«Утрожестан» при беременности: инструкция по применению

Утрожестан® (200 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг

Состав

1 капсула содержит

активное вещество прогестерон натуральный микронизированный 100 мг или 200 мг

вспомогательные вещества: лецитин соевый, масло подсолнечное,

состав оболочки капсул: желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171)

Описание

Круглые мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 100 мг).

Овальные мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон.

Код АТХ G03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (Сmax) отмечается через 1-3 часа после приема. Связь с белками плазмы – 90%.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов.

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион)

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.

При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности. Связь с белками плазмы – 90%.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmax 142 нг/мл через 6 часов).

Фармакодинамика

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Показания к применению

Пероральный путь введения

Нарушения, связанные с недостаточностью прогестерона:

– нарушение менструальных циклов с дизовуляцией или ановуляцией

– терапия менопаузы (в дополнение к эстрогенотерапии)

– бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.

– Угроза выкидыша или предупреждение привычных выкидышей из-за установленной лютеиновой недостаточности

– Угроза преждевременных родов

Вагинальный путь введения

– гипофертильность, первичное или вторичное бесплодие, связанное с частичной или тотальной лютеиновой недостаточностью (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы в ходе оплодотворения in vitro, донорство ооцитов)

– угроза раннего выкидыша или предупреждение привычных абортов, связанных с лютеиновой недостаточностью

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Пероральный путь введения

В среднем доза составляет 200-300 мг прогестерона в день, распределенных на 1 или 2 приема, т.е. 200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости.

При лютеиновой недостаточности (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, пременопауза, доброкачественные мастопатии): лечение следует проводить в течение 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26-й дни включительно.

При терапии менопаузы: поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендована, прогестерон добавляется в последние две недели каждого терапевтического курса, за которыми следует прекращение любого замещающего лечения длительностью около одной недели, в ходе которого может наблюдаться кровотечение воздержания.

При угрозе преждевременных родов: 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов, полученных в течение острой фазы, затем в поддерживающей дозировке (например, 3 раза по 200 мг в день) до 36-й недели беременности.

Вагинальный путь введения

В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в день (т.е. 1 капсула по 200 мг или две капсулы по 100 мг, распределенные на 2 приема, 1 утром и 1 вечером), которую вводят глубоко во влагалище, при необходимости при помощи аппликатора. Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациентки.

При частичной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, нарушения менструального цикла): лечение следует проводить 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26‑й дни из расчета 200 мг прогестерона в день.

При бесплодии с полной недостаточностью лютеиновой фазы (донорство ооцитов): доза прогестерона составляет 100 мг прогестерона на 13-й и 14-й дни цикла переноса, затем 100 мг прогестерона утром и вечером с 15-го по 25-й дни цикла. В случае начальной стадии беременности, начиная с 26-го дня доза увеличивается со 100 мг прогестерона в день до максимума в 600 мг прогестерона в день, распределенных на три приема. Эту дозировку следует соблюдать до 60-го дня.

При поддержке лютеиновой фазы при оплодотворении in vitro лечение следует проводить, начиная с вечера дня переноса, из расчета 600 мг прогестерона в три приема – утром, днем и вечером.

При угрозе выкидыша или при предупреждении привычного выкидыша из-за лютеиновой недостаточности

средней дозировкой является 200-400 мг прогестерона в день в два приема до 12-й недели беременности.

Капсула должна быть введена глубоко во влагалище.

Перечисленные ниже нежелательные явления отмечались при пероральном способе применения:

Утрожестан капсулы : инструкция по применению

Инструкция

Состав (на 1 капсулу)

Действующее вещество: прогестерон (прогестерон натуральный микронизированный) 100 или 200 мг.

Вспомогательные вещества: подсолнечное масло, лецитин соевый, желатин, глицерин, титана диоксид.

Описание

Капсулы 100 мг – круглые, капсулы 200 мг – овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).

Читайте также:  Особенности заживления швов после эпизиотомии и решение возможных проблем

Фармакотерапевтическая группа

Гестаген. Код АТХ: G03DA04

Фармакологические свойства

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов- мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови () отмечается через 1-3 часа после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов после приема.

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа- гидрокси- дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны Сmax веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.

При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Стах 142 нг/мл через 6 часов).

Прогестерон-дефицитные состояния у женщин.

Пероральный путь введения:

угроза самопроизвольного аборта или предупреждение привычного выкидыша вследствие установленной лютеиновой недостаточности

угроза преждевременных родов

бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности

нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции

заместительная гормонотерапия пери- и постменопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).

Вагинальный путь введения:

заместительная гормонотерапия в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток)

поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению

поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле

заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами)

бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности

профилактика привычного и угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; кровотечения из половых путей неясного генеза; аборт неполный, порфирия.

Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов.

Пероральный путь введения – при выраженных нарушениях функций печени.

С оторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, период лактации.

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Пероральный путь введения

Препарат принимают внутрь, запивая водой.

