«Гинипрал» при беременности: инструкция по применению

Гинипрал®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 10 мкг/2 мл

Cостав

1 ампула содержит:

активное вещество – гексопреналина сульфат 10 мкг,

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатриевой соли ЭДТА дигидрат, натрия хлорид, 2 М кислота серная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Токолитические препараты – симпатомиметики.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Гинипрал состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

После внутривенного введения через 4 часа с мочой выводится 80% неизмененного гексопреналина и его монометилдеривата. В меньшем объеме и несколько позже идет экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. После приема внутрь часть дозы выводится с мочой в виде диметилированного метаболита.

Фармакодинамика

Гинипрал является 2 – адреномиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет сохранить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей 2- селективности Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток, как беременной, так и плода.

Показания к применению

Краткосрочное торможение неосложненных преждевременных родов:

торможение родовых схваток между 22 и 37 неделями беременности у больных без медицинских или акушерских противопоказания к токолитической терапии.

перед поворотом плода из поперечного положения

экстренные меры при преждевременных родах вне стационара, перед доставкой беременной в больницу

Способ применения и дозы

Дозы, указанные ниже, можно рассматривать только в качестве рекомендаций так, как токолиз требует индивидуальной адаптации к конкретным потребностям пациента

10 мкг Гинипрала, разведенных в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, вводить в течение 5-10 минут медленно внутривенно. При необходимости продолжить введение путем внутривенной инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. массивный токолиз).

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать на 0,05 мкг/мин каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 130/мин.

Стартовая доза Гинипрала – 10 мкг, вводимые медленно внутривенно, с последующей внутривенной инфузией со скоростью 0,3 мкг/мин. Можно вводить препарат со скоростью 0,3 мкг/мин и без предварительной внутривенной инъекции.

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать в два раза каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 120/мин.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл.

Расчет дозы 0,3 мкг/мин соответствует:

Скорость внутривенного ведения

2 ампулы (20 мкг)

3 ампулы (30 мкг)

10 ампул (100 мкг)

Максимальная суточная доза составляет 430 мкг/сут (превышение дозы возможно только в исключительных случаях).

Рекомендуется более длительное капельное введение со скоростью 0,075 мкг/ мин.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл, скорость инфузии 0,075 мкг/мин.

Расчет дозы 0,075 мкг/мин соответствует:

Скорость внутривенного ведения

3 ампулы (30 мкг)

Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, Гинипрал можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза – 0,5 мг.

Раствор препарата Гинипрал в изотоническим растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.

В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая прием внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: ( 1/10); частые: ( 1/100,  1/10); нечастые: ( 1/1000,  1/100); редкие: ( 1/10 000,  1/1000); очень редкие: ( 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)

Расстройства со стороны эндокринной системы

Не известно: Липолиз

Расстройства со стороны обмена веществ

Нечастые: *Гипергликемия (более выраженная у пациентов с существующим сахарным диабетом)

Расстройства со стороны нервной системы

Очень часто: Непроизвольные мышечные сокращения

Не известно: Головная боль, головокружение, нервное возбуждение

Расстройства со стороны сердечной системы

Очень часто: *Тахикардия

Частые: *Сердцебиение, снижение диастолического артериального давления

Редкие: *Сердечные аритмии, например мерцательная аритмия, ишемия миокарда

Не известно: Увеличение сердечного выброса, увеличение систолического артериального давления, небольшие колебания частоты сердечных сокращений плода, стенокардия

Расстройства со стороны сосудистой системы

Редкие: *Расширение периферических сосудов

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: *Отек легких

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Не известно: Рвота, угнетение перистальтики кишечника, атония кишечника

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Не известно: (транзиторно) рост сывороточных трансаминаз

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: Чрезмерное потоотделение

Не известно: Покраснение кожи

Нарушения со стороны моче выводящей системы

Не известно: Снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения).

*Эти реакции были зарегистрированы в связи с использованием бета-антагонистов короткого действия по акушерским показаниям и рассматриваются как последствия класса

Аллергические реакции могут возникать в связи с содержанием сульфита, особенно у пациентов с астмой, которая может проявляться в виде тошноты, диареи, одышки, острых приступов астмы, нарушение сознания или шока. Течение таких реакций может сильно варьироваться у разных людей и может даже привести к опасным для жизни последствиям.

Читайте также:  Какие мази от геморроя можно использовать при беременности?

Отчетность о возможных побочных реакциях. Отчетность о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного продукта очень важна. Это позволит продолжить мониторинг оценки польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата

любое состояние при гестационного периода до 22 недель

ишемическая болезнь сердца или наличие риска ишемической болезни сердца

I-ый и II-ой триместр беременности

любое состояние матери или плода, в котором продление беременности опасно для здоровья

тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, маточное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслойка плаценты или пережатие пуповины

внутриутробная гибель плода, доказанный летальный врожденный или хромосомный порок не совместимый с жизнью

пациенты с бронхиальной астмой, связанной с повышенной чувствительностью к сульфитам

нарушения ритма сердца, миокардиты, стеноз/недостаточность митрального клапана, аортальный стеноз

тяжелые заболевания печени и почек

Гинипрал так же противопоказан, когда  – адреномиметики имеют отрицательное влияние на легочную гипертензию и сердечно сосудистые заболевания – при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или любом типе обструкции выходного тракта левого желудочка, например, аортальном стенозе

Лекарственные взаимодействия

Натрия пиросульфит, является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал с другими растворами (за исключением изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы).

Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта, существует повышенный риск маточного кровотечения. Существует риск нарушения ритма желудочков в связи с увеличением сердечной реактивности при взаимодействии с галогенированными анестетиками. Лечение Гинипралом должно быть прекращено, за 6 часов до запланированной анестезии галогенированными анестетиками (галотана)

Были зарегестрированны случаи отека легких у женщин при одновременном использовании β -антогонистов и кортикостероидов. Кортикостероиды, как известно, повышают уровень глюкозы в крови и могут привести к истощению уровня калия в сыворотке, поэтому одновременное применение следует проводить с осторожностью и непрерывным мониторингом пациента в связи с повышенным риском гипергликемии и гипокалиемии

Введение - адреноблокаторов связано с повышением уровня глюкозы в крови, что может привести как ослаблению анти-диабетической терапии; Поэтому может потребоваться корректировка в индивидуальный антидиабетический терапии

Калий разрушающих агенты

Благодаря калий разрушающему эффекту - адреноблокаторов, параллельное применение калия разрушающих препаратов, приводящих к повышению риска гипокалиемии, таких как диуретики, дигоксины, метилксантины и кортикостероиды, должно осуществляться осторожно после тщательной оценки преимуществ и рисков у больных с повышенным риском сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии

Неселективные β-адреноблокаторы ослабляют действие Гинипрала или нейтрализуют его. Увеличение запаса гликогена в печени в связи с приемом глюкокортикоидов снижает гипогликемический эффекта Гинипрала

Следует избегать одновременного применения Гинипрала с симпатомиметиками, применяющимися для лечения бронхиальной астмы (Беротек, Сальбутамол, Беклазон и другие) или симпатомиметиками для системного применения (Эфедрин, Изопреналин и другие), так как это может вызвать усиление сердечной деятельности и привести к передозировке. При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.

Гинипрал не должен использоваться в сочетании с алкалоидами спорыньи.

Гинипрал не должен применяться совместно с продуктами, содержащими кальций и витамин Д, или с дигидротахистеролом и минералокортикостероидами

Особые указания

Решение начать лечение Гинипрала должно быть предпринято после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ лечения.

Лечение должно проводиться в клиниках, оборудованных надлежащим образом и позволяющих выполнять непрерывный мониторинг состояния матери и плода. Токолиз с применением - адреномиметиками не рекомендуется при разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 4 см.

При применении Гинипрала следует следить за артериальным давлением и пульсом матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ и сердечной функции до и во время лечения.

Лечение должно быть прекращено, если появились признаки ишемии миокарда (например, боль в груди или изменения на ЭКГ). Гинипрал не должен использоваться для токолиза у больных с уже существующими болезнями сердца и с факторами риска.

Пациенты с факторами риска, включающие несколько беременностей, задержку жидкости в организме, инфекции, преэклампсии могут иметь повышенный риск развития отека легких. Введение при помощи шприца, в отличие от инфузии будет ограничивать риск перегрузки жидкостью. При появлении признаков задержки жидкости и симптомов отека легких препарат необходимо отменить. Это особенно относится в случае комбинированной терапии кортикостероидами и наличия сопутствующих заболеваний (заболеваний почек, гестозы). Так же следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.

Артериальное давление и частота сердечных сокращений

Увеличение сердечного ритма у матери порядка от 20 до 50 ударов в минуту, как правило, сопровождают введение бета-агонистов. Пульс матери должен контролироваться на протяжении введения препарата, при снижении дозы и отмене.

Как правило, материнский пульс не должен превышать устойчивый темп 120 ударов в минуту. Артериальное давление может снизится во время введения препарата; Эффект препарата больше на диастолическое давление, чем систолического. Диастолическое давление падает, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. Эффект на ЧСС плода менее выражен, но может произойти увеличение до 20 ударов в минуту.

Введение бета-агонистов связано с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому уровень сахара в крови и уровень лактата следует контролировать у больных с сахарным диабетом.

Другие меры предосторожности.

При проведении токолитической терапии с применением ß-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии.

В таких случаях рекомендуется применение дифенилгидантоина 4 (фенитоина).

У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам, Гинипрал может применяться, только минимальными дозами подобранными индивидуально и под особо тщательным медицинским наблюдением.

В редких случаях, пиросульфит натрия, входящий в состав Гинипрала может вызвать тяжелую аллергическую реакцию и бронхоспазм.

При лечении Гинипралом наблюдается снижение перистальтики кишечника (в редких случаях кишечная атония), поэтому в течение токолитической терапии необходимо проводить регулярный контроль работы кишечника.

Беременность и лактация

Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного поступления кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).

Читайте также:  Все о болезненной овуляции

Препарат не предназначен для использования в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не применимо, так как женщины, которые требуют токолитической терапии находятся в обстановке стационара или под наблюдением медицинского работника в экстренной терапии.

Передозировка

Симптомы: выраженное повышение частоты сердечных сокращений у матери, тремор, головная боль, усиление потоотделения.

Лечение: уменьшение дозы препарата, для ликвидации тяжелых проявлений передозировки препарата надо применять антагонисты Гинипрала – неселективные -адренолитические препараты, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.

Форма выпуска и упаковка

Стеклянные ампулы содержащие 2 мл препарата с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Инструкции по открытию ампул

Для открытия ампулы нет необходимости надрезать стекло

Использование OТС (одна-точка-среза) ампул

Цветная точка должна быть сверху!

Нажмите или встряхните ампулу, чтобы раствор в ампуле находился ниже наконечника. Отломите кончик ампулы в нисходящем направлении.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия)

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004, номер факса (727) 2444005

Гинипрал ® (Gynipral ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 0.5 мг 10 20 125000
раствор для внутривенного введения 5 мкг/мл 5 25 561

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Гинипрал
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Гинипрал
  • Срок годности препарата Гинипрал
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Бета2-адреномиметик селективный [Бета-адреномиметики]
  • Бета2-адреномиметик селективный [Токолитики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
гексопреналина сульфат 0,5 мг
крахмал кукурузный 27,8 мг
лактозы гидрат 80 мг
коповидон 8 мг
динатрия эдетат дигидрат 0,5 мг
тальк 0,8 мг
магния стеарат 0,8 мг
глицерол пальмитостеарат 1,6 мг

в блистере ПВХ/Ал. 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Выводится в виде диметилированного производного с мочой и с желчью — в виде сложных метаболитов.

