«Нифедипин» при беременности: инструкция по применению

НИФЕДИПИН

Лекарственная форма: ТАБ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Состав на одну таблетку:

активное вещество: нифедипин – 0,01 г

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза или повидон (Коллидон 25), кальция стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Селективный блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4- дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредованные тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредованные кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узел и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта при приеме внутрь 20 мин, длительность эффекта: 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (более 92-98%). Биодоступность – 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1-3 ч, максимальная концентрация в плазме крови 65 мг/мл. Связь с белками плазмы крови – 90%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения – 2-4 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%). Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес.) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Показания

– ишемическая болезнь сердца – стенокардия напряжения (в том числе вариантная);

– артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным

дигидропиридинового ряда, другим компонентам препарата;

– острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);

– кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда); коллапс;

– выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);

– хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

– выраженный стеноз аортального клапана;

– идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

– в комбинации с рифампицином (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);

– беременность до 20-ти недель, период лактации;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Со стенозом устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, синдромом слабости синусового узла, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, злокачественной артериальной гипертензией; больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновениия артериальной гипотензии), в пожилом возрасте, при беременности после 20-ой недели.

Беременность и лактация

Назначение нифедипина беременным после 20 недель показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода, при неэффективности другой проводимой терапии.

Нифедипин противопоказан при беременности до 20 недель.

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способы применения и дозы

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД), “приливы” крови к коже лица, чувство жара), чрезмерное снижение артериального давления (редко), обморок, развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, нарушения сна (в т.ч. бессонница), нервозность, чувство тревоги, гипестезии, мышечные судороги. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей, депрессия, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, отечность суставов, миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Прочие: редко – нарушения зрения (в том числе транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусового узла, брадикардия, брадиаритмия.

Читайте также:  «Лактофильтрум» при беременности: инструкция по применению

– при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусового узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата в дозе 0,2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин., при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

– при выраженном снижении АД – внутривенное введение допамина или добутамина.

– при нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

– при развитии сердечной недостаточности – внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая доза, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией).

Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (калия, кальция).

Взаимодействие

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидина), ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов. Лекарственные средства из группы БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (снижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.

Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличением объема распределение препарата, а также изменением показателей гемодинамики. При отмене нифедипина после одновременного его применения с хинидином наблюдаетося транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раз) последнего в сыворотке крови, которое достигает максимального уровня на 3-4 день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ.

Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландина в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием.

Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Особые указания

Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема Нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение АД.

За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы Нифедипина.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, анестезиологу следует сообщить о том, что пациент принимает Нифедипин.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Условия хранения и срок годности

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать после истечения срока годности.

Нифедипин (10 мг, ЧАО Технолог)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: нифедипин – 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Нифедипин.

Читайте также:  Льняное масло при беременности

Код АТХ С08СА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения – 2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч.

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Показания к применению

– ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Для лечения ишемической болезни сердца рекомендуется принимать по 1 (дозировка 20 мг) или по 2 (дозировка 10 мг) таблетки препарата дважды в сутки (40 мг/сутки).

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы – 60 мг/сутки.

Для лечения артериальной гипертензии Нифедипин рекомендуется принимать по 1 (дозировка 20 мг) или по 2 (дозировка 10 мг) таблетки дважды в день (40 мг/сутки).

При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Ввиду выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарата его следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют независимо от приема пищи.

Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока во время приема препарата.

Рекомендуемый интервал между применением таблеток – 12 часов (не менее 6 часов).

Побочные действия

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до

Нифедипин (Nifedipine)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 20 25 30 40 50 75 .
таблетки, покрытые оболочкой 10 мг 50
таблетки 10 мг 20 50

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нифедипин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № Р N001584/01

Дата последнего изменения: 24.10.2018

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Нифедипин 10 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки желтого цвета с фаской.

Фармакодинамика

Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4‑дигидропиридина. Расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце и доставки кислорода. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровообращение ишемизированных зон без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка (ЛЖ). Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Не оказывает антиаритмического и проаритмогенного действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез.

Отрицательное хроно-, дромо- и ионотропное действие нифедипина перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию. Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии.

Нифедипин обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.

При артериальной гипертензии нифедипин снижает артериальное давление (АД) за счет периферической вазодилатации и снижения ОПСС. Нифедипин при приеме один раз в сутки обеспечивает 24‑часовой контроль повышенного АД. У пациентов с нормальным АД нифедипин не оказывает на него влияния, либо влияет на него в незначительной степени.