В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером). При угрозе самопроизвольного аборта и преждевременных родов или для профилактики привычного выкидыша: 200-600 мг в сутки ежедневно до 16 недели беременности. Дальнейшее применение лекарственного средства возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных, функции плаценты и уровня прогестерона в крови беременной женщины. При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла). При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг в день в течение 10-12 дней.

Вагинальный путь введения

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункиионирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне эстрогенной терапии по 200 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Такая дозировка может применяться на протяжении 60 дней. Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется принимать от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности. Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется принимать 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг в сутки ежедневно в 2 приема до 16 недели беременности. Дальнейшее применение лекарственного средства возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных, функции плаценты и уровня прогестерона в крови беременной женщины.

Побочное действие

При оральном применении могут наблюдаться следующие явления:

Класс системы органов Частые неблагоприятные явления≥1/100; ≤1/10 Нечастые неблагоприятные явления ≥1/1000; ≤1/100 Редкие неблагоприятные явления ≥1/10000; ≤1/1000 Очень редкие неблагоприятные явления ≤1/10000
Заболевания половой системы и молочных желез Изменение менструацийАменореяМежменструальные кровотечения • Мастодиния
Заболевания центральной нервной системы • Головные боли СонливостьСкоропроходящее ощущение головокружения • Депрессия
Заболевания желудочно- кишечного тракта РвотаДиареяЗапор • Тошнота
Заболевания гепатобилиарной системы • Холестатическая желтуха
Заболевания иммунной системы • Крапивница
Заболевания кожи и подкожных тканей ЗудАкне • Хлоазма
Читайте также:  Развитие плода на 10 неделе беременности

Сонливость и/или скоропроходящее ощущение головокружения наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня, могут иметь место укорачивание цикла или случайные кровотечения.

Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или межменструальные кровотечения характерны для применения прогестагенов в целом.

При вагинальном применении:

Возможно появление локального раздражения типа жжения, зуда или жирных выделений в качестве местной индивидуальной непереностимости (в частности, на лецитин сои),

Передозировка

Несмотря на то, что до настоящего момента не сообщалось о случаях передозировки, нежелательные эффекты, перечисленные выше, свидетельствует чаще всего о передозировке. Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.

У некоторых пациентов средне терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестона, особой чувствительности к препарату или слишком низком уровне эстрадиола. В этом случае достаточно:

в случае сонливости или скоропроходящего ощущения головокружения уменьшить суточную дозу препарата Утрожестан или назначить приём на вечернее время перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;

в случае укороченного менструального цикла или мажущих кровянистых выделений начало лечения перенести на боле поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);

в перименопаузе и заместительной гормональной терапии в менопаузе убедиться в том, что уровень эстрадиола является оптимальным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Совместный прием Утрожестана с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, фенилбутазоном, спиронолактоном, гризеофульвином, ампициллином, тетрациклином может привести к изменению действия лекарственного средства.

При заместительной гормональной терапии эстрогенами в период менопаузы настоятельно рекомендуется применение прогестерона не менее чем на 12 дней в течение цикла.

Сочетание со следующими лекарственными средствами может сопровождаться ускорением метаболизма прогестерона и изменением терапевтического эффекта:

одновременное применение с мощными ферментативными индукторами, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты, (фенитон), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускоренным метаболизмом прогестерона печени.

антибиотики (ампициллины, тетрациклины) вызывают нарушения в кишечной микрофлоре, что сопровождается изменениями энтерогепатического стероидного цикла.

Степень выраженности указанных взаимодействий может сильно варьировать у разных пациентов, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён.

Прогестагены могут вызвать снижение переносимости глюкозы, и из-за этого увеличить потребность в инсулине или других противодиабетических препаратах у больного диабетом. Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Особые указания

Препарат нельзя применять с целью контрацепции;

Следует с осторожностью применять перорально при беременности у пациентов с нарушениями функции печени;

Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15- го дня цикла, могут иметь место укорачивания цикла и/или кровотечение. В случае маточных кровотечений не назначать препарат до уточнения их причины, включая исследование эндометрия.

Из-за тромбоэмболических и метаболических рисков, которых нельзя полностью исключить, следует прекратить применение препарата Утрожестан в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации; сильных головных болей. При наличии тромбофлевитов в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

В случае появления аменореи в процессе лечения, убедиться, что речь не идет о беременности.

Более 50 % ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Кроме этого, инфекционные процессы и механические повреждения могут быть причиной абортов на ранних сроках беременности. Применение прогестерона в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предназначено для случаев, когда секреция желтого тела недостаточна.

Утрожестан содержит соевый лецитин и может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивница и анафилактический шок).

Фертильность, беременность и кормление грудью

Применение Утрожестана не противопоказано во время беременности, в том числе в первые недели

Поступление прогестерона в грудное молоко не было изучено с точностью. Следовательно, его назначения следует избегать во время кормления грудью.