Гинипрал ® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. При внутрибронхиальном введении 3 H-меченный гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время.

Показания препарата Гинипрал ®

Угроза преждевременных родов (как продолжение инфузионной терапии).

Противопоказания

гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);

сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;

тяжелые заболевания печени и почек;

преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;

беременность (I триместр);

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности печеночных ферментов.

Возможно снижение АД , особенно диастолического. В ряде случаев развивается тошнота и рвота.

В редких случаях — желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Уровень сахара в крови повышается за счет гликогенолитического действия препарата (особенно при диабете).

Диурез в начале лечения снижается. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков.

Во время лечения Гинипралом ® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).

У новорожденных — гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Взаимодействие

Ряд препаратов, снижающих АД (β-адреноблокаторы) ослабляют действие Гинипрала ® или нейтрализуют его.

Метилксантины (например теофиллин) усиливают действие Гинипрала ® .

Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипралом ® ослабляется.

Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Гинипрал ® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО , трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.

Угроза преждевременных родов: за 1–2 ч до окончания инфузии Гинипрала ® начать прием таблеток в дозе 0,5 мг (1 табл.) каждые 3 ч, затем — каждые 4–6 ч (4–8 табл. в сутки).

Передозировка

Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение АД , одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала ® — неселективных β-адреноблокаторов, полностью нейтрализующих его действие.

Особые указания

АД, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача.

У больных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за уровнем сахара в крови.

Под воздействием Гинипрала ® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.

Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.

Следует ограничить потребление соли с пищей.

В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2–3 см эффективность токолитической терапии невелика.

При необходимости проведения оперативного вмешательства следует информировать анестезиолога о терапии Гинипралом ® .

Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии Гинипралом ® .

Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала ® .

Следует немедленно информировать врача о противопоказаниях или о развитии побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Гинипрал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гинипрал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гинипрал ® (Gynipral) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гинипрал ®

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
гексопреналина сульфат5 мкг10 мкг

Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.

2 мл – ампулы (5) – поддоны пластиковые (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.

Вследствие своей бета 2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.

Фармакокинетика

Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Показания препарата Гинипрал ®

  • торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
  • экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

  • торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

  • профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
  • иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
O60 Преждевременные роды и родоразрешение
O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]

Режим дозирования

Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем – после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.

При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.

При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.

Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко – нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.

Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.

Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).

Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.

Противопоказания к применению

  • тиреотоксикоз;
  • тахиаритмии;
  • миокардит;
  • порок митрального клапана и аортальный стеноз;
  • ИБС;
  • артериальная гипертензия;
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • закрытоугольная глаукома;
  • маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
  • внутриматочные инфекции;
  • I триместр беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение противопоказано при тяжелых заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал ® в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.

При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.

Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.

При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.

В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.

Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.

Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Передозировка

Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала – неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.

При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.

При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.

При совместном применении Гинипрал ® ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.

При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.

При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

Гинипрал ® несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Условия хранения препарата Гинипрал ®

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C.

Гинипрал

Состав

В составе одной таблетки находится 500 мкг гексопреналина сульфата + гидрат лактозы, эдетат динатрия дигидрат, тальк, пальмитата глицерола стеарат, кукурузный крахмал, коповидон, стеарат магния.

В растворе для внутривенного введения действующего вещества на 1 мл – 5 мкг + дигидрат динатрия эдетат, разведенная серная кислота, пиросульфит натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в таблетках, в блистерах по 10 штук в каждом, в картонной коробке 2 блистера. Таблетки белые, круглые, выпуклые.

Также средство выпускают в виде раствора для инъекций в ампулах по 2 мл, в контурных пластиковых упаковках по 5 штук, в картонных пачках по 1 или 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гексопреналин – селективный бета-2-симпатомиметик, состоящий из двух катехоламиновых групп. Действующее вещество имеет способность блокировать специфические рецепторы матки и расслаблять ее мускулатуру. Частота и интенсивность сокращений значительно снижается. Лекарство блокирует родовые схватки (спонтанные или возникшие под влиянием гормона окситоцина).

Во время родов Гинипрал может нормализовать силу и регулярность сокращений матки и угнетать преждевременные схватки. Лекарство, у тех, кто принимал во время беременности, позволило выносить плод до нормального срока. Препарат обладает способность незначительно влиять на ССС беременной женщины и плода.

Сразу же после внутривенного введения средства начинается угнетение схваток, продолжается действие лекарства порядка 20 минут.

После попадания в организм, действующее вещество подвергается метилированию с помощью катехоламин-о-метилтрансферазы. Примечательно, что процессу метилирования должна подвергаться только одна из катехоламиновых групп иначе гексопреналин станет биологически неактивным. Поэтому средство довольно таки долго воздействует на организм.

В первые 4 часа после приема препарата порядка 80% активных компонентов средства выводится с мочой. Небольшое количество лекарства выделяется с желчью в виде метаболитов.

Показания к применению

Таблетки назначают при существующей угрозе преждевременных родов, в том числе в составе комплексного лечения.

Применение уколов и капельниц показано:

  • перед переворотом плода (при необходимости переворота);
  • при явном или скрытом выпадении пуповины или ее обвитии;
  • для иммобилизации матки перед кесаревым сечением;
  • как экстренная мера, если наступили преждевременные роды, перед тем, как доставить женщину в мед. учреждение;
  • при торможении схваток во время родов (при острой внутриматочной асфиксии);
  • для торможения преждевременных схваток, если зев матки раскрылся или шейка матки сглажена;
  • для профилактики преждевременных схваток;
  • при проведении цервикального серкляжа для иммобилизации матки.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • при ишемической болезни сердца и повышенном кровяном давлении;
  • женщинам, страдающим от тяжелых заболеваний почек и печени;
  • при бронхиальной астме;
  • при закрытоугольной глаукоме;
  • на первом триместре беременности;
  • при нарушении сердечного ритма, тахикардии, миокардите;
  • лицам с пороком митрального клапана или аортальным стенозом;
  • при тиреотоксикозе;
  • при аллергии на компоненты средства (в особенности на сульфиты);
  • в период лактации;
  • при внутриматочных инфекциях и кровотечениях, преждевременной отслойке плаценты.

