляет – 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м 2 .

Показания активных веществ препарата Акатинол Мемантин

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Мемантин

Мемантин

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: мемантин-гидрохлорид.

Фармакотерапевтическая группа

Средство для лечения деменции

Код АТХ

Фармакологическое действие

Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторах) способствует как возникновению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.

Показания к применению

Лечение болезни Альцгеймера от средней до тяжелой степени.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость галактозы, дефицит лактазы, лактазная недостаточность.

Способ применения и дозы

Режим дозирования Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют. Взрослые Подбор дозы Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Для снижения риска нежелательных реакций поддерживающая доза достигается подбором по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме: Неделя 1 (дни 1–7): Рекомендуемая доза — 5 мг (1/2 таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней. Неделя 2 (дни 8–14): Рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней. Неделя 3 (дни 15–21): Рекомендуемая доза — 15 мг (1 1/2 таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней. Начиная с 4 недели: Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Поддерживающая доза Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста На основании клинических данных, рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки в соответствии с вышеописанным. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут. Если она хорошо переносится в течение, по меньшей мере, 7 дней, ее можно повысить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени (классы A и B по классификации Чайлд-Пью) изменение дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Дети и подростки Вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности мемантин не рекомендован детям младше 18 лет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг. По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

PsyAndNeuro.ru

Мемантин (Memantinum)

Торговые названия в России

Акатинол Мемантин, Нооджерон, Марукса, Мемантинол, Меманталь, Мемантин, Мемантин Канон, Меманейрин, Мемантин-Рихтер, Мемантина гидрохлорид, Мемикар, Алзейм, Мемантин-ТЛ

  • Таблетки: 10 мг, 20 мг
  • Капли для приема внутрь 10 мг/мл
  • Таблетки, диспергируемые в полости рта: 10 мг, 20 мг

Фармакологическая группа

Усилитель когнитивных функций

Номенклатура NbN

Антагонист NMDA-рецепторов [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F00.0 Деменция при болезни Альцгеймера с ранним началом

F00.1 Деменция при болезни Альцгеймера с поздним началом

F00.2 Деменция при болезни Альцгеймера, атипичная или смешанного типа

F00.9 Деменция при болезни Альцгеймера неуточненная

◊ Рекомендации FDA

G.30 Болезнь Альцгеймера

◊ Рекомендации EMA

G.30 Болезнь Альцгеймера

◊ Использование Off-label

  • Сосудистая деменция
  • Деменция с тельцами Леви
  • Лобно-височные деменции
  • ВИЧ-ассоциированная деменция
  • Рассеянный склероз

Целевые симптомы

  • Потеря памяти при болезни Альцгеймера
  • Изменение поведения при болезни Альцгеймера
  • Потеря памяти при других деменциях

Механизм действия и фармакокинетика

Мемантин действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, преимущественно связываясь с катионными каналами, управляемыми NMDA-рецепторами. Длительное повышение уровня глутамата в мозге пациентов с деменцией противодействует потенциалзависимому блоку NMDA-рецепторов ионами Mg2+ и способствует непрерывному притоку ионов Са2+ в клетки, что в конечном итоге приводит к дегенерации нейронов. Исследования показывают, что мемантин более эффективно, чем ионы Mg2+, связывается с NMDA-рецепторами, и тем самым эффективно блокирует длительный приток ионов Са2+ через NMDA-канал, поддерживая транзиторную физиологическую активацию каналов более высокими концентрациями выпущенного в синапсы глутамата. Таким образом, мемантин защищает от хронически повышенной концентрации глутамата. Мемантин также демонстрирует антагонистическую активность к серотониновому (5-HT3) рецептору с потенциалом, похожим на потенциал NMDA-рецептора, и сниженную антагонистическую активность в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора. Этот препарат не связывается с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), бензодиазепина, дофамина, адренергическими, гистаминовыми, глициновыми рецепторами, а также вольтаж-зависимыми кальциевыми, натриевыми, или калиевыми каналами.

  • Мало метаболизируется;
  • В почти неизмененном виде выводится с мочой;
  • Период полувыведения приблизительно 60-100 часов; пиковые концетрации в плазме через 3-7 часов [3].
  • Минимальное ингибирование ферментов CYP450.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 10 мг дважды в день
  • 28 мг один раз в день (пролонгированное действие)
  • Сначала 5 мг/день, каждую неделю повышать на 5 мг; доза больше 5 мг следует разделить на части; максимальная доза – 10 мг дважды в день [1].
  • Пролонгированное действие: сначала 7 мг один раз в день, можно повышать на 7 мг каждую неделю, максимальная доза – 28 мг один раз в день [1].