Применение у детей

Применение у пожилых (старше 65 лет)

Клинические данные отсутствуют

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

Клинические данные отсутствуют

Применение у пациентов с нарушенной функцией почек

Клинические данные отсутствуют

Влияние применения препарата на вождение автотранспорта и работу с механизмами

При пероральном приеме необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг, по 14 капсул в блистере, 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Капсулы 200 мг, по 7 капсул в блистере, 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Название и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Везен Хелскеа СА

Авеню Луиз 287,1050 Брюссель, Бельгия

Название и адрес производителя

ОЛИК (Таиланд) Лимитед

Удомсорают Роуд 16-ый квартал, 166, Промышленная зона Бангпаин, Бангкрасон, Бангпаин, 13160 Провинция Аютхая, Таиланд

166 Моо 16, Bangpa-In Industrial Estate, Udomsorayuth Road, Bangkrason, Bangpa-In, Ayutthaya Province 13160, Thailand

Произведено по заказу Безен Хелскеа СА, Бельгия

Претензии потребителей направлять по адресу

ООО Безен Хелскеа РУС

123557 Москва, ул. Сергея Макеева, 13 тел. (495) 980 10 67;

Утрожестан : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: прогестерон;

1 капсула содержит прогестерона микронизированный 100 мг или 200 мг

вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

капсулы 100 мг круглые, мягкие, блестящие желатиновые капсулы немного желтоватого цвета, которые содержат беловатую масляную суспензию;

капсулы 200 мг овальные, мягкие, блестящие желатиновые капсулы немного желтоватого цвета, которые содержат беловатую масляную суспензию.

Фармакологическая группа

Гормоны половых желез. Гестагены. Код АТХ G03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном – одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Не имеет андрогенной активности. Оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование гипофизом гонадотропных гормонов и овуляцию.

Читайте также:  Как правильно рассчитать суточный диурез при беременности и какова его норма?

пероральное применение

Уровень повышения прогестерона в плазме крови с первого часа после всасывания препарата в пищеварительном тракте. Самый высокий уровень прогестерона в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема препарата (после 1:00 – 4,25 нг / мл, после 2:00 – 11,75 нг / мл, после 4:00 – 8,37 нг / мл, после 6:00 – 2 нг / мл и 1,64 нг / мл после 8 часов). Основными метаболитами прогестерона в плазме является 20α-гидрокси, δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основным из которых является 3α, 5β-прегнанендиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.

интравагинальное применения

После введения во влагалище прогестерон быстро всасывается слизистой оболочкой.

Повышение уровня прогестерона в плазме начинается с первого часа, наиболее высокий уровень в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения.

При средней приписанной дозе (100 мг прогестерона на ночь) Утрожестан позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг / мл), подобный такого в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией. Таким образом, Утрожестан стимулирует адекватное созревания эндометрия, способствует имплантации эмбриона.

При более высоких дозах (выше 200 мг в сутки), что увеличиваются постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в плазме, подобного такого во время первого триместра беременности.

Метаболизм метаболиты в плазме и моче идентичны метаболитам, выявленным в ходе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме говорится, главным образом, о 20α-гидрокси, δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Экскреция с мочой осуществляется на 95% в форме глюкуроновых метаболитов, основным компонентом которых является 3α, 5β-прегнанендиол (прегнандиол).

Показания

Нарушения, связанные с дефицитом прогестерона.

пероральное применение

  • нарушения, связанные с дефицитом прогестерона, а именно:
  • предменструальный синдром,
  • нарушение менструального цикла (дизовуляция, ановуляция),
  • фиброзно-кистозная мастопатия,
  • преклимактерический период;
  • заместительная гормонотерапия в менопаузе (в сочетании с эстрогенной терапией)
  • бесплодие при лютеиновой недостаточности.
  • профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности
  • угроза преждевременных родов.

интравагинальное применения

  • Снижение способности к оплодотворению при первичной или вторичной бесплодия при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время приготовления к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток). Профилактика привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша при лютеиновой недостаточности.
  • Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе.
  • Невозможность или ограничение приема внутрь препарата.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Тяжелые нарушения функции печени.
  • Подозреваемая или подтверждена неоплазия груди или половых органов.
  • Недиагностированные вагинальные кровотечения.
  • Неудачный или неполный аборт.
  • Тромбофлебит. Тромбоэмболические нарушения.
  • Кровоизлияние в мозг.
  • Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При гормональной терапии менопаузы эстрогенами настоятельно рекомендуется назначение прогестерона не позднее чем на двенадцатом сутки цикла.

Если при лечении угрозы преждевременных родов Утрожестан комбинируется с бета-адреномиметиками, дозы последних можно снизить.

Одновременное применение других препаратов может изменить метаболизм прогестерона, вызывая повышение или снижение концентрации прогестерона в плазме и, соответственно, привести к изменению действия препарата.

Мощные индукторы печеночных ферментов, а именно: барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, вызывают повышенный метаболизм на печеночном уровне.

Некоторые антибиотики (ампициллин, тетрациклин) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение печеночной стероидного цикла.

Известно, что такие взаимодействия препаратов индивидуальны и могут существенно отличаться у разных групп пациентов, поэтому однозначно прогнозировать любые клинические проявления подобных взаимодействий не представляется возможным. Все прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина и других противодиабетических средств у больных сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть уменьшена из-за курения и увеличена из-за алкоголя.