При стенокардии нифедипин уменьшает периферическое и коронарное сосудистое сопротивление, что приводит к увеличению коронарного кровотока, сердечного выброса и ударного объема, а также снижению постнагрузки. Кроме того, нифедипин расширяет как интактные, так и атеросклеротически измененные коронарные артерии, предотвращает спазм коронарных артерий и улучшает перфузию ишемизированного миокарда. Нифедипин уменьшает частоту приступов стенокардии и ишемических изменений ЭКГ, независимо от того, вызваны ли они спазмом или атеросклерозом коронарных артерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь нифедипин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, но в значительной степени подвергается пресистемному метаболизму. Системная биодоступность нифедипина после приема внутрь составляет 50–60%. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови (Cmax) после приема внутрь нифедипина в форме таблеток с немедленным высвобождением достигается через 30–40 минут. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию нифедипина.

Распределение

Нифедипин хорошо распределяется в тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Более 90% нифедипина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. У пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно значительное снижение связывания нифедипина с белками плазмы крови.

Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Метаболизм нифедипина осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4, а также изоферментами CYP1A2 и CYP2A6.

Период полувыведения (T1/2) нифедипина в форме таблеток с немедленным высвобождением составляет 2–4 часа. 80% от принятой дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов, остальная часть (5–15%) — с желчью через кишечник. Менее 0,1% от принятой внутрь дозы нифедипина выводится с мочой в неизменном виде.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с циррозом печени отмечается значительное увеличение T1/2 и уменьшение общего клиренса нифедипина. По данным клинического исследования у пациентов с нарушением функции печени легкой (класс A по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс B по классификации Чайлд-Пью) степени тяжести клиренс нифедипина после приема внутрь был снижен соответственно на 48% и 72% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Отмечено увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax соответственно на 93% и 64% у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс A по классификации Чайлд-Пью) и, соответственно, на 253% и 171% у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс B по классификации Чайлд-Пью) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика нифедипина не изучалась.

Пациенты с нарушением функции почек

Элиминация нифедипина может быть замедлена у пациентов с нарушением функции почек. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на фармакокинетику нифедипина. Кумулятивный эффект отсутствует.

Показания

– Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами).

– Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к нифедипину, другим производным дигидропиридина или к любому другому компоненту препарата.

– Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (классы B и C по классификации Чайлд-Пью).

– Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.).

– Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель).

– Гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз).

– Одновременное применение с рифампицином (из-за невозможности достижения эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов).

– Беременность (до 20 недель).

– Период грудного вскармливания.

– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

– Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Артериальная гипотензия, злокачественная артериальная гипертензия (отсутствует опыт клинического применения), ишемическая болезнь сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий) или цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с бета-адреноблокаторами и другими гипотензивными препаратами; одновременное применение с сердечными гликозидами; аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сахарный диабет; нарушение функции печени легкой степени тяжести (класс A по классификации Чайлд-Пью); гемодиализ у пациентов со злокачественной гипертензией (риск развития тяжелой артериальной гипотензии); одновременное применение с ингибиторами и/или индукторами изофермента CYP3A4 (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, антибиотики-макролиды, ингибиторы протеазы ВИЧ, кетоконазол, антидепрессанты, флуоксетин, вальпроевая кислота и т.д.); беременность сроком более 20 недель (препарат может применяться как средство «резервной терапии»); пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение нифедипина при беременности сроком до 20 недель противопоказано. Применение нифедипина при сроке беременности более 20 недель возможно в качестве средства «резервной терапии» при тяжелой артериальной гипертензии, в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Адекватных контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного.

В исследованиях на животных было показано, что нифедипин обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью и тератогенностью.

На основании клинических данных не было выявлено специфического пренатального риска. Тем не менее, было отмечено повышение частоты случаев перинатальной асфиксии, кесарева сечения, а также преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Связь этих сообщений с имеющейся артериальной гипертензией, ее лечением или специфическим эффектом препарата неясна.

При применении БМКК, в том числе нифедипина, в качестве токолитического средства во время беременности, особенно многоплодной (двойня и более), при внутривенном введении препарата и/или при одновременном применении бета2-адреномиметиков наблюдались случаи острого отека легких.

Нифедипин не следует применять во время беременности, за исключением ситуации, когда клиническое состояние женщины требует лечения нифедипином. Нифедипин может рассматриваться в качестве средства «резервной терапии» для женщин с тяжелой артериальной гипертензией, не отвечающих на стандартную терапию.