Побочные эффекты

Как правило, проблем при приме данного средства не возникает.

  • диарея, астматический приступ, потеря сознания, анафилактический шок, затрудненное дыхание;
  • повышение ЧСС и АД, отек легких, колебания сердечного ритма плода, тахикардия, покраснение кожных покровов;
  • желудочковаяэкстрасистолия, боли в области сердца;
  • повышение уровня сахара в крови;
  • снижение интенсивности диуреза, отеки, снижение уровня калия, повышение уровня трансаминаз в крови;
  • угнетение перистальтики кишечника, запор, атония кишечника (редко).

У новорожденных, после применения средства на их матери, иногда возникали бронхоспазм, ацидоз и анафилактический шок.

Инструкция на Гинипрал (Способ и дозировка)

В зависимости от поставленной задачи и состояния беременной используют различные лекарственные формы в различных дозировках.

Инструкция по применению Гинипрала в таблетках

Таблетку глотают целиком, при этом запивая водой.

Как правило, лекарство назначают по одной таблетке каждые 3 часа, затем промежуток между приемами сокращают до 4-6 часов. Средняя суточная дозировка от 2 до 4 мг препарата (до 8 таблеток).

Если существует угроза преждевременных родов, то лекарство принимают в дозировке 500 мкг за 60-120 минут до окончания инфузии гексопреналина.

Инфузии Гинипрала при беременности

Дозировка подбирается индивидуально, после консультации с врачом.

Содержимое одной капсулы обычно разводят в изотоническом р-ре хлорида натрия. Вводят медленно, постепенно, за 5-10 минут.

  • при остром токсолизе делают внутривенный укол 10 мкг препарата, затем переходят на инфузии;
  • во время массивного токсолиза используют одну ампулу (2 мл), средняя скорость введения – 0,3 микрограмма в минуту;
  • при продолжительном токсолизе дозировку подбирает врач, скорость введения – 0,075 мкг в минуту.

Если через 2 суток схватки не возобновились, то переходят на таблетированную форму.

Передозировка

При передозировке начинается выраженная тахикардия, головокружение, головная боль и тремор, может понизиться АД, развиться тревожность и одышка.

Рекомендуется снизить дозировку средства, применить неселективные бета-адреноблокаторы (они блокируют действие гексопреналина).

Взаимодействие

Нельзя смешивать в одном шприце (капельнице) Гинипрал и другие растворы кроме изотонического р-ра и глюкозы.

Бета-адреноблокаторы нейтрализуют или значительно ослабляют действие лекарства.

Лекарство ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Метилксантины, в частности Теофилин, способны усилить эффективность средства.

Не рекомендуется сочетать препарат с симпатомиметиками, бета-адреностимуляторами и фторотаном в связи с повышением нагрузки на сердечно-сосудистую систему.

Сочетание глюкокортикостероидыГинипрал способно снизить интенсивность процессов накопления в печени гликогена.

Средство несовместимо с дигидротахистеролом, кальцием, витамином D, алкалоидами спорыньи, галотаном, трициклическими антидепрессантами, минералокортикоидами и ингибиторами МАО.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить лекарство рекомендуется в прохладном (от 18 до 25 градусов), темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

Раствор для введения внутривенно – 3 года. Таблетки можно хранить 5 лет.

Особые указания

При приеме средства снижается диурез, могут возникнуть отеки, в том числе отек легких. Рекомендуется ограничить потребление жидкости и соленой пищи, для разведения лекарства использовать р-ры без электролитов.

Во время введения препарата рекомендуется контролировать работу сердечно-сосудистой системы матери и плода, производить ЭКГ перед и во время приема средства.

Если пульс матери достиг 130 ударов с минуту, а АД сильно понизилось, необходимо снизить дозировку. Если у беременной появились боли в грудной клетке и признаки сердечной недостаточности, препарат отменяют.

Если у пациентки ранее наблюдались реакции гиперчувствительности на симпатомиметики, то дозировку следует подбирать индивидуально, рекомендуется минимально активная и эффективная доза.

Особую осторожность при приеме средства следует соблюдать женщинам с сахарным диабетом, так как препарат может повысить содержание глюкозы в крови. Нужно учитывать вероятность развития ацидоза и гипогликемии у новорожденных детей.

Также рекомендуется профилактический прием препаратов, поддерживающих сердечную мышцу, перед прохождением курса лекарства, например препараты калия.

Если произошел разрыв плодного пузыря и раскрытие шейки матки более чем на 3 см, проведение токолитической терапии несообразно.

Крайне не рекомендуется принимать лекарство с кофе или чаем, вследствие усиления побочных эффектов со стороны ССС.

Аналоги

Наиболее действенные аналоги: Ипрадол, Парусистен, Метацин, Гексопреналин, Нифедипин, Ютопар, Магне B6.

Гинипрал при беременности

Прием средства в первые 12 недель запрещено.

Применение капельниц при беременности показано во 2 и 3 триместрах. Инъекции должны производиться под контролем врача.

Часто назначают таблетки при беременности на поздних сроках, для снижения вероятности преждевременных родов при гипертонусе матки.

Прием лекарства во время лактации крайне не рекомендуется.

Судя по отзывам, иногда проявляются побочные действия от препарата, поэтому пить его можно исключительно после консультации с врачом.

Инструкция, как принимать таблетки Гинипрал при беременности, описана выше.

Следует добавить, что часто врачи назначают Верапамил и Гинипрал при беременности (в комплексе). Таким образом, удается избежать проявления побочных эффектов от обоих средств.