Особенности применения

Лечение в рекомендованных дозах не имеет контрацептивного эффекта.

Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня цикла, могут наблюдаться сокращение цикла или кровотечение.

В случае маточных кровотечений не назначать препарат без уточнения их причины, в частности при обследовании эндометрия.

С осторожностью следует применять у пациентов с задержкой жидкости (например, гипертония, заболевания сердечно-сосудистой системы, почек, у больных эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой), с депрессией в анамнезе, с сахарным диабетом, нарушениями функции печени, фоточувствительностью.

Перед назначением препарата следует тщательно обследовать пациентов с наличием новообразований в семейном анамнезе и пациентов с рецидивирующим холестазом или постоянным ощущением зуда в период беременности, нарушением функции печени, сердечной или почечной недостаточности, фиброцистною мастопатией, эпилепсией, астмой, отосклерозом, сахарным диабетом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой.

Через тромбоэмболических осложнений и метаболических нарушений нельзя полностью исключить, необходимо прекратить прием препарата в случае появления:

  • зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, про- птоз, отек диска зрительного нерва
  • тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений, независимо от участка поражения;
  • сильной головной боли, мигрени.

В случае появления аменореи в процессе лечения следует подтвердить или исключить беременность, которая может быть причиной аменореи. При вагинальном применении препарата возможны маслянистые выделения связано с лекарственной формой препарата.

Более половины ранних самопроизвольных абортов вызвана генетическими осложнениями. К тому же инфекционные проявления и механические нарушения могут быть причиной ранних абортов; единственным обоснованием назначения прогестерона тогда была бы задержка изгнания мертвого яйца. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предусмотрено для случаев, когда секреция прогестерона недостаточна.

Перед началом лечения пациент должен пройти тщательное медицинское и точное гинекологическое обследование, включая внутривлагалищные и маммологическое обследование, мазок Папаниколау, с учетом данных анамнеза, противопоказаний и меры предосторожности при применении. Во время лечения рекомендуется проходить регулярные осмотры у врача. Женщинам, которые получают заместительную гормональную терапию, следует тщательно оценить все риски / польза, связанные с терапией.

Читайте также:  Как снизить давление при беременности? Причины и последствия высокого давления

У пациенток с постменопаузальный симптомами, которые получают или получали заместительную гормональную терапию (ЗГТ), существует слабое или умеренное увеличение вероятности диагностирования рака молочной железы. Это может быть связано с ранней диагностикой пациентов или фактической пользой ЗГТ, а также их комбинацией. Риск диагностики рака молочной железы возрастает с увеличением продолжительности лечения и восстанавливается до первоначальных значений за пять лет после прекращения приема ЗГТ. Рак молочной железы, диагностируется у пациенток, получающих или недавно получавших ЗГТ, менее инвазивным, чем тот, что возникает у женщин, не прошедших лечение ЗГТ. Врач должен обсудить более высокую вероятность развития рака молочной железы с пациентками, которые будут получать долгосрочную гормональную терапию, оценивая преимущества ЗГТ.

Препарат не должен приниматься с пищей, а должен приниматься перед сном. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Утрожестана не противопоказано при беременности, в том числе в первые недели (см. Раздел «Показания» (Акушерские показания)).

За период применения препарата не наблюдалось ни одного случая неблагоприятного воздействия препарата на плод.

При применении препарата во втором и третьем триместрах беременности необходим контроль функции печени.

Поступления прогестерона в грудное молоко подробно не изучалось. Следовательно, его назначения следует избегать во время кормления грудью.

Существуют данные о возможном развитии гипоспадии, при применении прогестагенов во время беременности для профилактики обычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чем должна быть информирована пациентка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Водителям транспорта и операторам машин: возможны сонливость i головокружение, связанные с приемом внутрь.

Применение капсул перед сном позволяет избежать этих неприятных последствий.

Случаи сонливости и головокружения наблюдались только при перорального применения препарата.

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения зависит от характера заболевания.

В большинстве случаев среднесуточная доза составляет 200-300 мг в 1 или 2 приема (200 мг вечером, перед сном, и 100 мг утром, если возникает такая необходимость).

  • При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, предменопауза, фиброзно-кистозная мастопатия): принимают в течение 10 дней (обычно с 17 по двадцать шестой день цикла включительно).
  • При заместительной гормонотерапии менопаузы поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендуется, прогестерон необходимо применять как дополнение к ней последние 2 недели каждого курса, следующих за однонедельного любой заместительной терапии, в ходе которой может наблюдаться кровотечение отмены.
  • При угрозе преждевременных родов: принимают 400 мг Утрожестана через каждые 6-8 часов до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения подбирают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана постепенно снижают до поддерживающей (например 200 мг 3 раза в сутки). В этой дозе препарат можно применять до 36 недель беременности.

Применение прогестерона после 36 недель беременности рекомендуется.

Капсулы вводить глубоко во влагалище в положении лежа на спине.