Период грудного вскармливания

Нифедипин выделяется в грудное молоко. Концентрация нифедипина в грудном молоке сопоставима с его концентрацией в сыворотке крови матери. Влияние нифедипина на грудного ребенка при приеме внутрь с грудным молоком неизвестно. Поэтому в случае необходимости применения нифедипина в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворении применение БМКК, включая нифедипин, было связано с обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, что могло приводить к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует рассматривать вероятность влияния на сперму применения БМКК, включая нифедипин.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая водой. Таблетки нельзя дробить или делить. Не следует запивать таблетки грейпфрутовым соком.

Дозы нифедипина должны подбираться индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и терапевтического эффекта.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза нифедипина при артериальной гипертензии составляет 10 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки, при необходимости — до 80–120 мг в сутки. В большинстве случаев рекомендуется увеличивать дозу с интервалом в 7–14 дней, т.к. это позволяет полностью оценить эффективность и переносимость ранее назначенной дозы. Однако при необходимости возможно более быстрое увеличение дозы при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Максимальная разовая доза препарата Нифедипин составляет 20 мг (2 таблетки). Увеличение суточной дозы нифедипина свыше 120 мг не рекомендуется.

Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия

Рекомендуемая начальная доза нифедипина при стенокардии составляет 10 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем возможно постепенное увеличение дозы на 10 мг через 4–5 дней. При необходимости возможно более быстрое увеличение дозы при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Обычная поддерживающая доза нифедипина при стабильной стенокардии составляет 10–20 мг 3 раза в сутки. Некоторым пациентам (в особенности пациентам с вазоспастической стенокардией) требуется увеличение дозы и/или кратности приема препарата. В таких случаях возможно применение нифедипина в дозе 20–30 мг 3–4 раза в стуки (предпочтительно — в форме таблеток с пролонгированным высвобождением).

Максимальная разовая доза препарата Нифедипин составляет 20 мг (2 таблетки). Увеличение суточной дозы нифедипина свыше 120 мг не рекомендуется.

Пациентам, получающим комбинированную антиангинальную или гипотензивную терапию, обычно назначают меньшие дозы нифедипина.

При необходимости применения нифедипина в суточной дозе свыше 40 мг для лечения артериальной гипертензии или стенокардии, рекомендуется назначение препаратов нифедипина других производителей в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 20 мг, 30 мг, 40 мг или 60 мг.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст

У пожилых пациентов (старше 65 лет) фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с этим поддерживающая доза препарата может быть снижена по сравнению с пациентами молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести доза нифедипина должна быть снижена.

У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (классы B и C по классификации Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы нифедипина не требуется.

Побочные действия

Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно Медицинскому справочнику для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частотой возникновения. Очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Нифедипин: инструкция по применению

При гипертонии и стенокардии доктора часто прописывают больным «Нифедипин». Этот препарат купирует острые приступы, снижает давление и замедляет пульс. Но у него есть ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому принимать его нужно крайне осторожно.

Формы выпуска

Есть две основные формы выпуска «Нифедипина» — таблетки и гель-эмульсия. Чаще всего пациентам назначают таблетки. В них высокое содержание действующего вещества. Гель-эмульсия является вспомогательным препаратом.

Таблетки весом 10 г могут быть расфасованы в блистеры по 10 штук в каждом. Эти блистеры упакованы в картонные коробки. Также таблетки по 20 или 50 штук могут быть уложены в пластиковые банки.

Гель-эмульсия хранится в тюбике весом 40 г. Это лекарство в такой форме выпуска применяется только для лечения геморроя.

Есть также «Нифедипин» в форме раствора для внутривенных инъекций, а также в виде болюсов, которые вводят в коронарные сосуды.

Состав

Таблетки на 100% состоят из действующего вещества — нифедипина. В чистом виде это вещество представляет собой кристаллический порошок жёлтого цвета. Порошок не растворяется в воде и почти не растворяется в спирте.

В состав геля-эмульсии, помимо нифедипина (0,2%), входит лидокаин (2%) и минералы Мёртвого моря.

Как воздействует на организм

Лекарство является антагонистом кальция и относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК). Вещество замедляет процесс проникновения кальция в мышечные клетки сердца, а также в клетки сосудистой мускулатуры. Под действием препарата миокард потребляет меньше кислорода. «Нифедипин» понижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, также немного уменьшается способность миокарда сокращаться.

Благодаря лекарству слегка уменьшается тонус гладких мышц, расположенных в сосудах, поэтому расширяются периферические и коронарные артерии. За счёт этого нормализуется кровоток в коронарных сосудах. Проводимость миокарда не угнетается. Но нужно помнить, что «Нифедипин» не воздействует против аритмии и не нормализует ритм сердца.