Отзывы о Гинипрале

Данное лекарство относится к достаточно серьезным, но действенным средствам борьбы с преждевременными родами. Назначать его должен исключительно лечащий врач.

Отзывы о Гинипрале при беременности в основном хорошие. При соблюдении режима дозирования препарат эффективен, как правило, хорошо переносится. Судя по отзывам, из побочных эффектов наиболее часто проявляются головокружение (проходит через 10 минут после приема таблетки) и тошнота.

Цена Гинипрала, где купить

Стоимость препарата в ампулах при беременности составляет порядка 270 рублей за 5 штук.

Сколько стоит купить таблетки Гинипрал в Москве?

Приобрести таблетированную форму лекарства можно за 200-250 рублей в упаковке, как правило, в частной аптеке. Наличие в аптеках следует уточнять предварительно, так как средство быстро раскупают.

Инструкция по применению ГИНИПРАЛ ® (GINIPRAL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
гексопреналина сульфат 5 мкг 10 мкг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит – 0.04 мг, динатрия эдетата дигидрат – 0.05 мг, натрия хлорид – 18 мг, серной кислоты 1М р-р – q.s. до рН 3.0, вода д/и – до 2 мл.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГИНИПРАЛ ® является селективным b 2 -симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Под действием ГИНИПРАЛа ® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.

Вследствие своей b 2 -селективности ГИНИПРАЛ ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток у беременной женщины и плода.

Фармакокинетика

ГИНИПРАЛ ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа ® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

Исследования с 3 Н-меченными веществами, проведенные на крысах, показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после в/в инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 ч только .6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х ч 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3 Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После в/м введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.

Показания к применению

1. Острый токолиз

Торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности. Как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

2. Массивный токолиз

Торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и / или раскрытия зева матки.

3. Длительный токолиз

Профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки. Иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Режим дозирования

Для в/в струйного введения или инфузий.

Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно (в течение 5-10 минут) с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем – после разведения изотоническим раствором хлорида натрия до 10 мл.

1. Острый токолиз.

10 мкг (1 ампула по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий (см. инструкцию по применению ГИНИПРАЛа ® 25 мкг концентрата для приготовления инфузионного раствора).

2. Массивный токолиз.

В начале лечение начинают с введения 10 мкг (1 ампулы по 2 мл) с последующей инфузией ГИНИПРАЛа ® со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий ГИНИПРАЛа со скоростью 0.3 мкг/мин., без предварительного болюсного введения препарата.

3. Длительный токолиз.

Длительная капельная инфузия 0.075 мкг/мин (см. инструкцию по применению ГИНИПРАЛа ® 25 мкг концентрата для приготовления инфузионного раствора).

Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками ГИНИПРАЛа ® 0.5 мг. (см. соответствующую инструкцию по применению).

Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально.

Побочные действия

Головная боль, тревожность, тремор, повышенное потоотделение, тахикардия (частота сердечных сокращений у плода в большинстве случаев остается неизменной или слабо изменяется), отеки, головокружение, в редких случаях тошнота и рвота.

У больных, страдающих бронхиальной астмой, и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам, прием ГИНИПРАЛа ® может вызывать аллергические реакции, возможные симптомы которых:

  • затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазмы или анафилактический шок.

Может отмечаться незначительное возрастание частоты сердечных сокращений у матери. Возможно снижение артериального давления, особенно диастолического. В редких случаях отмечено появление желудочковых экстрасистол, жалоб на боли в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Гликогенолитическое действие препарата проявляется увеличением содержания сахара в крови, при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее. Диурез, особенно в начале лечения, снижается.

Гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, но в процессе дальнейшего лечения содержание калия и кальция нормализуется. Возможно временное возрастание концентрации трансаминаз в сыворотке крови. Может возникнуть торможение перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдается атония кишечника, поэтому при токолитической терапии необходимо обратить внимание на регулярность стула. У новорожденных – гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к одному из компонентов препарата (в особенности больным, страдающим бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);
  • тиреотоксикоз;
  • сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией, миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;
  • ИБС;
  • артериальная гипертензия;
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • закрытоугольная глаукома;
  • маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
  • внутриматочные инфекции;
  • беременность (1 триместр);
  • период лактации.

Особые указания

Во время применения ГИНИПРАЛа ® следует следить за пульсом и артериальным давлением матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения. Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять ГИНИПРАЛ ® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд./мин) или/и выраженном снижении артериального давления следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение ГИНИПРАЛа ® следует немедленно прекратить.

У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение ГИНИПРАЛа ® , особенно в начальной стадии лечения, может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды происходят непосредственно после курса лечения ГИНИПРАЛом ® , необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).

В отдельных случаях одновременное применение глюкокортикостероидов во время инфузий ГИНИПРАЛа ® может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек). Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей. Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается. Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием ГИНИПРАЛа ® необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза. При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Передозировка

Симптомы:

  • сильное возрастание частоты сердечных сокращений у матери, возникновение тремора, выраженная тахикардия, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгия, одышка.

Лечение:

  • применение антагонистов ГИНИПРАЛа ® – неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа ® .

Лекарственное взаимодействие

Неселективные бета-блокаторы ослабляют действие ГИНИПРАЛа ® или нейтрализуют его. Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа ® . Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением глюкокортикостероидов, снижается под действием ГИНИПРАЛа ® . ГИНИПРАЛ ® ослабляет действие пероральных гипогликемических средств. Следует избегать одновременного применения ГИНИПРАЛа ® с другими симпатомиметиками (сердечно-сосудистые и антиастматические средства), т.к. это может вызвать усиление воздействия на сердечную деятельность и появления симптомов передозировки. Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

ГИНИПРАЛ ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин В, дигидротахистерол или минералокортикоидами.

Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания ГИНИПРАЛа с другими растворами, кроме изотонического раствора хлорида натрия и 5% раствора глюкозы.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ТАКЕДА ООО, представительство, (Австрия)

Представительство “TAKEDA Osteuropa Holding GmbH”
в Республике Беларусь

Гинипрал : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Cостав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Инструкции по открытию ампул •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 10 мкг/2 мл

Cостав

1 ампула содержит:

активное вещество – гексопреналина сульфат 10 мкг,

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатриевой соли ЭДТА дигидрат, натрия хлорид, 2 М кислота серная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Токолитические препараты – симпатомиметики.

Фармакологические свойства

ГинипралÒ состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГинипралаÒ к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

После внутривенного введения через 4 часа с мочой выводится 80% неизмененного гексопреналина и его монометилдеривата. В меньшем объеме и несколько позже идет экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. После приема внутрь часть дозы выводится с мочой в виде диметилированного метаболита.

ГинипралÒ является b2 – адреномиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГинипралаÒ преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет сохранить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей b2- селективности ГинипралÒ оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток, как беременной, так и плода.

Показания к применению

Краткосрочное торможение неосложненных преждевременных родов:

– торможение родовых схваток между 22 и 37 неделями беременности у больных без медицинских или акушерских противопоказания к токолитической терапии.

– перед поворотом плода из поперечного положения

– экстренные меры при преждевременных родах вне стационара, перед доставкой беременной в больницу

Способ применения и дозы

Дозы, указанные ниже, можно рассматривать только в качестве рекомендаций так, как токолиз требует индивидуальной адаптации к конкретным потребностям пациента

10 мкг ГинипралаÒ, разведенных в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, вводить в течение 5-10 минут медленно внутривенно. При необходимости продолжить введение путем внутривенной инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. массивный токолиз).

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать на 0,05 мкг/мин каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 130/мин.

Стартовая доза ГинипралаÒ – 10 мкг, вводимые медленно внутривенно, с последующей внутривенной инфузией со скоростью 0,3 мкг/мин. Можно вводить препарат со скоростью 0,3 мкг/мин и без предварительной внутривенной инъекции.

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать в два раза каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 120/мин.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл.

Расчет дозы 0,3 мкг/мин соответствует:

Количество ампул

Скорость внутривенного ведения

2 ампулы (20 мкг)

3 ампулы (30 мкг)

10 ампул (100 мкг)

Максимальная суточная доза составляет 430 мкг/сут (превышение дозы возможно только в исключительных случаях).

Рекомендуется более длительное капельное введение со скоростью 0,075 мкг/ мин.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл, скорость инфузии 0,075 мкг/мин.

Расчет дозы 0,075 мкг/мин соответствует:

Количество ампул

Скорость внутривенного ведения

3 ампулы (30 мкг)

Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, ГинипралÒ можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза – 0,5 мг.

Раствор препарата ГинипралÒ в изотоническим растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.

В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая прием внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: (³ 1/10); частые: (³ 1/100,

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата

– любое состояние при гестационного периода до 22 недель

– ишемическая болезнь сердца или наличие риска ишемической болезни сердца

– I-ый и II-ой триместр беременности

– любое состояние матери или плода, в котором продление беременности опасно для здоровья

o тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, маточное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслойка плаценты или пережатие пуповины

– внутриутробная гибель плода, доказанный летальный врожденный или хромосомный порок не совместимый с жизнью

– пациенты с бронхиальной астмой, связанной с повышенной чувствительностью к сульфитам

– нарушения ритма сердца, миокардиты, стеноз/недостаточность митрального клапана, аортальный стеноз

– тяжелые заболевания печени и почек

ГинипралÒ так же противопоказан, когда b – адреномиметики имеют отрицательное влияние на легочную гипертензию и сердечно сосудистые заболевания – при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или любом типе обструкции выходного тракта левого желудочка, например, аортальном стенозе

Лекарственные взаимодействия

Натрия пиросульфит, является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать ГинипралÒ с другими растворами (за исключением изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы).

Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта, существует повышенный риск маточного кровотечения. Существует риск нарушения ритма желудочков в связи с увеличением сердечной реактивности при взаимодействии с галогенированными анестетиками. Лечение ГинипраломÒ должно быть прекращено, за 6 часов до запланированной анестезии галогенированными анестетиками (галотана)

Были зарегестрированны случаи отека легких у женщин при одновременном использовании β -антогонистов и кортикостероидов. Кортикостероиды, как известно, повышают уровень глюкозы в крови и могут привести к истощению уровня калия в сыворотке, поэтому одновременное применение следует проводить с осторожностью и непрерывным мониторингом пациента в связи с повышенным риском гипергликемии и гипокалиемии

Введение b- адреноблокаторов связано с повышением уровня глюкозы в крови, что может привести как ослаблению анти-диабетической терапии; Поэтому может потребоваться корректировка в индивидуальный антидиабетический терапии

Калий разрушающих агенты

Благодаря калий разрушающему эффекту b- адреноблокаторов, параллельное применение калия разрушающих препаратов, приводящих к повышению риска гипокалиемии, таких как диуретики, дигоксины, метилксантины и кортикостероиды, должно осуществляться осторожно после тщательной оценки преимуществ и рисков у больных с повышенным риском сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии

Неселективные β-адреноблокаторы ослабляют действие ГинипралаÒ или нейтрализуют его. Увеличение запаса гликогена в печени в связи с приемом глюкокортикоидов снижает гипогликемический эффекта ГинипралаÒ

Следует избегать одновременного применения ГинипралаÒ с симпатомиметиками, применяющимися для лечения бронхиальной астмы (Беротек, Сальбутамол, Беклазон и другие) или симпатомиметиками для системного применения (Эфедрин, Изопреналин и другие), так как это может вызвать усиление сердечной деятельности и привести к передозировке. При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.

ГинипралÒ не должен использоваться в сочетании с алкалоидами спорыньи.