Перед каждым применением препарата необходимо тщательно вымыть руки, чтобы не осталось моющего средства на руках.

В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, в 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости с помощью аппликатора). Дозу можно увеличить в зависимости от реакции пациента.

  • При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг в течение 10 дней (обычно с 17 по двадцать шестой день цикла).
  • При полной недостаточности лютеиновой фазы [полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток)]: доза прогестерона составляет 100 мг тринадцатый и четырнадцатый день цикла переноса. С 15-й по двадцать пятое сутки цикла доза прогестерона составляет 200 мг, разделенных на два приема (утром и вечером). Начиная с 26-х суток, в случае ранней диагностики беременности, доза увеличивается, постепенно (каждую неделю) на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума 600 мг прогестерона в сутки, разделенных на три приема. В этом дозу следует соблюдать до 60-го дня.
  • Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: лечение проводится, начиная с вечера дня переноса эмбриона, из расчета по 600 мг в сутки в 3 приема (200 мг однократно через каждые 8:00).
  • В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычных выкидышей через лютеиновую недостаточность: 200-400 мг в сутки (100-200 мг в один прием через каждые 12:00) до 12 недель беременности.
  • Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе доза составляет 200 мг в сутки и применяется вечером перед сном с 22-го по тридцать шестой неделе беременности.

Дети Клинические данные по применению препарата детям отсутствуют.

Передозировка

Симптомы передозировки могут проявляться симптоматикой побочных реакций, в том числе сонливостью, головокружением, эйфорией, дисменореей, уменьшением продолжительности цикла, метроррагия.

У некоторых лиц обычная доза может оказаться чрезмерной через существующую или вторичную появление нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкий сопутствующий уровень эстрадиола в крови.

В таких случаях достаточно:

  • уменьшить дозу прогестерона или назначать прием прогестерона вечером перед сном в течение 10 суток за цикл в случае сонливости или мимолетного головокружение
  • перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например, девятнадцатый сутки вместо 17-й) в случае его сокращения или кровяных выделений;
  • проверить, достаточен ли уровень эстрадиола у пациентки, получает замещенную гормональную терапию в пременопаузе.

Побочные реакции

При пероральном применении наблюдались следующие явления:

Утрожестан капсулы 200 мг 14 шт ➤ инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Читайте также:  «Пиносол» при беременности: инструкция по применению

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза, уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.

Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл – через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл – через 6 ч и 1.64 нг/мл – через 8 ч после приема.МетаболизмОсновными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.При интравагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат можно применять только интравагинально.

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Сонливость или скоропреходящее головокружение, появляющиеся через 1 – 3 часа после приема препарата.

Сокращение менструального цикла и межменструальные кровянистые выделения. Эти побочные эффекты наблюдались только при приеме препарата внутрь.

Передозировка

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.

Лечение:- в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла,- в случае укорочения менструального цикла или мажущих кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го),- в перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.

При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

При пероральном применении Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего – увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.При интравагинальном применении

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Особые указания

Препарат Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции.

Препарат нельзя принимать вместе с пищей, т.к. прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

Применение препарата Утрожестан после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени), лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.

Применение препарата Утрожестан с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.

В состав препарата Утрожестан входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

При проведении ЗГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.

При непрерывном режиме ЗГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов.

При проведении ЗГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения:- зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, мигрени,- венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

Читайте также:  Причины и последствия повышенного сахара в крови при беременности

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

При применении препарата Утрожестан с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Не известно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале ЗГТ в возрасте старше 65 лет.Перед началом ЗГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы, параметры коагуляции, концентрацию прегнандиола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению Утрожестан капсулы 200 мг 14 шт

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза, уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.

Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл – через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл – через 6 ч и 1.64 нг/мл – через 8 ч после приема.МетаболизмОсновными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.При интравагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат можно применять только интравагинально.

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Сонливость или скоропреходящее головокружение, появляющиеся через 1 – 3 часа после приема препарата.

Сокращение менструального цикла и межменструальные кровянистые выделения. Эти побочные эффекты наблюдались только при приеме препарата внутрь.

Передозировка

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.

Лечение:- в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла,- в случае укорочения менструального цикла или мажущих кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го),- в перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.

При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

При пероральном применении Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего – увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.При интравагинальном применении

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Особые указания

Препарат Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции.

Читайте также:  Разрыв фолликула яичника

Препарат нельзя принимать вместе с пищей, т.к. прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

Применение препарата Утрожестан после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени), лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.

Применение препарата Утрожестан с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.

В состав препарата Утрожестан входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

При проведении ЗГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.

При непрерывном режиме ЗГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов.

При проведении ЗГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения:- зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, мигрени,- венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

При применении препарата Утрожестан с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Не известно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале ЗГТ в возрасте старше 65 лет.Перед началом ЗГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы, параметры коагуляции, концентрацию прегнандиола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Утрожестан : инструкция по применению

  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Показания к применению •
  • Противопоказания •
  • Необходимые меры предосторожности при применении •
  • Взаимодействия с другими лекарственными препаратами •
  • Специальные предупреждения •
  • Во время беременности или лактации •
  • Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами •
  • Рекомендации по применению •
  • Нежелательные реакции •
  • Состав •
  • Описание внешнего вида, запаха, вкуса •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Срок хранения •
  • Условия хранения •
  • Условия отпуска из аптек •

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон.