Показания к применению

Доктор прописывает «Нифедипин» для лечения многих заболеваний и патологических состояний:

стенокардия, в том числе вазоспастическая;

«Нифедипин» необходим для профилактики и купирования приступов стенокардии, а также для понижения давления.

Врач может рекомендовать пациенту принимать лекарство только 1 раз в день. Это связано с тем, что «Нифедипин» активно действует в течение суток.

При геморрое на любой стадии вплоть до 4-й врач может назначить гель «Нифедипин». Этот гель расширяет сосуды и нормализует кровоток, а значит, поможет от ректального кровотечения.

Инструкция по применению

Лечащий врач назначает больному индивидуальную дозировку и подбирает препарат в подходящей форме выпуска.

Как принимать «Нифедипин» в таблетках — инструкция:

В начале курса лечения врач может прописать 3–4 раза в день по 1 таблетке (10 мг).

Затем может возникнуть необходимость принимать по 2 таблетки (20 мг) 3–4 раза в сутки.

В тяжёлых случаях дозу увеличивают до 3 таблеток (30 мг) по 3–4 раза в день. Это происходит при серьёзной гипертензии, а также при вариантной стенокардии.

При остром приступе стенокардии рекомендуется принимать 1–2 таблетки (10–20 мг) под язык.

Острый приступ можно купировать инъекциями «Нифедипина». В течение 4–8 часов делают уколы по 5 мг препарата.

При резких спазмах коронарных артерий применяют болюсы «Нифедипина» по 100–200 мкг. Они вводятся прямо в сосуды (внутрикоронарно). Для лечения стеноза коронарных сосудов принимают болюсы весом 50–100 мкг.

Принимать лекарство нужно строго в соответствии с рекомендациями и назначениями врача. Самолечением заниматься не стоит, иначе можно навредить здоровью.

Побочные эффекты

Лекарство может вызвать некоторые побочные симптомы. Для их снятия врачом могут быть назначены дополнительные препараты.

ощущение тепла или жара на коже;

усиление приступов стенокардии;

остановка сердца, асистолия;

изжога, тошнота, диарея;

нарушение функций печени;

нарушения функции почек;

увеличение суточного количества выделяемой мочи;

внезапное увеличение молочной железы (гинекомастия).

После внутривенного укола пациент может чувствовать жжение. После внутрикоронарного введения лекарства в течение первой минуты у больного может резко участиться пульс и упасть давление. Эти неприятные ощущения пропадают через 5–15 минут.

Противопоказания

Есть множество противопоказаний, запрещающих приём этого препарата для некоторых больных:

тяжёлая форма сердечной недостаточности;

гипотензия, при которой систолическое (верхнее) давление падает ниже 90 мм ртутного столба;

первые 4 недели после инфаркта миокарда (острый период);

нестабильная форма стенокардии;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы;

синдром GGM — нарушение усвоения глюкозы и галактозы;

повышенная индивидуальная непереносимость;

беременность сроком меньше 20 недель;

детский возраст (до 18 лет).

При этих диагнозах и состояниях необходимо назначить пациенту другие лекарства. «Нифедипин» не подходит для длительного лечения.

Недавно кардиологи провели исследование, в ходе которого доказали, что «Нифедипин» увеличивает риск внезапной остановки сердца, поэтому принимать это лекарство нужно крайне осторожно.

С осторожностью

Чрезвычайно внимательными к своему здоровью должны быть пациенты, страдающие некоторыми заболеваниями. Им придётся пить «Нифедипин» с осторожностью:

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

тяжёлые заболевания печени;

синдром слабости синусового узла;

нарушения работы почек;

стеноз митрального клапана;

хроническая сердечная недостаточность;

стенозы любых отделов кишечника;

нарушения работы сосудов головного мозга.

Приём лекарства в этих случаях должен проходить строго под контролем и наблюдением лечащего врача.

Симптомы передозировки

В сутки нельзя принимать больше 120 мг в таблетках. Максимальная доза внутривенного раствора составляет 30 мг.

резкое замедление пульса;

нарушения сердечного ритма;

замедление сердечной проводимости;

Симптомы проявляются через 3–4 часа после приёма таблеток. При передозировке пациенту промывают желудок и вводя активированный уголь. Затем ему делают внутривенные уколы атропина с глюконатом кальция, хлоридом кальция и норэпинефрином для снятия интоксикации. Из-за доказанной неэффективности гемодиализ не проводится.

Взаимодействие с другими лекарствами

Давление резко снижается при одновременном приёме «Нифедипина» с другими антигипертензивными лекарствами, а также с мочегонными, с дилтиаземом и с препаратами на основе фенотиазина и его производных.