ГинипралÒ не должен применяться совместно с продуктами, содержащими кальций и витамин Д, или с дигидротахистеролом и минералокортикостероидами

Особые указания

Решение начать лечение ГинипралаÒ должно быть предпринято после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ лечения.

Лечение должно проводиться в клиниках, оборудованных надлежащим образом и позволяющих выполнять непрерывный мониторинг состояния матери и плода. Токолиз с применением b- адреномиметиками не рекомендуется при разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 4 см.

При применении ГинипралаÒ следует следить за артериальным давлением и пульсом матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ и сердечной функции до и во время лечения.

Лечение должно быть прекращено, если появились признаки ишемии миокарда (например, боль в груди или изменения на ЭКГ). ГинипралÒ не должен использоваться для токолиза у больных с уже существующими болезнями сердца и с факторами риска.

Пациенты с факторами риска, включающие несколько беременностей, задержку жидкости в организме, инфекции, преэклампсии могут иметь повышенный риск развития отека легких. Введение при помощи шприца, в отличие от инфузии будет ограничивать риск перегрузки жидкостью. При появлении признаков задержки жидкости и симптомов отека легких препарат необходимо отменить. Это особенно относится в случае комбинированной терапии кортикостероидами и наличия сопутствующих заболеваний (заболеваний почек, гестозы). Так же следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.

Артериальное давление и частота сердечных сокращений

Увеличение сердечного ритма у матери порядка от 20 до 50 ударов в минуту, как правило, сопровождают введение бета-агонистов. Пульс матери должен контролироваться на протяжении введения препарата, при снижении дозы и отмене.

Как правило, материнский пульс не должен превышать устойчивый темп 120 ударов в минуту. Артериальное давление может снизится во время введения препарата; Эффект препарата больше на диастолическое давление, чем систолического. Диастолическое давление падает, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. Эффект на ЧСС плода менее выражен, но может произойти увеличение до 20 ударов в минуту.

Введение бета-агонистов связано с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому уровень сахара в крови и уровень лактата следует контролировать у больных с сахарным диабетом.

Другие меры предосторожности.

При проведении токолитической терапии с применением ß-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии.

В таких случаях рекомендуется применение дифенилгидантоина 4 (фенитоина).

У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам, ГинипралÒ может применяться, только минимальными дозами подобранными индивидуально и под особо тщательным медицинским наблюдением.

В редких случаях, пиросульфит натрия, входящий в состав ГинипралаÒ может вызвать тяжелую аллергическую реакцию и бронхоспазм.

При лечении ГинипраломÒ наблюдается снижение перистальтики кишечника (в редких случаях кишечная атония), поэтому в течение токолитической терапии необходимо проводить регулярный контроль работы кишечника.

Беременность и лактация

Если роды происходят непосредственно после курса лечения ГинипраломÒ, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного поступления кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).

Препарат не предназначен для использования в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не применимо, так как женщины, которые требуют токолитической терапии находятся в обстановке стационара или под наблюдением медицинского работника в экстренной терапии.

Передозировка

Симптомы: выраженное повышение частоты сердечных сокращений у матери, тремор, головная боль, усиление потоотделения.

Лечение: уменьшение дозы препарата, для ликвидации тяжелых проявлений передозировки препарата надо применять антагонисты ГинипралаÒ – неселективные b-адренолитические препараты, которые полностью нейтрализуют действие ГинипралаÒ.

Форма выпуска и упаковка

Стеклянные ампулы содержащие 2 мл препарата с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Инструкции по открытию ампул

Для открытия ампулы нет необходимости надрезать стекло

Использование OТС (одна-точка-среза) ампул

Цветная точка должна быть сверху!

Нажмите или встряхните ампулу, чтобы раствор в ампуле находился ниже наконечника. Отломите кончик ампулы в нисходящем направлении.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности

Гинипрал раствор для инъекций 5мкг/мл 2мл амп 5 шт

В наличии в 21 аптеке

Производитель: ТАКЕДА
Завод производитель: Такеда Австрия ГмбХ, Австрия
Форма выпуска: раствор для инъекций
Количество в упаковке: 5 шт
Действующие вещества: гексопреналин
Назначение: Прочие

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
гексопреналина сульфат 0,01 мг

Вспомогательные вещества:
натрия метабисульфит (натрия дисульфит) 0,04 мг динатрия эдетата дигидрат 0,05 мг натрия хлорид 18,00 мг серной кислоты 1 М раствор до рН 3,0 вода для инъекций до 2,00 мл
0,0105 мг с учетом 5 % избытка

Описание:
Прозрачный бесцветный раствор

Форма выпуска:
Раствор для внутривенного введения 5 мкг/мл.

По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома, одним кольцом серого цвета и одним кольцом бирюзового цвета.

По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия.

По 1 контурной ячейковой упаковоке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к гексопреналинуи/или любому из вспомогательных веществ.

У беременных с бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам (так как препарат содержит дисульфит натрия);
– Срок беременности менее 22 недель;
– Ишемическая болезнь сердца (ИБС), факторы повышенного риска развития ИБС;
– Угрожающий самопроизвольный аборт в I и II триместре беременности;
– Любые заболевания матери или плода, при которых дальнейшее продолжение беременности опасно для жизни и здоровья матери и/или плода, в том числе токсемия, внутриутробные инфекции, кровотечение из половых путей вследствие предлежания плаценты, отслойка плаценты, преэклампсия и эклампсия, компрессия пуповины;
– Антенатальная гибель плода, летальные врожденные заболевания и хромосомные нарушения;
– Тиреотоксикоз;
– Сердечно-сосудистые заболевания, особенно тахиаритмии, миокардит и пороки митрального клапана;
– При любых заболеваниях, при которых применение бета-адреномиметиков может привести к неблагоприятному исходу, в том числе при легочной гипертензии и заболеваниях сердца, таких как гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или другие типы обструкции выходного отдела левого желудочка, в частности аортальный стеноз;
– Тяжелые заболевания печени и почек;
– Закрытоугольная глаукома.