Код АТХ G03DA04

Показания к применению

Пероральный путь введения

Нарушения, связанные с недостаточностью прогестерона:

– нарушение менструальных циклов с дизовуляцией или ановуляцией

– терапия менопаузы (в дополнение к эстрогенотерапии)

– бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.

– Угроза выкидыша или предупреждение привычных выкидышей из-за установленной лютеиновой недостаточности

– Угроза преждевременных родов

Вагинальный путь введения

– гипофертильность, первичное или вторичное бесплодие, связанное с частичной или тотальной лютеиновой недостаточностью (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы в ходе оплодотворения in vitro, донорство ооцитов)

– угроза раннего выкидыша или предупреждение привычных абортов, связанных с лютеиновой недостаточностью

– профилактика преждевременных родов у женщин из группы риска с короткой шейкой матки ≤25 мм, измеренной между 16 и 24 неделями беременности (18 и 26 недели аменореи).

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата

– склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний

– внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе

– кровотечения из половых путей неясного генеза

– установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов

– тяжелые нарушения функций печени

– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Необходимые меры предосторожности при применении

С осторожностью применять при следующих состояниях:

– заболевания сердечно-сосудистой системы

– хроническая почечная недостаточность

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При гормональной терапии менопаузы эстрогенами необходимо назначение прогестерона не меньше чем на 12 дней за цикл.

Совместно применение с другими препаратами может вызвать усиление метаболизма прогестерона и изменение действия препарата.

Так бывает в случаях с:

– индукторами печеночных ферментов, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон и гризеофульвин (эти препараты вызывают повышенный метаболизм на печеночном уровне)

– некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) вызывают изменения в кишечной микрофлоре, последствием которых является изменение энтерогепатического стероидного цикла.

Прогестагены могут вызвать снижение переносимости глюкозы, вследствие этого необходимо увеличить потребность в инсулине или других противодиабетических препаратах у больного диабетом.

Читайте также:  Календула при беременности: польза и вред, показания и риски применения

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Специальные предупреждения

Утрожестан не является противозачаточным средством.

Лечение необходимо проводить в соответствии с имеющимися рекомендациями.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня цикла, могут произойти укорачивание цикла или развиться кровотечения.

В случае маточных кровотечений нельзя назначать препарат до уточнения их причины (например, обследования полости матки).

Из-за тромбоэмболических и метаболических рисков, которые нельзя полностью исключить, следует прекратить прием в случае наступления:

– зрительных нарушений (таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки)

– тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений (независимо от их локализации)

– сильных головных болей.

При тромбофлебическом анамнезе пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

В случае появления в процессе лечения аменореи необходимо убедиться в том, что речь не идет о беременности.

Более 50% ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Назначение прогестерона по рекомендации врача показано в случае недостаточности секреции желтого тела.

Утрожестан содержит соевый лецитин и может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

Применение в педиатрии

Препарат не применяется в детском возрасте до 18 лет.

Во время беременности или лактации

Применение Утрожестана не противопоказано во время беременности, в том числе в первые недели.

Поступление прогестерона в грудное молоко недостаточно изучено, в связи с чем следует избегать его назначения во время кормления грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует обратить внимание водителей транспортных средств и лиц, работающих с механизмами, на риск развития сонливости и/или головокружения, связанных с применением этого препарата перорально. Прием капсул перед сном позволяет избежать данных последствий.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Пероральный путь введения

В среднем доза составляет 200-300 мг прогестерона в день, распределенных на 1 или 2 приема, т.е. 200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости.

Вагинальный путь введения

В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в день (т.е. 1 капсула по 200 мг или две капсулы по 100 мг, распределенные на 2 приема. Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациентки.

Метод и путь введения

Перорально и вагинально

Частота применения с указанием времени приема

Применяется 2 раза в день, утром и вечером.

Длительность лечения

Длительность лечения и доза зависит от конкретного показания к применению.

Пероральный путь введения

При лютеиновой недостаточности (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, пременопауза, доброкачественные мастопатии): лечение следует проводить в течение 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26-й дни включительно.

При терапии менопаузы: поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендована, прогестерон добавляется в последние две недели каждого терапевтического курса, за которыми следует прекращение любого замещающего лечения длительностью около одной недели, в ходе которого может наблюдаться кровотечение воздержания.

При угрозе преждевременных родов: 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов, полученных в течение острой фазы, затем в поддерживающей дозировке (например, 3 раза по 200 мг в день) до 36-й недели беременности

Вагинальный путь введения

При частичной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, нарушения менструального цикла): лечение следует проводить 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26‑й дни из расчета 200 мг прогестерона в день.