Внимание и память могут пострадать при использовании «Нифедипина» с антихолинергическими лекарствами.

Не стоит сочетать это лекарство с бета-адреноблокаторами, иначе может возникнуть сильная гипотензия и даже сердечная недостаточность.

В сочетании с солями магния у пациента возникает сильная слабость в мышцах.

Эффективное воздействие против стенокардии усиливается при сочетании препарата с нитратами.

Из-за приёма дигоксина и теофиллина в крови увеличивается количество этих веществ.

Не стоит пить «Нифедипин» вместе с лекарствами, содержащими кальций. Эти вещества обладают противоположными свойствами, из-за этого снижается их эффективность. Побочные действия лекарства усиливаются в сочетании с флуоксетином и винкристином. Также эффект от «Нифедипина» сокращается в сочетании с рифампицином, поэтому эти два препарата несовместимы друг с другом.

Уровень нифедипина в крови уменьшается, если пить лекарство вместе с фенитоином, фенобарбиталом или карбамазепином. И наоборот, концентрация повышается в сочетании с итраконазолом, циметидином, флуконазолом и ранитидин.

Интервал QT на ЭКГ удлиняется при одновременном употреблении «Нифедипина» с хинидином. Это происходит из-за того, что количество хинидина в крови резко уменьшается, а при его отмене — внезапно увеличивается.

Сильная гипотензия, головокружение и другие неприятные симптомы возникают, если пациент пьёт «Нифедипин» и напитки, содержащие этиловый спирт. Нельзя сочетать этот препарат с соком грейпфрута.

Срок годности и условия хранения

Необходимо держать лекарство в тёмном и сухом шкафу при температуре не больше 25°C. Препарат годен в течение 3 лет.

Условия продажи, где купить, цена

Лекарство отпускается только по рецепту. В каждой аптеке можно приобрести «Нифедипин», инструкция по применению и цена указаны на упаковке.

Особые указания

«Нифедипин» необходимо принимать только под строгим наблюдением врачей. Пожилым пациентам рекомендуют снижать дозу. Лекарство вызывает синдром отмены, поэтому его отменяют постепенно. Отменить препарат необходимо, если у больного возникли боли за грудиной.

Если у человека стеноз двух коронарных сосудов, то лекарство нельзя вводить в третий внутрикоронарно.

Во время курса лечения запрещено пить алкоголь. Желательно отказаться от работы с механизмами, от вождения автомобиля и других видов транспорта, а также избегать опасной работы, требующей большой концентрации внимания.

Аналоги

Полными или частичными аналогами «Нифедипина» являются следующие препараты:

Нифедипин – Валента – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На одну таблетку:

активное вещество: нифедипин – 0,01 г;

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза или повидон (Коллидон 25), кальция стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор “медленных” кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Селективный блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК) производное 14- дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов не оказывая воздействия на время их активации инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде опосредованные тропомиозином и тропонином и в гладких мышцах сосудов опосредованные кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция нарушенный при ряде патологических состояний прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания” активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии снижает общее периферическое сопротивление сосудов тонус миокарда постнагрузку потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узел и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно- дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта при приеме внутрь 20 мин длительность эффекта: 4-6 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая (более 92-98%). Биодоступность – 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1-3 ч максимальная концентрация в плазме крови 65 мг/мл. Связь с белками плазмы крови – 90%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения – 2-4 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%). Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес.) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Показания:

– Ишемическая болезнь сердца – стенокардия напряжения (в том числе вариантная);

– артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридинового ряда другим компонентам препарата;

– острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);

– кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда); коллапс;

– выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);

– хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

– выраженный стеноз аортального клапана;

– идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

– в комбинации с рифампицином (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);

– беременность до 20-ти недель период лактации;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

У больных со стенозом устья аорты или митрального клапана гипертрофической обструктивной кардиомиопатией выраженной брадикардией или тахикардией синдромом слабости синусового узла инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью выраженными нарушениями функции печени и/или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения злокачественной артериальной гипертензией; больным находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновениия артериальной гипотензии) в пожилом возрасте при беременности после 20-ой недели.

Беременность и лактация:

Назначение нифедипина беременным после 20 недель показано только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода при неэффективности другой проводимой терапии.

Нифедипин противопоказан при беременности до 20 недель.

Препарат выделяется с грудным молоком поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг) – 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию а также при нарушении функции печени у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия аритмии периферические отеки (лодыжек стоп голеней) проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД) “приливы” крови к коже лица чувство жара) чрезмерное снижение артериального давления (редко) обморок развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение повышенная утомляемость слабость сонливость нарушения сна (в т.ч. бессонница) нервозность чувство тревоги гипестезии мышечные судороги. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей депрессия тремор.