◊ Как быстро действует

Улучшения памяти не ожидается, а для стабилизации состояния потребуются месяцы [1].

◊ Ожидаемый результат

Замедляет развитие болезни, но не останавливает дегенеративный процесс.

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на ингибитор холинестеразы (галантамин, донепезил, ривастигмин) или добавить ингибитор холинестеразы.
  • Пересмотреть диагноз, исключив депрессию или деменцию, не связанную с болезнью Альцгеймера [1].

◊ Как прекратить прием

  • Случаев синдрома отмены не было.
  • Теоретически прекращение приема может вызвать ухудшение памяти и изменение в поведении, которые могут остаться нескорректированными после возобновления приема или начала приема [1].

◊ Лечебные комбинации

  • Атипичные антипсихотики для коррекции поведения;
  • Антидепрессанты при депрессии, апатии, потере интереса;
  • Можно комбинировать с ингибиторами холинестеразы;
  • Карбамазепин, окскарбамазепин при поведенческих нарушениях;

Предостережения и противопоказания

С осторожностью если одновременно принимаются другие антагонисты NDMA: амантадин, кетамин, декстрометорфан. Нельзя применять, если есть аллергия на мемантин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

  • Особенный подбор дозы не требуется.
  • При тяжелой почечной недостаточности снизить дозу.

◊ Пациенты с больной печенью

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пациенты с больным сердцем

Особенный подбор дозы не требуется.

◊ Пожилые пациенты

Та же фармакокинетика, что и у молодых пациентов.

◊ Дети и подростки

Использование мемантина не изучалось.

◊ Беременные

  • Риск категории В – исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований беременных женщин не было;
  • Не рекомендуется беременным или готовящимся зачать [1].

◊ Грудное вскармливание

О проникновении мемантина в грудное молоко ничего не известно, но все психотропные препараты попадают в грудное молоко. Рекомендуется прекратить принимать мемантин или перестать кормить грудным молоком [1].

Взаимодействие с другими веществами

  • Не взаимодействует с препаратами, метаболизируемыми ферментами CYP450.
  • Препараты, повышающие pH мочи (ингибиторы карбоангидразы, бикарбонат натрия), могут снижать элиминацию мемантина и повышать его уровень в крови.
  • Не взаимодействует с ингибиторами холинестеразы.

Анализы во время лечения

Особые указания

  • Несмотря на очень большой период полувыведения обычно принимают два раза в день, хотя есть данные о безопасности приема один раз в день.
  • Важно проинструктировать пациента и того, кто о нем заботиться о схеме приема.
  • Мемантин, вероятнее всего, не влияет на фармакокинетику ингибиторов ацетилхолнестеразы
  • Пища не влияет на всасывание препарата [1]

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Предположительно, из-за чрезмерного воздействия на NMDA-рецепторы.

◊ Побочные эффекты

  • Головокружение, головная боль;
  • Запор;
  • Опасные побочные эффекты: судороги;
  • Набор веса: нет;
  • Седация: нет, но может наблюдаться слабость [1].

◊ Что делать с побочными эффектами

Ждать; Снизить дозу, перейти на другой препарат.

◊ Длительное использование

Через 6 месяцев лечения может перестать замедлять течение болезни Альцгеймера [1].

◊ Привыкание

◊ Передозировка

  • Смертельных случаев не было.
  • Беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, сонливость, ступор, потеря сознания.

Преимущества

Подходит для пациентов с тяжелой стадией болезни Альцгеймера [1].

Слабости

  • Для пациентов с начальной и средней стадией болезни Альцгеймера эффективность не доказана.
  • У пациентов возникают сложности с приемом лекарства два раза в день [1].

Советы эксперта

  • Одно из двух лекарств, рекомендуемых при тяжелой степени болезни Альцгеймера;
  • Действие мемантина похоже на естественное ингибирование NDMA-рецепторов магнием, так что мемантин – это своего рода “искусственный магний”
  • Теоретически антагонизм мемантина к NMDA достаточно силен, чтобы снизить возбуждение глутаматных рецепторов, характерное для болезни Альцгеймера, но недостаточно силен, чтобы влиять на использование глутамата для пластичности, обучения и памяти.
  • Имеет родственную структуру с амантадином, который тоже является слабым антагонистом NMDA
  • Мемантадин хорошо переносится и редко дает побочные эффекты
  • Последствия антагонистической активности к 5-HT3 рецепторам не изучены, но, может быть, из-за этого наблюдается так мало побочных эффектов с ЖКТ [1]
Ссылка на основную публикацию