C осторожностью
Повышенная чувствительность к адреномиметикам, артериальная гипотензия, сахарный диабет, дистрофическая миотония, атония кишечника, одновременное лечение глюкокортикостероидами, сопутствующие заболевания, сопровождающиеся отеками, бронхиальная астма.

Показания к применению

Токолитическая терапия (медикаментозное расслабление мускулатуры матки) с 22 до 37 недель беременности.

Острый токолиз – быстрое подавление схваток при родах в случае острой внутриматочной асфиксии (дистресс плода), при выпадении пуповины; при подготовке к кесареву сечению (для снятия гипертонуса матки до перевода беременной в операционную); осложненная родовая деятельность (гипертонические, некоординированные или затянувшиеся сокращения матки, затрудненные роды вследствие неправильного положения или предлежания плода); при совершении наружного поворота плода при неправильном его положении. Как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в стационар.

Массивный токолиз – торможение преждевременных схваток при наличии сглаженной шейки матки и / или раскрытия шейки матки.

Длительный токолиз – предупреждение преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия шейки матки; расслабление матки перед, во время и после наложения серкляжа.

В случае преждевременного разрыва плодных оболочек при раскрытии шейки матки более 2-3 см пролонгирование беременности токолитической терапией маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Галогеносодержащие анестетики
Совместное применение препарата Гинипрал с галогеносодержащими анестетиками может усиливать гипотензивное действие, что может привести к вялости сокращений матки и повысить риск кровотечения. Так же было отмечено, что совместное применение препарата Гинипрал с данными препаратам может привести к тахикардии к повышенной реактивности сердца и серьезным нарушениям желудочкового ритма. Поэтому прием препарата Гинипрал следует прекратить не менее чем за 6 часов до применения галогеносодержащих анестетиков для наркоза.

Глюкокортикостероиды
Системные глюкокортикостероиды часто применяются при преждевременных родах для ускорения развития легких плода. Отмечались случаи развития отека легких при совместном применении бета-адреномиметиков и глюкокортикостероидов.

В связи с тем, что глюкокортикостероиды повышают концентрацию глюкозы в крови и могут приводить к снижению концентрации калия, при совместном применении их с препаратом Гинипрал необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациенток ввиду повышенного риска развития гипергликемии и гипокалиемии.

Гипогликемические препараты
Применение бета-адреномиметиков может вызывать повышение уровня глюкозы в крови, таким образом подавляя эффект противодиабетической терапии. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Препараты, снижающие концентрацию калия
Так как применение бета-адреномиметиков связано с риском развития гипокалиемии, следует с осторожностью применять препарат Гинипрал одновременно с препаратами, снижающими концентрацию калия, в том числе с диуретиками, дигоксином, метилксантинами и глюкокортикостероидами; необходимо предварительно оценить соотношение ожидаемой пользы и риска, в первую очередь риска развития аритмии, связанного с гипокалиемией.

Взаимодействие с другими препаратами
Неселективные бета-адреноблокаторы частично или полностью подавляют эффект препарата Гинипрал.

Терапия препаратом Гинипрал может приводить к снижению уровня накопления гликогена в печени под влиянием глюкокортикостероидов. Следует избегать совместного применения препарата Гинипрал с другими симпатомиметиками (в частности, некоторыми препаратами для лечения сердечно- сосудистых нарушений и бронхиальной астмы), так как такие препараты могут усилить побочные эффекты препарата Гинипрал со стороны сердечно-сосудистой системы или привести к появлению симптомов передозировки.

Не следует применять Гинипрал совместно с алкалоидами спорыньи, а также препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

Натрия дисульфит является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал с другими растворами, кроме 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).

Передозировка

Симптомы: тахикардия, тремор, тревожность, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидотов рекомендуются неселективные бета-адреноблокаторы, которые полностью нейтрализуют действие препарата Гинипрал, однако необходимо учитывать возможность развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
токолитическое средство – бета2-адреномиметик селективный.

Фармакодинамика:
Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция (Ca2+) в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах.

Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока.

Вследствие своей бета2-селективности Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

Под воздействием препарата Гинипрал уменьшается тонус матки, снижается частота и интенсивность сокращений матки, вплоть до их полного прекращения, что позволяет продлить беременность, в т.ч. до начала своевременных (срочных) родов.

Гинипрал® при внутривенном введении угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Токолитическое действие препарата Гинипрал начинается непосредственно после внутривенной инъекции и продолжается примерно 20 минут. Действие препарата поддерживается последующей длительной внутривенной инфузией.

Фармакокинетика:
Распределение
Нет данных о распределении гексопреналина в организме человека. В исследованиях на животных при внутривенном введении, значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени – в головном мозге и миокарде.

Метаболизм
Гексопреналин с помощью катехол-O-метил-трансферазы метаболизируется в моно-3-O-метил-гексопреналин и ди-3-O-метил-гексопреналин.

Выведение
При внутривенном введении период полувыведения (T1/2) – около 25 мин. В течение 24 часов выводится почками около 44% дозы гексопреналина и через кишечник 5%, в течение 8 дней 54% и 15,5% соответственно. В начальной стадии почками выводится свободный гексопреналин и оба метилированных метаболита, а также их соответствующие сульфаты и конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Спустя 48 часов в моче обнаруживается только ди-3-O-метил-гексопреналин. Около 10% дозы выводится с желчью, преимущественно в виде конъюгатов О-метилированных метаболитов.

В кишечнике происходит некоторая реабсорбция, т.к. с калом выводится меньше вещества, чем обнаруживается в желчи.

Беременность и кормление грудью

Препарат Гинипрал противопоказан в сроке беременности менее 22 недель и в период грудного вскармливания (см. раздел «Показания к применению»).

В сроке 22 недель и более препарат применяется по показаниям

Ссылка на основную публикацию