Со стороны пищеварительной системы:сухость слизистой оболочки полости рта повышение аппетита диспепсия (тошнота диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость болезненность отечность) при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз повышение активности “печеночных” трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия отечность суставов миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия лейкопения тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:увеличение суточного диуреза ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции:редко – кожный зуд крапивница экзантема аутоиммунный гепатит.

Прочие:редко – нарушения зрения (в том числе транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови) гинекомастия (у пожилых больных полностью исчезающая после отмены) галакторея гипергликемия отек легких (затруднение дыхания кашель стридорозное дыхание) увеличение массы тела.

Передозировка:

Симптомы:головная боль гиперемия кожи лица длительное выраженное снижение АД подавление функции синусового узла брадикардия брадиаритмия.

– при тяжелом отравлении (коллапс угнетение синусового узла) проводят промывание желудка назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата в дозе 02 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин. при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации кальция в сыворотке крови при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 02 мл/кг/ч но не более 10 мл/ч.

– при выраженном снижении АД – внутривенное введение допамина или добутамина.

– при нарушениях проводимости – атропин изопреналин или искусственный водитель ритма.

– при развитии сердечной недостаточности – внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая доза вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии обусловленной интоксикацией).

Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (калия кальция).

Взаимодействие:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств нитратов циметидина (в меньшей степени ранитидина) ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов. Лекарственные средства из группы БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (снижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств как амиодарон и хинидин.

Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается что по-видимому обусловлено уменьшением биодоступности хинидина индукцией ферментов инактивирующих его повышением кровотока в печени и почках увеличением объема распределение препарата а также изменением показателей гемодинамики. При отмене нифедипина после одновременного его применения с хинидином наблюдаетося транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раз) последнего в сыворотке крови которое достигает максимального уровня на 3-4 день после отмены а также удлинение интервала QT на ЭКГ.

Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландина в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме) эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона противосудорожные средства нестероидные противовоспалительные препараты хинин салицилаты сульфинпиразон) вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина при необходимости дозу винкристина снижают.

Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту рвоту диарею атаксию тремор шум в ушах).

Прокаинамид хинидин и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Особые указания:

Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.

Следует иметь в виду что в начале лечения может возникнуть стенокардия особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина сопровождающаяся повышением сегмента ST возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема Нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У больных находящихся на гемодиализе с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно может произойти резкое падение АД.

За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы Нифедипина.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией анестезиологу следует сообщить о том что пациент принимает Нифедипин.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банки полимерные в комплекте с крышками.

Каждую банку 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Валента Фармацевтика” (ОАО “Валента Фарм”), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Нифедипин (Nifedipine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нифедипин

Таблетки 1 таб.
нифедипин10 мг

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Нифедипин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
I73.0 Синдром Рейно

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза – по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь – 120 мг, при в/в введении – 30 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко – ухудшение функции печени; в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях – гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Нифедипин : инструкция по применению

Состав

действующее вещество : нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина 10 мг

вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, тальк, этилцеллюлоза, арлацел 186, сахарин, натрия кармеллоза, титана диоксид Е 171, кремния диоксид, хинолин желтый Е 104, желтый закат Е 110, макрогол 6000 полисорбат 20, глицерин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТС С08С А05.

Показания

– Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

– хроническая стабильная стенокардия (в комбинации с бета-блокаторами)

– эссенциальная гипертензия (в комбинации с другими препаратами).

Противопоказания

Противопоказаниями для применения нифедипина являются:

– повышенная чувствительность к нифедипина, других дигидропиридиновых антагонистов кальция или к любому компоненту вспомогательных веществ препарата

– гиповолемия (уменьшенные количества циркулирующей крови) или циркуляторный шок

– недавно перенесенный инфаркт миокарда (на первом месяце после инцидента)

– аортальный стеноз высокой степени (сужение аортального клапана)

– одновременный прием рифампицина;

– в периоды беременности и кормления грудью.

С осторожностью назначают препарат при тяжелой артериальной гипотензии с показателями систолического кровяного давления ниже 90 мм рт.ст., при декомпенсированной сердечной недостаточности, а также пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и гиповолемией, находящегося на гемодиализе за высокого риска снижения артериального давления.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, вполне, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозировка и длительность лечения строго индивидуальны и определяются врачом в зависимости от эффективности и переносимости препарата.