При бесплодии с полной недостаточностью лютеиновой фазы (донорство ооцитов): доза прогестерона составляет 100 мг прогестерона на 13-й и 14-й дни цикла переноса, затем 100 мг прогестерона утром и вечером с 15-го по 25-й дни цикла. В случае начальной стадии беременности, начиная с 26-го дня доза увеличивается со 100 мг прогестерона в день до максимума в 600 мг прогестерона в день, распределенных на три приема. Эту дозировку следует соблюдать до 60-го дня.

При поддержке лютеиновой фазы при оплодотворении in vitro лечение следует проводить, начиная с вечера дня переноса, из расчета 600 мг прогестерона в три приема – утром, днем и вечером.

При угрозе выкидыша или при предупреждении привычного выкидыша из-за лютеиновой недостаточности средней дозировкой является 200-400 мг прогестерона в день в два приема до 12-й недели беременности. Капсула должна быть введена глубоко во влагалище.

Для предотвращения преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки дозировка составляет 200 мг в день вечером перед сном в период с 20 по 34 недели беременности.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: усиление побочных эффектов свидетельствует о передозировке.

Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.

У некоторых пациенток, имеющих нестабильную эндогенную секрецию в анамнезе, обычная доза прогестерона может оказаться чрезмерной и проявиться в особой чувствительности к препарату или слишком низкой сопутствующей эстрадиолемии.

Лечение: уменьшение дозы или назначение прогестерона вечером перед сном в течение десяти дней. В случае сонливости или скоропроходящего ощущения головокружения необходимо перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например, 19-й день вместо 17-ого). В случае укорочения цикла или мажущих кровянистых выделений, необходимо проверить, что эстрадиолемия достаточна в пременопаузе и при замещающей гормональной терапии менопаузы.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Указание на наличие риска симптомов отмены

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Если у вас возникли дополнительные вопросы, по способу применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Нежелательные реакции

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Перечисленные ниже нежелательные явления отмечались при пероральном способе применения:

Часто >1/100; 1/1000; 1/10000;

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество прогестерон натуральный микронизированный 100 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества: лецитин соевый, масло подсолнечное,

состав оболочки капсул: желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Круглые мягкие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (для дозировки 100 мг).

Читайте также:  Особенности первых родов после 30 лет

Овальные мягкие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (для дозировки 200 мг).

Форма выпуска и упаковка

По 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона (для дозировки 100 мг).

По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона (для дозировки 200 мг).

Инструкция по применению УТРОЖЕСТАН ® (UTROGESTAN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы мягкие желатиновые, круглые, желтоватого цвета, блестящие; содержимое капсул – масляная беловатая гомогенная суспензия (без видимого разделения фаз).

1 капс.
прогестерон натуральный микронизированный 100 мг

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

капс. 200 мг: 14 шт.
Рег. №: 9053/09/14 от 28.08.2014 – Действующее

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, желтоватого цвета, блестящие; содержимое капсул – масляная беловатая гомогенная суспензия (без видимого разделения фаз).

1 капс.
прогестерон натуральный микронизированный 200 мг

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C max отмечается через 1-3 ч после приема.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1.64 нг/мл через 8 ч после приема.

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокая концентрация прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. C max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.

При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C max 142 нг/мл через 6 ч).

Показания к применению

Прогестерон-дефицитные состояния у женщин.

Пероральный путь введения:

  • угроза самопроизвольного аборта или предупреждение привычного выкидыша вследствие установленной лютеиновой недостаточности;
  • угроза преждевременных родов;
  • бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
  • предменструальный синдром;
  • нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
  • фиброзно-кистозная мастопатия;
  • пременопауза;
  • заместительная гормонотерапия пери- и постменопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).

Вагинальный путь введения

  • заместительная гормонотерапия в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);
  • поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
  • поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
  • преждевременная менопауза;
  • заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами);
  • бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
  • профилактика привычного и угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности.
  • Режим дозирования

    Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

    Пероральный путь введения

    Препарат принимают внутрь, запивая водой.

    В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан ® составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).

    При угрозе самопроизвольного аборта и преждевременных родов или для профилактики привычного выкидыша:

    • 200-600 мг/сут ежедневно до 16 недели беременности. Дальнейшее применение препарата возможно по назначению врача на основании оценки клинических данных, функции плаценты и уровня прогестерона в крови беременной женщины.

    При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

    При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан ® применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.

    Вагинальный путь введения

    Капсулы вводят глубоко во влагалище.

    Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток):

    • на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем – по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной дозы 600 мг/сут, разделенной на 3 приема. Такую дозу можно применять на протяжении 60 дней.

    Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения:

    • рекомендуется применять от 200 до 600 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместров беременности.

    Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела , рекомендуется применять по 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

    В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона:

    • 200-400 мг/сут ежедневно в 2 приема до 16 недели беременности. Дальнейшее применение препарата возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных, функции плаценты и уровня прогестерона в крови беременной женщины.
    Читайте также:  На какой день цикла наступает овуляторная фаза и какие у нее особенности?