Обычные суточные дозы для взрослых составляют:

  • вазоспастическая стенокардия: 2 раза по 1 таблетке
  • хроническая стабильная стенокардия: 2 раза по 1 таблетке.
  • эссенциальная гипертензия: 2 раза по 1 таблетке.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (60 мг).

Может потребоваться корректировка дозы у пациентов с риском развития инфаркта миокарда.

При гипертоническом кризе для достижения быстрого эффекта таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту и проглотить с небольшим количеством жидкости. При недостаточности эффекта, это можно повторить не ранее чем через 30 минут.

Если больной пропустил один прием, следует принять препарат во время следующего регулярного приема, не увеличивая дозу.

Побочные реакции

Большинство побочных реакций при лечении нифедипином является результатом его сосудорасширяющего действия и обычно проходят после прекращения лечения.

Как и при применении других производных дигидропиридина с короткой действием, у пациентов с ишемической болезнью сердца в начале лечения нифедипином возможно обострение симптомов стенокардии. Отмечаются единичные случаи инфаркта миокарда.

В различных клинических исследованиях отмечены перечисленные ниже побочные реакции представлены по частоте их проявления: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 1/1000 1/10000

Передозировка

Симптомы передозировки при тяжелой интоксикации нифедипин: нарушение сознания, вплоть до комы, тяжелая артериальная гипотензия (резкое снижение артериального давления), боль в груди, усиленное сердцебиение, нарушение сердечного ритма и сердечной проводимости, повышение уровня сахара в крови, повышение кислотности крови и снижение содержания кислорода, кардиогенный шок с отеком легких.

Терапевтические мероприятия направлены на выведение лекарственного препарата и стабилизацию сердечно-сосудистых показателей.

При приеме чрезмерной дозы внутрь показано промывание желудка. Пациента следует заключить с поднятыми ногами. Необходимо обеспечить поддержку дыхания и сердечной деятельности и, при необходимости, симптоматическое лечение (глюконат кальция, допамин или добутамин, адреналин, норадреналин, атропин, при необходимости установка временного водителя ритма).

Гемодиализ неэффективен, но рекомендуется плазмаферез.

Из-за риска нагрузки на сердце дополнительное введение жидкостей и заменителей объема следует проводить осторожно, постоянно контролируя показатели функции сердечно-сосудистой системы.

При появлении симптомов передозировки немедленно обратитесь к врачу!

Применение в период беременности или кормления грудью

В экспериментах на животных при применении доз, которые намного превышают средние для человека, Нифедипин проявлял токсические эффекты. Поэтому его применение противопоказано в течение всей беременности. Нифедипин выводится в грудное молоко, в связи с этим кормление грудью следует прекратить на время лечения.

Препарат применяют для лечения детей.

Особенности применения

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции.

Имеющийся в составе препарата крахмал пшеничный является опасным для пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Краситель Е110 может активизировать реакции аллергического типа, в том числе бронхиальной астмой. Существует риск развития аллергии у пациентов с имеющейся аллергией к ацетилсалициловой кислоте.

Лекарственное средство содержит глицерин, который в высоких дозах может спровоцировать головную боль, раздражение желудка, понос. Таблетки нельзя принимать с соком грейпфрута, поскольку это может усилить действие нифедипина. С особой осторожностью применяют у больных с нестабильной гемодинамикой (гиповолемия, коллапс, тяжелая систолическая дисфункция левого желудочка, кардиогенный шок). Требует осторожности, постоянного клинического наблюдения и ухода высоких доз лечения пациентов с тенденцией к артериальной гипотензии, с выраженным нарушением мозгового кровообращения, аортальным / митральным стенозом, обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии, сахарным диабетом, нарушением функции почек и печени. Пациенты пожилого возраста могут проявить повышенную чувствительность к препарату даже при обычной дозировки. Особое внимание и осторожность при назначении препарата уделяют пациентам, находящимся на гемодиализе (особенно при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии). Ввиду опасности экстремального расширение кровеносных сосудов в начале лечения нифедипином, необходимо постоянно контролировать артериальное давление! Это особенно важно для больных, принимающих одновременно также другие антигипертензивные средства. Во время лечения нифедипином возможно повышение значений некоторых показателей функции печени (АСТ, АЛТ). В редких случаях в начале лечения или при превышении дозы возможно появление боли в области сердца – стенокардии вследствие пароксизмальной ишемии. Если будет установлена ​​зависимость между применением лекарственного средства и появлением стенокардии, применять препарат прекращают. Препарат показан при застойной сердечной недостаточности.

Несмотря на риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии во время хирургического вмешательства, при котором применяются высокие дозы фентанила, прием нифедипина необходимо прекратить за 36 часов до операции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения нифедипином, при изменении дозирования, сопутствующей терапии иногда возникает временная слабость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий . Одновременное применение нифедипина и бета-блокаторов приводит к взаимному потенцирование антигипертензивного и антиангинального эффектов. Эта комбинация обычно переносится хорошо и лишь в отдельных случаях может привести к застойной сердечной недостаточности, сильного снижения артериального давления или обострение симптомов стенокардии.

Нифедипин может усиливать эффект других гипотензивных лекарственных средств, таких, как блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, альфа-1-блокаторов и мочегонных средств. У пациентов с повышенным риском (например, после инфаркта миокарда) комбинация лекарственных средств блокаторов кальциевых каналов с лекарственными средствами блокаторами бета-адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности, гипотензии и повторного инфаркта миокарда.

Комбинация с празозином может привести к выраженному снижению артериального давления при выпрямлении.

Эффект кумаринового производных (лекарственные препараты, подавляющие свертываемость крови) может усилиться в комбинации с нифедипин.

Нифедипин расщепляется в организме с помощью ферментной системы, расположенной в стенках кишечника и печени. Лекарственные вещества, подавляющие или усиливают функционирования этой ферментной системы, могут повлиять на действие нифедипина.

Дигоксин: одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме. Необходимо следить за появлением признаков передозировки дигоксина, контролировать его концентрацию в плазме и, при необходимости, редуцировать дозу.

Фенитоин: при одновременном применении с фенитоином доступность нифедипина в организме снижается и таким образом уменьшается его эффективность, что может потребовать увеличения дозы.

Хинидин: при комбинировании с хинидином уровень последнего в плазме может снизиться, а впоследствии, при прекращении приема нифедипина, может значительно повысится. При одновременном применении этих препаратов возможно развитие опасной желудочковой аритмии.

Хинупристин / далфопристин: одновременное применение хинупристин / далфопристину и нифедипина может привести к повышению плазменной концентрации нифедипина. При одновременном приеме необходимо контролировать кровяное давление и, при необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

Циметидин: повышает концентрацию нифедипина в плазме и может усилить его гипотензивное действие.

Рифампицин: рифампицин приводит к значительному снижению биодоступности нифедипина в организме и уменьшению его эффективности. Поэтому их комбинированное применение противопоказано.

Дилтиазем: дилтиазем уменьшает расщепление нифедипина. Их комбинированное применение требует осторожности, причем необходимо учитывать возможность снижения дозы нифедипина.

Цизаприд: одновременное применение цизаприда и нифедипина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме. При одновременном применении необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, снизить дозу нифедипина.

Кроме того, больному следует проинформировать врача, если он принимает любой из следующих лекарственных препаратов: эритромицин, флуоксетин, ампренавир, индинавир, ритонавир, сагвинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, нефазодон, карбамазепин, фенобарбитал, вальпроевая кислота.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Нифедипин является представителем группы дигидропиридиновых антагонистов кальция. Он селективно блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетках гладких мышц и миокарда, не меняя сывороточных концентраций кальция. Нифедипин расширяет крупные коронарные артерии и артериолы как в ишемических зонах, так и в нормальном миокарде. Он является мощным ингибитором коронарного спазма. Это обеспечивает увеличение доставки кислорода у больных с коронарным спазмом и объясняет терапевтический эффект препарата при вазоспастической стенокардии. Нифедипин снижает артериальное давление в состоянии покоя и при соответствующем нагрузке путем расширения периферических артериол и уменьшения общего сопротивления периферических сосудов. Это приводит к уменьшению потребления кислорода и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Нифедипин, который быстро высвобождается, приводит к снижению сопротивления периферических сосудов и, соответственно, к уменьшению систолического и диастолического давления. Возможно рефлекторное повышение частоты сердечной деятельности. Имеет слабо выраженную отрицательную ноотропное действие.

Нифедипин не изменяет плазменные уровни сахара в крови, липидов и мочевой кислоты.

Фармакокинетика . После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет от 60 до75%, несмотря на четко выраженный эффект первого прохождения через печень. Всасывания из желудка не уменьшается в присутствии пищи. Высокая степень связывания с белками плазмы (от 92 до 98%). Период полувыведения составляет примерно 2:00. Терапевтическое действие начинается через 20 минут после приема. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 30 – 90 минут после применения. Продолжительность терапевтического эффекта – от 4 до 8:00. До 80% препарата выводится с мочой. Проникает в грудное молоко.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки желтого цвета.

Ссылка на основную публикацию