    Побочные действия

    Пероральный путь введения

    Частые неблагоприятные явления
    ≥1/100; ≤1/10
    Нечастые неблагоприятные явления
    ≥1/1000; ≤1/100
    Редкие неблагоприятные явления
    ≥1/10 000; ≤1/1000
    Очень редкие неблагоприятные явления
    ≤1/10 000
    Со стороны половой системы и молочных желез
    Изменение менструаций
    Аменорея
    Межменструальные кровотечения
    Мастодиния
    Со стороны ЦНС
    Головные боли Сонливость
    Скоропроходящее ощущение головокружения
    Депрессия
    Со стороны пищеварительной системы
    Рвота
    Диарея
    Запор
    Тошнота
    Со стороны гепатобилиарной системы
    Холестатическая желтуха
    Со стороны иммунной системы
    Крапивница
    Со стороны кожи и подкожных тканей
    Зуд
    Акне
    Хлоазма

    Сонливость и/или скоропроходящее ощущение головокружения наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.

    Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня, могут иметь место укорочение цикла или случайные кровотечения.

    Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или межменструальные кровотечения характерны для применения гестагенов в целом.

    Вагинальный путь введения

    Возможно:

    • появление локального раздражения типа жжения, зуда или жирных выделений в качестве местной индивидуальной непереносимости (в частности, на лецитин сои).

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    • склонность к тромбозам;
    • острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;
    • кровотечения из половых путей неясного генеза;
    • неполный аборт;
    • порфирия;
    • установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;
    • пероральный путь введения – при выраженных нарушениях функции печени;

    Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, период лактации.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Утрожестан ® применяется при беременности в соответствии с показаниями, в т.ч. в первые недели.

    С осторожностью следует применять перорально при беременности у пациенток с нарушениями функции печени.

    Выделяется ли прогестерон с грудным молоком точно не установлено. Поэтом следует избегать назначения препарата в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение у детей

    Особые указания

    Препарат нельзя применять с целью контрацепции.

    Следует с осторожностью применять перорально при беременности у пациентов с нарушениями функции печени.

    Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня, могут иметь место укорочение цикла или случайные кровотечения. В случае маточных кровотечений не назначать препарат до уточнения их причины, включая исследование эндометрия.

    Из-за тромбоэмболического и метаболического риска, которые нельзя полностью исключить, следует прекратить применение препарата Утрожестан ® в случае возникновения зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации; сильных головных болей. При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

    В случае появления аменореи в процессе лечения следует убедиться в отсутствии беременности.

    Более 50% ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Кроме того, инфекционные процессы и механические повреждения могут быть причиной абортов на ранних сроках беременности. Применение прогестерона в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предназначено для случаев, когда секреция желтого тела недостаточна.

    Утрожестан ® содержит соевый лецитин и может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивница и анафилактический шок).

    Клинические данные о применении препарата Утрожестан ® у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) отсутствуют.

    Клинические данные о применении препарата Утрожестан ® у пациентов с нарушением функции печени или почек отсутствуют.

    Использование в педиатрии

    Утрожестан ® не предназначен для применения у детей.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При пероральном приеме препарата пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

    Передозировка

    Несмотря на то, что до настоящего момента не сообщалось о случаях передозировки, нежелательные эффекты, перечисленные выше, свидетельствует чаще всего о передозировке. Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.

    У некоторых пациентов среднетерапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкого уровня эстрадиола. В этом случае достаточно:

    • в случае сонливости или скоропроходящего ощущения головокружения следует уменьшить суточную дозу препарата Утрожестан ® или назначить прием на вечернее время (перед сном) на протяжении 10 дней менструального цикла;
    • в случае укороченного менструального цикла или появлении мажущих кровянистых выделений начало лечения следует перенести на боле поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);
    • в перименопаузе и при проведении заместительной гормональной терапии в менопаузе необходимо убедиться в том, что уровень эстрадиола является оптимальным.

    Лекарственное взаимодействие

    Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

    Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

    Совместный прием препарата Утрожестан ® с барбитуратами, фенитоином, рифампицином, фенилбутазоном, спиронолактоном, гризеофульвином, ампициллином, тетрациклином может привести к изменению действия лекарственного средства.

    При заместительной гормональной терапии эстрогенами в период менопаузы настоятельно рекомендуется применение прогестерона не менее чем на 12 дней в течение цикла.

    Сочетание со следующими лекарственными средствами может сопровождаться ускорением метаболизма прогестерона и изменением терапевтического эффекта:

    • одновременное применение с мощными индукторами изоферментов CYP, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты, (фенитон), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускоренным метаболизмом прогестерона в печени;
    • антибиотики (ампициллины, тетрациклины) вызывают нарушения в кишечной микрофлоре, что сопровождается изменениями энтерогепатического стероидного цикла.

    Степень выраженности указанных взаимодействий может сильно варьировать у разных пациентов, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.

    Прогестагены могут вызвать снижение переносимости глюкозы, и из-за этого увеличить потребность в инсулине или других противодиабетических препаратах у больного сахарным диабетом.

    Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

    Ссылка на основную публикацию